Champix pfizer

Princípio ativo: Tartarato de Vareniclina

Apresentação:

Kit Incio de Tratamento: Champix* embalagens contendo 11 comprimidos revestidos de 0,5 mg e 42 comprimidos revestidos de 1 mg.
Kit Manutenção de Tratamento: Champix* embalagens contendo 112 comprimidos revestidos de 1 mg.
Kit Tratamento de Reforo: Champix* embalagens contendo 168 comprimidos revestidos de 1 mg.
Kit Tratamento Completo: Champix* embalagens contendo 11 comprimidos revestidos de 0,5 mg e 154 comprimidos revestidos de 1 mg.

composição:

Cada comprimido revestido de Champix* 0,5 mg contém tartarato de vareniclina equivalente a 0,5 mg de vareniclina base.

Excipientes: celulose microcristalina, fosfato de cálcio dibásico, croscarmelose sódica, dióxido de silício coloidal, estearato de magnésio, Opadry branco (hipromelose, dióxido de titânio, macrogol) e Opadry transparente (hipromelose e triacetina).
Cada comprimido revestido de Champix* 1,0 mg contém tartarato de vareniclina equivalente a 1,0 mg de vareniclina base.
Excipientes: celulose microcristalina, fosfato de cálcio dibásico, croscarmelose sódica, dióxido de silício coloidal, estearato de magnésio, Opadry azul (hipromelose, dióxido de titânio, macrogol, corante azul FD&C no 2) e Opadry transparente (hipromelose e triacetina).

Informações ao paciênte

Ação DO MEDICAMENTO
Champix* (tartarato de vareniclina) É um medicamento não nicotúnico utilizado para ajudar vocé a parar de fumar.
Champix* pode ajudar a reduzir o desejo intenso de fumar e os sintomas de abstinncia associados ao fato de parar de fumar.
Embora não seja recomendado que voc fume durante o tratamento com Champix*, Champix* pode também diminuir o prazer do cigarro caso ainda assim voc fume durante o tratamento.

Indicação: Champix* (tartarato de vareniclina) É um medicamento indicado para ajudar vocé a parar de fumar.
As terapias antitabagistas tém mais probabilidade de ter sucesso em pacientes que estejam motivados a parar de fumar e que recebam aconselhamento e suporte adicionais.

