Princípio ativo: Sestamibi
Apresentação: Pó para solução Injetável
Indicação:
Após reconstituição com solução Injetável de pertecnetato de sódio [99mTc] Ph. Eur., a solução Injetável para administração intravenosa pode ser utilizada para:
- Adjuvante no diagnóstico da doença isquêmica cardíaca.
- Adjuvante no diagnóstico e localização do enfarte do miocárdio.
- Avaliação da função ventricular global (Técnica de primeira linha para determinação da fração de ejecção e/ou movimento regional da parede).
- Auxiliar no diagnóstico em doentes com suspeita de câncer da mama, com mamografia inconclusiva ou tumores palPóveis e mamografia negativa.
- Auxiliar no diagnóstico e avaliação de doentes com hiperparatiroidismo recorrente ou persistente.
Contra indicação:
Hipersensibilidade às substâncias ativas ou a qualquer um dos excipientes. Efeitos secundários
Imediatamente após a injecção de Tecncio-99m Sestamibi, uma pequena percentagem de doentes reportou um sabor metlico ou amargo, cefaleias passageiras, rubor e erupção sem comicháo. Foram atribudos é Administração do radiofármaco alguns casos de cefaleias passageiras, rubor, edema, inflamação no local de injecção, dispepsia, náuseas, vômitos, prurido, erupção, urticária, boca seca, febre, vertigens, fadiga, dispneia e hipotensão.
Para cada doente, a exposição radiação ionizante deve ser tida em conta em relação aos benefícios. A atividade administrada deve ser tal que a dose de radiação resultante seja to baixa quanto possível tendo em consideração a necessidade de se obter um diagnóstico correcto ou resultado terapêutico.
A exposição radiação ionizante está relacionada com a indução de câncer e um potencial para o desenvolvimento de defeitos hereditérios. As Atuais evidências sugerem que estes efeitos adversos ocorrem com baixa frequência, devido às baixas doses de radiação utilizadas na investigação diagnstica em medicina nuclear.
Para a maior parte dos exames de diagnóstico em medicina nuclear a dose de radiação para o doente (dose efectiva/EDE) inferior a 20 mSv. Em algumas circunstâncias clínicas podem ser justificadas doses superiores.
Informe o seu médico ou farmacêutico no caso de quaisquer efeitos indesejáveis não mencionados nesta bula “
Até data, não foram descritas Interações Medicamentosas:
Precauções especiais de utilização
Este radiofármaco deve ser recebido, utilizado e administrado apenas por pessoal autorizado em locais clínicos adequados ao efeito. A sua recepção, armazenamento, uso, transferncia e distribuição sujeita a regras e/ou licenas apropriadas das autoridades oficiais competentes locais.
Os radiofármacos devem ser preparados por um tcnico especialista de forma a cumprir simultaneamente os requisitos de protecção contra radiações e os de qualidade farmacêutica. Devem ser tomadas precauções especiais de assepsia, de acordo com os requisitos das Boas Prticas de Fabrico para medicamentos.
O conteúdo do frasco para injetáveis destina-se apenas para a utilização na preparação de Tecncio-99m Sestamibi e não deve ser administrado diretamente ao doente sem primeiro ser submetido aos procedimentos de preparação.
A segurança e eficácia em crianças com idade inferior a 18 anos não foi estabelecida.
Não foram avaliados dados relativos eficácia do diagnóstico em recorrências suspeitas ou doenças metastáticas.
Uma hidratação adequada e uma micção frequente são necessárias para reduzir a irradiação na bexiga.
Em caso de insuficiência renal, a exposição radiação ionizante pode ser aumentada. Este facto deve ser tido em consideração aquando do célculo da atividade a ser administrada.
utilização em caso de gravidez ou aleitamento
Quando necessário administrar radiofármacos a uma mulher em idade frtil, deve ser recolhida informação sobre possível gravidez. Em qualquer mulher com atrasos no período menstrual deve assumir-se uma gravidez até prova em contrrio. Quando existe incerteza, a radiação deve ser reduzida ao mínimo possível até é obtenção da informação clínica desejada. Devem ser consideradas Técnicas alternativas que não envolvam exposição a radiação ionizante.
