Princípio ativo : Fenitoina.

Classe terapêutica : Anticonvulsivantes.

Apresentação : Caixas com 25 e 50 comprimidos.

A fenitoína é um dos anticonvulsivantes mais utilizados no tratamento de crises convulsivas epilépticas e parciais, além de ser indicada em situações específicas como crises convulsivas decorrentes de traumatismo cranioencefálico ou neurocirurgia. Desde sua introdução na prática clínica, muitos aspectos de sua eficácia terapêutica e tolerabilidade têm sido minuciosamente estudados, o que levou ao estabelecimento de diretrizes claras para sua administração e monitoramento dos possíveis efeitos colaterais.

Indicações Clínicas da Fenitoína

A fenitoína é indicada para o tratamento de diversas formas de crises convulsivas, incluindo:

1. Crises convulsivas epilépticas generalizadas: Este tipo de crise, também conhecido como grande mal, afeta todo o cérebro e é caracterizado por perda de consciência e espasmos musculares.
2. Crises convulsivas parciais: Envolvem apenas uma parte do cérebro, podendo ou não evoluir para crises generalizadas.
3. Crises convulsivas associadas a traumatismo cranioencefálico: A fenitoína é frequentemente utilizada como medida preventiva em pacientes que sofreram lesões cerebrais traumáticas.
4. Crises convulsivas secundárias à neurocirurgia: Em pacientes submetidos a procedimentos cirúrgicos no cérebro, a fenitoína pode ser utilizada para prevenir convulsões pós-operatórias.

Mecanismo de Ação e Eficácia Terapêutica

A fenitoína atua estabilizando as membranas neuronais, o que impede a propagação de descargas elétricas anormais no cérebro, característica das crises convulsivas. A droga faz isso ao bloquear canais de sódio voltagem-dependentes, limitando a entrada de íons sódio nas células nervosas, o que impede a excitação neuronal excessiva. Este mecanismo de ação torna a fenitoína eficaz tanto em crises convulsivas generalizadas quanto em parciais.

Além de sua eficácia no controle de crises convulsivas, a fenitoína também tem sido estudada por suas propriedades antiarrítmicas, sendo utilizada em alguns casos para o manejo de arritmias cardíacas.

Efeitos Colaterais e Considerações sobre o Uso Prolongado

Apesar de ser geralmente bem tolerada, a fenitoína pode causar efeitos colaterais, especialmente em casos de superdosagem ou hipersensibilidade ao medicamento. Entre os efeitos adversos mais comuns estão:

• Erupções cutâneas: Podem variar de dermatite leve a reações cutâneas mais graves.
• Náusea e inapetência: Sintomas gastrointestinais leves, geralmente transitórios.
• Hiperplasia gengival: Este efeito colateral é mais comum em crianças e pode ocorrer após o uso prolongado da fenitoína. Embora a hiperplasia gengival seja geralmente benigna e não exija a interrupção do tratamento, é essencial que os pacientes mantenham uma boa higiene bucal.
• Hepatite e icterícia: Embora raros, esses efeitos colaterais são graves e exigem a interrupção imediata do uso do medicamento.

Interações Medicamentosas

A fenitoína apresenta interações com diversos medicamentos, o que pode afetar sua eficácia e segurança. Abaixo estão algumas das interações mais relevantes:

• Etanol (álcool): O consumo de álcool pode induzir a produção de enzimas hepáticas que aceleram o metabolismo da fenitoína, reduzindo sua eficácia anticonvulsivante. Pacientes epilépticos que ingerem álcool devem ser rigorosamente monitorados.
• Barbitúricos: O uso concomitante de fenitoína e barbitúricos pode aumentar o risco de toxicidade pela fenitoína, especialmente se o barbitúrico for retirado abruptamente.
• Cloranfenicol: Este antibiótico pode inibir o metabolismo da fenitoína, aumentando o risco de toxicidade. Pacientes que utilizam ambos os medicamentos devem ser monitorados para sinais de intoxicação, e uma redução na dose de fenitoína pode ser necessária.
• Corticosteroides: O uso concomitante de corticosteroides e fenitoína pode resultar em uma resposta terapêutica inadequada aos corticosteroides, exigindo ajustes nas doses.
• Dissulfiram: Esta droga inibe o metabolismo hepático da fenitoína, aumentando seus níveis sanguíneos e o risco de efeitos tóxicos. Pacientes em uso de dissulfiram devem ter suas doses de fenitoína cuidadosamente ajustadas.
• Isoniazida: O uso concomitante com fenitoína pode aumentar o risco de toxicidade, exigindo redução na dose anticonvulsivante.

Posologia e Administração

A dosagem da fenitoína deve ser cuidadosamente ajustada para alcançar níveis sanguíneos terapêuticos de 10 a 15 microgramas por mililitro. A posologia varia conforme o peso corporal e a idade do paciente:

• Crianças com peso abaixo de 30 kg: Doses diárias entre 10 a 15 mg/kg, divididas em duas ou três tomadas.
• Pacientes com peso acima de 30 kg: Doses diárias entre 5 a 10 mg/kg, também divididas em duas ou três tomadas.

Os níveis eficazes da droga são geralmente alcançados após uma semana de administração oral regular. Em casos de emergência, como estado de mal epiléptico, a administração intravenosa é recomendada para um efeito mais rápido. É importante que as doses orais sejam tomadas preferencialmente durante ou após as refeições para minimizar o desconforto gastrointestinal.

Superdosagem e Tratamento

A dose letal média da fenitoína em adultos é estimada entre 2 a 5 gramas, mas varia conforme o indivíduo. Os sintomas iniciais de superdosagem incluem nistagmo, ataxia e disartria, progredindo para coma, hipotensão e depressão respiratória. Em casos graves, a superdosagem pode ser fatal devido à apneia. O tratamento é sintomático, uma vez que não existe um antídoto específico para a fenitoína.

Considerações Finais

A fenitoína permanece uma das opções mais eficazes no manejo das crises convulsivas, especialmente quando administrada com cuidado e monitoramento adequado. Embora seus efeitos colaterais e interações medicamentosas exijam atenção, seu papel no controle de crises epilépticas é indiscutível. Pacientes em uso de fenitoína devem seguir rigorosamente as orientações médicas e comunicar qualquer efeito adverso ao seu médico para ajustes necessários na terapia. A continuidade do tratamento e o ajuste das doses são fundamentais para o sucesso terapêutico e a minimização dos riscos associados ao uso da fenitoína.

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