RISCOS DO MEDICAMENTO

Contra Indicações
Champix* (tartarato de vareniclina) É contraindicado a pacientes com hipersensibilidade (alergia) conhecida ao tartarato de vareniclina ou a qualquer componente da fórmula.
Advertências
Os efeitos da interrupção do tabagismo que ocorrem no seu corpo, usando ou não Champix*, podem alterar a ação de outros medicamentos. Portanto, em alguns casos um ajuste de dose pode ser necessário (por ex., teofilina, um medicamento para tratar problemas respiratérios; varfarina, um medicamento que reduz a coagulação do sangue; e insulina, um medicamento para tratar o diabetes). Se voc tem dúvidas, consulte seu médico.
Ao final do tratamento, a descontinuação de Champix* foi associada com um aumento na irritabilidade, urgência em fumar, depressão e/ou insônia em até 3% dos pacientes.
Houve relatos Pós-comercialização de sintomas neuropsiquitricos (vide “reações Adversas”). Caso voc, seus familiares e/ou cuidadores percebam mudanças de comportamento ou pensamento, ansiedade, psicose, oscilações de humor, comportamento agressivo, agitação ou humor depressivo, que não sejam tópicos, ou se voc desenvolverideação ou comportamento suicidas, interrompa imediatamente o uso de Champix* e consulte seu médico.
Houve relatos Pós-comercialização de reações de hipersensibilidade, tais como inchao da face, boca (lngua, lbios e gengivas), pescoo (garganta e laringe) e extremidades, inclusive angioedema (inchao em regio subcutânea ou em mucosas, geralmente de origem alérgica); e reações cutâneas raras, porêm graves (vide “reações Adversas”). Caso voc desenvolva estes sintomas, interrompa imediatamente o uso de Champix* e consulte seu médico.
Informe ao seu médico se voc tem problemas nos rins. Dependendo do problema, voc pode precisar de uma dose menor de Champix*.
Informe ao seu médico se voc faz uso de outro medicamento (vide “Interações Medicamentosas:”).
Champix* pode ser utilizado a qualquer hora antes ou depois das refeições.
Não foram estudados a segurança e o benefício de usar Champix* em combinação com outro medicamento indicado para parar de fumar. Portanto, não se recomenda utilizar Champix* com outro medicamento usado para parar de fumar.
Dados de estudos clínicos em indivíduos recebendo Champix* não mostraram evento adverso sugestivo de potencial para o abuso. Não houve evidência que sugerisse efeitos relacionados descontinuação ou retirada do medicamento.
Estudos em animais demonstraram que a vareniclina (Princípio ativo de Champix*) não causa dependência psicológica.
Gravidez e Lactação
Gravidez
Voc não deve tomar Champix* enquanto estiver grávida. Não se sabe se o tartarato de vareniclina seguro para ser utilizado durante a gravidez.
Voc deve tentar parar de fumar se estiver grávida ou pretender engravidar. Parar de fumar vai trazer benefícios tanto para voc quanto para a Saúde do beb. Informe ao seu médico se voc está planejando engravidar. Se voc deseja iniciar o tratamento com Champix*, marque uma data para parar de fumar e finalize o tratamento para depois engravidar.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgio-dentista.
Lactação
Embora não tenha sido estudado, Champix* pode ser excretado no leite materno. Voc e seu médico devem discutir uma maneira alternativa para alimentar o seu beb se voc iniciar o tratamento com Champix*.Precauções
Vide “Advertências”.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas
Voc deve ter cautela ao dirigir veículos e operar máquinas até que se saiba como a interrupção do tabagismo e/ou o tratamento com Champix* pode afet-lo.
Interações Medicamentosas:
Informe ao seu médico se voc está tomando ou se tomou recentemente outro medicamento, inclusive os que não necessitam de prescrição.
Devido ao modo como o tartarato de vareniclina excretado do organismo, não se espera que outros medicamentos tenham interação com o Champix*.
ESTE MEDICAMENTO NO DEVE SER UTILIZADO POR PESSOAS MENORES DE 18 ANOS DE IDADE.
INFORME AO SEU médico OU CIRURGIO-DENTISTA O APARECIMENTO DE reações indesejáveIS.
INFORME AO SEU médico OU CIRURGIO-DENTISTA SE VOC está FAZENDO USO DE ALGUM OUTRO MEDICAMENTO.
NO USE MEDICAMENTO SEM O CONHECIMENTO DO SEU médico. PODE SER PERIGOSO PARA SUA Saúde.

MODO DE USO

1o ao 3o dia	Tomar 1 comprimido de Champix* de 0,5 mg (comprimido branco), uma vez ao dia
4o ao 7o dia	Tomar 1 comprimido de Champix* de 0,5 mg (comprimido branco), a cada 12 horas (todos os dias nos mesmos horrios, preferencialmente um comprimido pela manhã e outro à noite)
8o até o final do tratamento	Tomar 1 comprimido de Champix* de 1 mg (comprimido azul claro), a cada 12 horas (todos os dias nos mesmos horrios, preferencialmente um comprimido pela manhã e outro à noite).