A dose antecipada para o étero de uma injecção de 740 MBq em repouso de 5.7 mGy. Uma dose de radiação acima de 0.5 mGy (aproximadamente equivalente exposição da radiação anual ambiental) pode potencialmente apresentar riscos para o feto. Assim sendo, está contra-indicada em mulheres grávidas.
Antes de administrar um radiofármaco a uma mulher a amamentar deve ter-se em consideração se o exame pode ser razoavelmente atrasado até terminar o período de lactação ou se foi feita a escolha mais apropriada do radiofármaco, tendo em conta a atividade excretada através do leite.
Se a administração for considerada necessária, a amamentação deve ser interrompida 24 horas e o leite bombeado eliminado. A amamentação pode ser restabelecida quando o nível no leite não apresentar dose de radiação superior a 1 mSv para a criança.
Efeito sobre a condução de veículos e manipulação de máquinas
Não foram descritos efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas
Lista dos excipientes
Citrato de sódio Ph. Eur.
Manitol Ph. Eur.
3.Posologia Cardiolite
O kit liofilizado reconstituído com um máximo de 11.1 GBq (300 mCi) de solução Injetável de pertecnetato de sódio Tc-99m livre de oxidantes, Ph. Eur. em 1-3 ml. Para uma atividade máxima de 11.1 GBq, deve utilizar-se no mínimo 3 ml de solução de pertecnato de sódio Tc-99m. A pureza radioquímica deve ser verificada antes da administração ao doente (ver secção 6.6)
A dose sugerida para administração intravenosa a um doente (70 Kg) varia em média entre:
diagnóstico da perfusão coronária reduzida e enfarte do miocárdio:
185 740 MBq (5-20 mCi)
Avaliação da função ventricular global:
740 925 MBq (20-25 mCi) Injectado na forma de blus
Para o diagnóstico de doença isquêmica cardíaca são necessárias duas administrações(em esforo e em repouso) de forma a diferenciar o uptake miocrdico transitório do permanentemente reduzido. Não mais do que um total de 925 MBq pode ser administrado nestas duas injecções que devem ser administradas com um intervalo mínimo de seis horas mas podem ser realizadas independentemente da ordem. Depois da injecção em esforo, o exercício deve ser encorajado pelo menos durante um minuto (se possível).
Para o diagnóstico do enfarte do miocárdio suficiente uma injecção em repouso.
Para imagem da mama:
740 925 MBq (20-25 mCi)
Injectado na forma de blus
Para imagem da paratiroide:
185 740 MBq (5-20 mCi)
Injectado na forma de blus
(A dose usada deve em todos os casos ser to baixa possível)
Imagem cardíaca: Se possível, os doentes devem jejuar pelo menos quatro horas antes do estudo. Recomenda-se que os doentes comam uma refeição pobre em gorduras ou bebam um copo ou dois de leite após cada injecção, antes da obtenção de imagem. Isto vai promover uma depuração hepatobiliar rápida do Tecncio Sestamibi Tc-99m, provocando assim uma menor interferncia hepática na imagem.
A razo miocárdio/fundo aumenta com o tempo, mas o tempo ideal de imagem, que reflecte o melhor compromisso entre a taxa cardíaca e o contraste, de aproximadamente 1 a 2 horas após as administrações em repouso e em esforo. Não existem evidências de alterações significativas nas concentrações do marcador no miocárdio ou redistribuição, logo É possível uma obter uma imagem até 6 horas após a administração.
Tanto a imagem planar como a tomogrfica podem ser realizadas para o diagnóstico da doença isquêmica cardíaca e enfarte do miocárdio. Ambas podem ser realizadas com ECG.
Para imagem planar devem ser utilizadas as três vias padro (anterior, LAO 45, LAO 70é ou LL) de projecção planar (p. e. 5-10 minutos cada).
Para imagem tomogrfica cada projecção deve ser adquirida aproximadamente por 20-40 segundos dependendo da dose injectada.
Para a avaliação da função ventricular global podem ser utilizadas as mesmas Técnicas e projecções padro, como as estabelecidas para os estudos de ejecção de primeiro passo com Tc-99m; os dados devem ser adquiridos em lista ou em computador utilizando um método rpido de contagem em cmara de cintilação. Podem ser utilizados Protocolos de Imagem de Sangue Marcado para avaliar o movimento regional da parede, contudo, deve apenas ser avaliado visualmente.