após as 12 semanas de tratamento, se voc tiver parado de fumar, seu médico poderá receitar um tratamento adicional por mais 12 semanas com Champix* 1 mg a cada 12 horas, a fim de aumentar a chance da sua tentativa de parar de fumar ter sucesso.
Se voc não parar de fumar durante as 12 semanas iniciais de tratamento, ou se voc voltar a fumar novamente depois do tratamento, voc deve fazer outra tentativa de parar de fumar. No entanto, antes de iniciar a outra tentativa, voc deve procurar entender as razes por que sua tentativa anterior de parar de fumar falhou; então sua nova tentativa ter mais chance de ter sucesso.
Voc deve avisar ao seu médico caso apresente problemas renais (nos rins) antes de iniciar o tratamento com Champix*.
Champix* não é recomendado para pessoas com menos de 18 anos de idade.
Instruções no esquecimento da dose
Caso voc esquea de tomar Champix* no horrio estabelecido pelo seu médico, tome-o assim que lembrar. Entretanto, se já estiver perto do horrio de tomar a próxima dose, pule a dose esquecida e tome a próxima, continuando normalmente o esquema de doses recomendado pelo seu médico. Neste caso, não tome o medicamento em dobro para compensar doses esquecidas.
O esquecimento de dose pode comprometer a eficácia do tratamento.
SIGA A ORIENTAção DO SEU médico, RESPEITANDO SEMPRE OS HORRIOS, AS DOSES E A DUração DO TRATAMENTO.NO INTERROMPA O TRATAMENTO SEM O CONHECIMENTO DO SEU médicoNO USE MEDICAMENTO COM O PRAZO DE VALIDADE VENCIDO. ANTES DE USAR, OBSERVE O ASPECTO DO MEDICAMENTO.
ESTE MEDICAMENTO NO PODE SER PARTIDO OU MASTIGADO.
reações ADVERSAS
Parar de fumar com ou sem tratamento está associado a Vários sintomas. Por exemplo, disforia ou humor deprimido; insônia, irritabilidade, frustração ou raiva; ansiedade; dificuldade de concentração; agitação; diminuição da frequência cardíaca; aumento do apetite ou ganho de peso, foram relatados em pacientes tentando parar de fumar.
Como todos os medicamentos, Champix* (tartarato de vareniclina) pode causar reações adversas, embora nem todos os pacientes apresentem.
reações adversas muito comuns que podem afetar mais do que 1 em 10 pessoas:
sonhos anormais, insônia, dor de cabeça, náuseas.
reações adversas comuns que podem afetar mais do que 1 em 100 pessoas: aumento do apetite, sonolência, tontura, disgeusia (alterações do paladar), vômitos, prisão de ventre, diarreia, distensão abdominal, desconforto estomacal, dispepsia (m digestáo), excesso de gases, boca seca, fadiga (cansaço).
reações adversas incomuns que podem afetar mais do que 1 em 1000 pessoas:
bronquite (inflamação dos brnquios), nasofaringite (sintomas de gripe), sinusite, infecção por fungos, infecção por vrus, anorexia (perda do apetite), diminuição do apetite, polidipsia (sede excessiva), reação de púnico, bradifemia (lentidão anormal da fala), pensamentos anormais, alterações de humor, tremor, coordenação anormal, disartria (dificuldade de articular as palavras), hipertonia (aumento da tensão muscular), agitação, disforia (sensação de aborrecimento ou desconforto), hipoestesia (diminuição da sensibilidade), hipogeusia (diminuição do paladar), letargia (sensação de cansaço excessivo com ou sem sonolência), aumento ou diminuição da libido (desejo sexual), fibrilação atrial, palpitações, escotoma (pontos ou reas escuras – sem visão – no campo visual), coloração da esclera (alteração da cor do globo ocular), dor ocular, midrase (pupila dilatada), fotofobia (irritação dos olhos na presença de luz), miopia, aumento do lacrimejamento, zumbido, dispneia (falta de ar), tosse, rouquidão, dor faringolaringeana (dor de garganta), irritação da garganta, congestáo do trato respiratério, congestáo dos seios da face, gotejamento Pós-nasal, rinorreia (corrimento nasal), ronco, hematémese (vômitos com sangue), hematoquezia (eliminação de fezes com sangue), gastrite (irritação do estômago), doença do refluxo gastroesofágico (refluxo do estômago para o esfago), dor abdominal, alteração dos hábitos intestinais, fezes anormais, eructação (arroto), estomatite aftosa (aftas), dor gengival, lngua saburrosa, erupções na pele, eritema (vermelhidão na pele), prurido (coceira), acne, hiperidrose (aumento do suor), sudorese noturna (transpiração noturna), rigidez nas articulações, espasmos musculares, dor na parede torácica (no trax), costocondrite (inflamação de uma ou mais cartilagens das costelas), glicosria (presença de glicose na urina), noctúria (necessidade de urinar frequentemente à noite), poliria (eliminação excessiva de urina), menorragia (menstruação excessivamente prolongada ou abundante), corrimento vaginal, disfunção sexual, desconforto no trax, dor no trax, pirexia (febre), sensação de resfriado, astenia (fraqueza), distúrbio do ritmo normal do sono, mal-estar, cisto, aumento da pressão arterial, alterações do eletrocardiograma, aumento da frequência cardíaca, teste de funçãohepática (no fgado) anormal, diminuição da contagem de plaquetas (plaquetas são elementos responsveis pela coagulação do sangue), aumento do peso, sêmen anormal, aumento da proteína C reativa (um tipo de teste laboratorial), diminuição de cálcio no sangue.
Experiência Pós-comercialização
Os seguintes eventos adversos foram relatados durante o período Pós-comercialização de Champix*. Uma vez que esses eventos foram relatados voluntariamente por uma população de tamanho incerto, não sempre possível estimar fielmente sua frequência ou estabelecer a relação causal da exposição ao fármaco.
Houve relatos de depressão, agitação, alteração de comportamento ou pensamento, ansiedade, psicose, oscilações de humor, comportamento agressivo, ideias suicidas e suicdio em pacientes tentando parar de fumar durante o tratamento com Champix*. Parar de fumar com ou sem tratamento está associado com os sintomas da retirada da nicotina e a exacerbação da doença psiquitrica de base. Nem todos os pacientes nestes relatos apresentavam doença psiquitrica pré-existente conhecida e nem todos pararam de fumar. A função da vareniclina nestes relatos não É conhecida. (Vide “Advertências”)
também, houve relatos de reações de hipersensibilidade, como angioedema e reações cutâneas raras, porêm graves, incluindo síndrome de Stevens-Johnson e eritema multiforme em pacientes sob tratamento com Champix*. (Vide “Advertências”)
ATENção: ESTE É um medicamento NOVO E, EMBORA AS PESQUISAS TENHAM INDICADO eficácia E segurança ACEITVEIS PARA COMERCIALIzação, EFEITOS indesejáveIS E NO CONHECIDOS PODEM OCORRER. NESTE CASO, INFORME AO SEU médico.
CONDUTA NA SUPERDOSE
Se acidentalmente voc tomar uma dose maior do que a prescrita pelo seu médico, voc deve procurar assistência médica assim que possível, não esquecendo de levar a caixa do medicamento.
Nos estudos clínicos realizados antes da comercialização de Champix* (tartarato de vareniclina) não foram relatados casos de superdosagem.