Imagem da mama: inicio ptimo 5 a 10 minutos após a administração com os doentes na posição de decbito ventral com as mamas livremente pendentes. após 10 minutos, a imagem lateral da mama suspeita pode ser obtida com a face da cmara to próximo da mama quanto possível.
Os doentes devem ser então ser reposicionados de forma a que a mama esteja pendente e seja possível obter uma imagem lateral. Pode ser obtida uma imagem anterior com a doente deitada de costas com os braos debaixo da cabeça.
Imagem da paratiráide: Para a Técnica de subtração, podem ser utilizados tanto o I-123 como o pertecnato de sódio Tc-99m. Quando o I-123 é utilizado, são administrados 11 a 22 MBq de I-123 por via oral. Quatro horas após a administração do I-123 são obtidas imagens do trax e pescoo. Depois da aquisição da imagem com o I-123, são injectados 185 a 370 MBq de Tc-99m Sestamibi e a imagem é adquirida 10 minutos após Administração. Quando se utiliza o pertecnato, injectam-se 37 a 148 MBq de pectecnato de sódio e as imagens do pescoo e trax são adquiridas após 30 minutos. Depois da aquisição da imagem, injectam-se 185-370 MBq de Tc-99m Sestamibi e as imagens são adquiridas 10 minutos após a administração.
Se utilizada a Técnica de fase dupla, são administrados 370 a 740 MBq de Tc99m Sestamibi e as primeiras imagens do pescoo e trax são obtidas após 10 minutos. Depois de um período depuração de 1 a 2 horas, são novamente realizadas imagens do pescoo e trax.
Sobredosagem
No caso de Administração de uma sobredosagem de Tecncio-99m Sestamibi a dose absorvida pelo doente deve ser reduzida o mais possível por aumento da eliminação do radiofármaco através de defecação e micção frequentes.
4.Precauções particulares de Conservação
Antes e depois da preparação, o fármaco não deve ser armazenado acima de 25 C e deve ser protegido da luz. O conteúdo do frasco para injetáveis não radioactivo.
Contudo, depois de marcado com solução Injetável de pertecnetato de sódio Tc-99m Ph. Eur. o conteúdo torna-se radioactivo e deve ter-se em consideração os requisitos de segurança e protecção contra radiações.
Verifique o prazo de validade inscrito na embalagem do medicamento Manter fora do alcance e da vista das crianças.
Precauções especiais de manuseamento
O conteúdo do kit antes da preparação não radioactivo. Contudo, depois de adicionado o Pertecnato de sódio Tc-99m Ph. Eur. Deve ser mantida uma protecção adequada da preparação final.
A administração de radiofármacos origina riscos para outras pessoas por radiações externas ou contaminação pela perda de urina, vômitos, etc. Devem ser tidas precauções de protecção da radiação de acordo com os regulamentos nacionais.
A preparação não contém conservantes bacteriostáticos.
Assim como para qualquer medicamento, se em qualquer momento da preparação do radiofármaco, a integridade do frasco para injetáveis estiver comprometida, este não deve ser utilizado.
composição qualitativa e quantitativa
Um frasco contém: Componentes ativos
Tetrafluoroborato de tetrakis (2-metoxibutilo-isonitrilo) cobre (I)
1.00 mg
Cloreto estanoso dihidratado
0.075 mg
Cloridrato de cisteína monohidratado
1.0 mg
Forma farmacêutica
Pó para solução Injetável.
Categoria fármaco-terapêutica e tipo de atividade
Classe terapêutica:
Radiofármacos de tecncio Cdigo: 19.5.8
Nome do responsável pela autorização de introdução no mercado
Farma-APS, produtos farmacêuticos, S.A. Rua Jos Galhardo n. 3 1750-131 Lisboa
Instruções para preparação do Tecncio Tc-99m Sestamibi
A preparação do Tecncio-99m Sestamibi a partir do kit de Cardiolite faz-se em condições asspticas de acordo com os seguintes procedimentos:
Durante a preparação deve utilizar-se luvas prova de água. Remova o disco de plástico do frasco para injetáveis do kit de Cardiolite e desinfecte com álcool a superfcie da tampa de borracha.