CUIDADOS DE Conservação E USO

Champix* (tartarato de vareniclina) deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C), protegido da luz e umidade.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS criançasInformações Técnicas AOS PROFISSIONAIS DE Saúde Características FARMACOlógicAS Propriedades farmacodinâmicas
A vareniclina, desenvolvida especificamente para a interrupção do tabagismo, liga-se com alta afinidade e seletividade aos receptores acetilcolúnicos nicotúnicos neuronais α4β2, onde age como um agonista parcial – um composto que tem atividades tanto agonistas com eficiência intrnseca menor que a nicotina e antagonistas na presença de nicotina.
Estudos in vitro de eletrofisiologia e estudos neuroquímicos in vivo demonstraram que a vareniclina se liga aos receptores acetilcolúnicos nicotúnicos neuronaαis4β2 e estimula a atividade mediada pelo receptor, porêm em nível significativamente menor do que a nicotina. A nicotina compete pelo mesmo sítio de ligação huαm4aβn2onAChR pelo qual a vareniclina tem maior afinidade. Por isso, a vareniclina pode bloquear de forma eficaz a capacidade da nicotina de ativar totalmente o receptor α4β2 e estimular o sistema nervoso central mesolmbico da dopamina, que se acredita ser o mecanismo neuronal subjacente de reforo e recompensa experimentado após fumar. A vareniclina é altamente seletiva e se liga mais potentemente ao subtipo de receptor α4β2 (Ki=0,15 nM) do que a outros receptores nicotúnicos comuns (α3β4 Ki=84 nM, α7 Ki=620 nM, α1βγδ Ki=3.400 nM), ou a receptores e transportadores não-nicotúnicos (Ki>1 mcM, exceto para receptor 5-HT3: Ki=350 nM). A vareniclina também se liga com afinidade moderada (Ki=350 nM) ao receptor 5-HT3.
Acredita-se que a eficácia da vareniclina na interrupção do tabagismo resultado da atividade agonista parcial da vareniclina no receptor nicotúnicoα4β2 onde sua ligao produz um efeito suficiente para aliviar os sintomas de desejo intenso e síndrome de abstinncia (atividade agonista), ao mesmo tempo em que resulta em bloqueio dos efeitos de recompensa e reforo do tabagismo ao evitar a ligação da nicotina aos receptores α4β2 (atividade antagonista).
Propriedades farmacocinéticas
Absorção
As concentrações plasmáticas máximas da vareniclina ocorrem tipicamente dentro de 3-4 horas após a administração oral. após a administração de doses múltiplas orais a voluntários sadios, foram atingidas condições de estado de equilíbrio dentro de 4 dias. A absorção quase completa após Administração oral e a disponibilidade sistémica é alta. A biodisponibilidade oral da vareniclina não é afetada por alimentos ou pelo horrio de AdministraçãoDistribuição
A vareniclina se distribui nos tecidos, incluindo o crebro. O volume mdio de distribuição aparente de 415 litros (%CV=50) no estado de equilíbrio. A taxa de ligação a proteínas plasmáticas da vareniclina baixa (≤ 20%) e não depende nem da idade nem da função renal.
Metabolismo
A vareniclina sofre metabolismo mínimo com 92% sendo excretado na forma inalterada na urina e menos que 10% excretada como metabólitos. Os metabólitos secundários na urina incluem a vareniclina N-carbamoilglicurondeo e hidroxivareniclina. Na circulação, a vareniclina compreende 91% do material relacionada ao fármaco. Os metabólitos secundários circulantes incluem vareniclina N-carbamoilglicurondeo e N-glicosilvareniclina.
Excreção
A meia-vida de eliminação da vareniclina de aproximadamente 24 horas. A eliminação renal da vareniclina ocorre principalmente através da filtração glomerular associada secreção tubular ativa por meio do transportador catiúnico orgânico, OCT2.
Linearidade/Não-linearidade
A vareniclina exibe cinética linear quando administrada em dose única (0,1 a 3 mg) ou em doses repetidas (1 a 3 mg/dia).
Farmacocinética em populações especiais de pacientes
Não existem diferenas clinicamente significativas de farmacocinética da vareniclina devido à idade, raa, sexo, fumantes ou não fumantes ou uso de medicamentos concomitantes, como demonstrado em estudos farmacocinéticos específicos e nas análises de farmacocinética populacional.
Pacientes com insuficiência hepática
devido à ausência de metabolismo hepático significativo, a farmacocinética da vareniclina não deve sofrer alteração em pacientes com insuficiência hepática (vide “Posologia”).
Pacientes com insuficiência renal
A farmacocinética da vareniclina permaneceu inalterada em pacientes com insuficiência renal leve (clearance de creatinina estimado > 50 ml/min e ≤ 80 ml/min). Em pacientes com insuficiência renal moderada (clearance de creatinina estimado ≥ 30 ml/min e ≤ 50 ml/min), a exposição da vareniclina aumentou 1,5 vez em comparação com os indivíduos com função renal normal (clearance de creatinina estimado > 80 ml/min). Em indivíduos com insuficiência renal grave (clearance de creatinina estimado < 30 ml/min), a exposição vareniclina aumentou 2,1 vezes. Em pacientes com doença renal em estágio terminal que fazem 3 horas de hemodilise 3 vezes por semana, a exposição vareniclina aumentou 2,7 vezes após a administração de 0,5 mg uma vez ao dia. A Cmx e a AUC nestes pacientes foi similar a pacientes saudveis recebendo 1 mg duas vezes ao dia. Nestes pacientes, a vareniclina foi eficientemente removida por hemodilise. Embora nenhum ajuste de doseseja necessário, para pacientes com insuficiência renal leve a moderada, uma frequência de Administração reduzida de 1 mg em dose única diária recomendada para pacientes com insuficiência renal grave (vide “Posologia – Pacientes com insuficiência renal”). a administração deve ser iniciada com 0,5 mg em dose única diária nos 3 primeiros dias e, em seguida, deve ser aumentada para 1 mg em dose única diária.
Pacientes idosos
Um estudo farmacocinético combinado de dose única e de doses múltiplas demonstrou que a farmacocinética de 1 mg de vareniclina administrada uma vez ao dia ou a cada 12 horas a 16 idosos sadios fumantes de ambos os sexos (entre 65 e 75 anos de idade) por 7 dias consecutivos foi semelhante de pacientes mais jovens.
A farmacocinética da vareniclina em pacientes idosos com função renal normal (entre 65 e 75 anos de idade) similar ao dos adultos jovens. Em pacientes idosos com insuficiência renal grave, recomendado ajuste de dose (vide “Posologia – Pacientes com insuficiência renal”).
Pacientes pediátricos
Como a segurança e a eficácia da vareniclina em pacientes pediátricos não foram estabelecidas, não se recomenda o uso da vareniclina em pacientes com menos de 18 anos de idade.
Quando 22 pacientes pediátricos com idade entre 12 e 17 anos (inclusive) receberam uma dose única de 0,5 mg e de 1 mg de vareniclina, a farmacocinética da vareniclina foi aproximadamente proporcional dose entre as doses de 0,5 mg e 1 mg. A exposição sistémica, conforme determinado pela AUC(0-inf), e o clearance renal da vareniclina foram comparveis aos de uma população adulta (vide “Posologia – Pacientes pediátricos”).
Dados de segurança pré-clinica
Carcinognese, mutagnese e alterações da fertilidade
Estudos de carcinogenicidade ao longo da vida foram realizados em camundongos CD-1 e ratos Sprague-Dawley. Não há evidências de efeitos carcinogúnicos em camundongos que receberam a vareniclina por gavagem por 2 anos em doses de até 20 mg/kg/dia (47 vezes a dose diária máxima recomendada para humanos baseado na AUC). Aos ratos foram administrados vareniclina (1, 5, e 15 mg/kg/dia) por gavagem por 2 anos. Em ratos machos (n = 65 por sexo por grupo de dose), as Incidências de hibernoma (tumor de gordura castanha) aumentaram com a dose intermediária (1 tumor, 5 mg/kg/dia, 23 vezes a dose diária máxima recomendada para humanos baseada na AUC) e dose máxima (2 tumores, 15 mg/kg/dia, 67 vezes a dose diária máxima recomendada para humanos baseada na AUC). A relevncia clínica destes achados para humanos ainda não foi estabelecida. Não há evidências de carcinogenicidade em ratas fmeas.
A vareniclina não apresentou efeitos genotxicos, com ou sem ativação metabólica, com base nos seguintes ensaios: ensaio de mutação bacteriana de Ames; ensaio CHO/HGPRT em mamferos; e testes in vivo para aberrações citogênicas em medula óssea de ratos e in vitro em linfcitos humanos.Não houve evidências de danos fertilidade em ratos Sprague-Dawley machos e fmeas que receberam succinato de vareniclina até 15 mg/kg/dia (67 e 36 vezes, respectivamente, a dose diária máxima recomendada para humanos baseada na AUC com 1 mg duas vezes ao dia). Entretanto, uma redução na fertilidade foi percebida na prole de ratas prenhas que receberam succinato de vareniclina na dose oral de 15 mg/kg/dia (36 vezes a dose diária máxima recomendada para humanos baseada na AUC com 1 mg duas vezes ao dia). Esta redução na fertilidade na prole de ratas tratadas não foi evidente na dose oral de 3 mg/kg/dia (9 vezes a dose diária máxima recomendada para humanos baseada na AUC com 1 mg duas vezes ao dia).
Teratognese
O succinato de vareniclina não foi teratogúnico em ratos e coelhos em doses orais de até 15 e 30 mg/kg/dia, respectivamente (36 e 50 vezes a dose diária máxima recomendada para humanos baseada na AUC com 1 mg a cada 12 horas, respectivamente).
Efeitos não-teratogúnicos
Demonstrou-se que o succinato de vareniclina apresenta um evento adverso sobre o feto nos estudos de reprodução em animais. a administração do succinato de vareniclina a coelhas prenhes resultou em pesos fetais reduzidos com uma dose oral de 30 mg/kg/dia (50 vezes a AUC em humanos com a dose de 1 mg a cada 12 horas); esta redução não foi evidente após tratamento com 10 mg/kg/dia (23 vezes a dose diária máxima recomendada para humanos baseada na AUC). Além disso, na prole de ratas prenhes tratadas com succinato de vareniclina ocorreram reduções da fertilidade e aumentos da resposta a estémulo auditivo com uma dose oral de 15 mg/kg/dia (36 vezes a dose diária máxima recomendada para humanos baseada na AUC com a dose de 1 mg a cada 12 horas).
Dados pré-clínicos indicam que a vareniclina refora propriedades embora com potncia menor que a nicotina. Além disso, em estudos clínicos em humanos, a vareniclina possui baixo potencial de abuso.