2.É coloque o frasco para injetáveis num contentor de chumbo adequado com etiqueta contendo as seguintes informaçães: data e hora de preparação, volume e atividade radioativa.
3.É com uma seringa estáril protegida, retirar assepticamente aproximadamente 1 a 3 ml de solução de Pertecnatato de sódio Tc-99m, livre de aditivos, estáril e apirogênica (mx. 11.1 GBq 300 mCi). Para uma atividade máxima de 11.1 GBq deve utilizar-se no mínimo 3 ml de solução de Pertecnato de sódio Tc-99m.
4.é a solução de Pertecnetato de sódio Tc-99m é adicionada assepticamente ao frasco para injetáveis. Sem retirar a agulha, remova um volume igual de ar para manter a pressão atmosfrica dentro do frasco para injetáveis.
é agite vigorosamente, cerca de 5 a 10 movimentos rpidos verticais.
Retire o frasco para injetáveis do contentor de chumbo e coloque-o num banho de água em ebulição apropriado (o frasco deve ficar suspenso acima do fundo do banho) durante 10 minutos. O banho Deverá ser convenientemente protegido.
Nota: O frasco para injetáveis deve manter-se em posição vertical durante o período de aquecimento. Utilize um banho de água onde a tampa do frasco esteja acima do nível de água.
Retire o frasco do banho de água e coloque-o imediatamente no contentor de chumbo, deixando-o arrefecer durante quinze minutos.
Inspeccione visualmente a preparação, confirmando a ausência de partculas e descoloração antes da administração.
Retire assepticamente a solução para administração utilizando uma seringa estáril protegida.
10.é a pureza radioquímica deve ser determinada antes da administração ao doente de
acordo com o método RADIO-TLC detalhado abaixo descrito.
Nota: Sempre que o frasco com a solução radioativa é aquecido existe a possibilidade teórica de quebra e contaminação radioativa significativa.
método RADIO-TLC para a Quantificação do Tecncio-99m Sestamibi
Material
1.1 Placa de cromatografia de xido de alumínio “Baker-Flex”, # 1 B-F, pré-cortada com as seguintes dimenses: 2.5 cm x 7.5 cm.
1.2 Etanol (> 95%).
1.3é aparelho calibrado para medição da radioatividade dentro do intervalo 0.74 -11.12 GBq (20-300 mCi).
1.4 Seringa de 1 ml com uma agulha calibrada 22-26 G
1.5 Cmara de eluição coberta ( suficiente um matraz de 100 ml coberto com Parafilm).
Procedimento
2.1É coloque etanol suficiente na cmara de eluição (matraz) de modo a ter-se uma altura de solvente de 3 4 mm. Tape a cmara (matraz) e espere cerca de 10 minutos, de modo a que seja atingido um equilíbrio.
2.2é aplique uma (1) gota de etanol a 1,5 cm da extremidade inferior da placa de xido de alumínio utilizando uma seringa de 1 ml com agulha calibrada 22-26. Não permita que o solvente evapore.
2.3é aplique imediatamente uma (1) gota da solução do kit no topo do ponto do etanol Deixe secar. Não aquea!
2.4 Elua a placa até uma distância de 5,0 cm acima do ponto de aplicação da solução do kit.
2.5É corte a tira a 4 cm do fundo, e mea a atividade de cada uma das partes da placa.
2.6 Calcule a pureza radioquímica da seguinte forma:
%Tc-99m Sestamibi = (atividade da parte superior) / (atividade de ambas as partes) x 100.
2.7é a % de Tc-99m Sestamibi deve ser> 90%.
Nota: Não utilizar o medicamento se a pureza radioquímica for inferior a 90%
Após a reconstituição, o contentor e qualquer um dos componentes utilizados devem ser eliminados de acordo com os requisitos locais para o material radioactivo.
Fabricante:
FARMA-APS, Produtos farmacêuticos, S.A.
Rua João de Deus, n19
Venda Nova
2700 – 487 Amadora
Portugal