RESULTADOS DE eficácia

A eficácia de Champix* (tartarato de vareniclina) na interrupção do tabagismo foi demonstrada em 3 estudos clínicos pré-comercialização envolvendo fumantes crônicos de cigarros (≥10 cigarros/dia). Um total de 2.619 fumantes receberam vareniclina 1 mg duas vezes/dia (titulado durante a primeira semana), 669 pacientes receberam bupropiona 150 mg duas vezes/dia ( também por titulação) e 684 pacientes receberam placebo.
Estudos clínicos comparativos
Dois estudos clínicos duplo-cegos idnticos compararam prospectivamente a eficácia de Champix* (1 mg, a cada 12 horas), de bupropiona de liberação prolongada (150 mg, a cada 12 horas) e de placebo na interrupção do tabagismo. Nestas 52 semanas de duração dos estudos, os pacientes receberam tratamento por 12 semanas, seguido por uma fase de não- tratamento de 40 semanas.
Em todos os estudos, foram proporcionados aos pacientes, livros educacionais sobre a interrupção do tabagismo e receberam até 10 minutos de aconselhamento para interrompero tabagismo a cada visita semanal de tratamento, de acordo com a Agency for Healthcare Research and Quality guideline. Os pacientes devem fixar uma data para parar de fumar (data limite para parar) com incio da dose 1 semana antes desta data.
O endpoint primrio dos dois estudos foi a taxa de renncia contínua (4W-CQR) em 4 semanas confirmada pela medida do monxido de carbono (CO) da semana 9 até a semana 12. O endpoint primrio para Champix* demonstrou superioridade estatéstica sobre a bupropiona e o placebo.
após 40 semanas da fase de não-tratamento, os endpoints secundários principais para ambos os estudos foram a Taxa de Abstinncia Contínua (AC) na Semana 52. A Taxa de Abstinncia Contínua foi definida como a proporção de todos os pacientes tratados que não fumaram (nem mesmo uma tragada de cigarro) da Semana 9 até a Semana 52 e não apresentaram uma medida de monxido de carbono exalado > 10 ppm. A Taxa de Renncia Contínua em 4 semanas (semana 9 a 12) e Taxa de Abstinncia Contínua (semana 9 a 52) dos estudos 1 e 2 estão includas na tabela a seguir.

	Estudo 1 (n=1.022)	Estudo 2 (n=1.023)

	4W-CQR	AC Semana 9-52	4W-CQR	AC Semana 9-52

Champix*	44,4%	22,1%	44,4%	23,0%
bupropiona	29,5%	16,4%	30,0%	15,0%
placebo	17,7%	8,4%	17,7%	10,3%
Odds ratio vareniclina vs. placebo	3,91 p<0,0001	3,13 p<0,0001	3,85 p<0,0001	2,66 p<0,0001
Odds ratio vareniclina vs. bupropiona	1,96 p<0,0001	1,45 p<0,0640	1,89 p<0,0001	1,72 p<0,0062
Diferena entre vareniclina e placebo	26,7% p<0,0001	13,7% p<0,0001	26,3% p<0,0001	12,7% p<0,0001
Diferena entre vareniclina e bupropiona	14,9% p<0,0001	5,7% p<0,0640	14,0% p<0,0001	8,0% p<0,0062

Análise dos subgrupos: Idade, Sexo e Raa
Foram conduzidas análises de subgrupos entre indivíduos que tinham recebido vareniclina 1 mg duas vezes ao dia, em estudos de 12 semanas placebo-controlados (N=1750). Esta população era composta de proporções similares de homens (53,5%) e mulheres (46,5%) e de indivíduos <45 anos (55,0%) e≥45 anos de idade (45,0%). A maioria dos indivíduos nos estudos era da raa branca (81,1%), o restante era da raa negra (11,2%) ou amarela mais outros grupos (7,7%).
Foi demonstrado em todos os subgrupos um ndice mais alto de cessação de tabagismo no final do tratamento em indivíduos que receberam vareniclina do que em indivíduos que receberam placebo. O efeito do tratamento com a vareniclina comparado com o placebo, medido por razes de chance (e associado a intervalos de confiana de 95%) foi de 3,69 (2,73; 5,00) para homens e 4,74 (3,36; 6,67) para mulheres; 3,58 (2,63; 4,86) para indivíduos <45 anos e 4,67 (3,40; 6,66) para indivíduos ≥45 anos de idade. Nas análises por raa, o pequeno nmero de indivíduos que não são da raa branca limita a possibilidade de se estimar de forma precisa o efeito do tratamento nessas subpopulações; os efeitos do tratamento foram de 4,57 (3,55; 5,87) para indivíduos da raa branca, 1,72 (0,84, 3,50) para indivíduos da raa negra e 4,08 (1,76; 9,50) para subgrupos da raa amarela e outros.
Para abstinncia contínua por período prolongado até a semana 52, o efeito do tratamento de vareniclina comparado com o placebo foi de 2,73 (1,86; 4,01) para homens e 3,87 (2,45; 6,12) para mulheres; 3,43 (2,25; 5,23) para indivíduos <45 anos e 2,83 (1,88; 4,25) para indivíduos ≥45 anos de idade. Nas análises por raa, os efeitos do tratamento foram 3,15 (2,30; 4,32) para indivíduos da raa branca, 2,56 (0,86; 7,63) para indivíduos da raa negra e 4,15 (1,27; 13,6) para subgrupos da raa amarela e outros.
Pacientes que relataram efeitos de desejo intenso, síndrome de abstinncia e de reforo do tabagismo
Tanto no Estudo 1 como no Estudo 2, avaliações dos Resultados Relatados de Pacientes demonstraram que o desejo intenso e a síndrome de abstinncia foram significativamente reduzidos em pacientes randomizados para Champix* em comparação ao placebo. Champix* também reduziu significativamente os efeitos de reforo do tabagismo que podem perpetuar o comportamento tabagista em pacientes que fumam durante o tratamento em comparação ao placebo. O efeito de Champix* sobre o desejo intenso de fumar, a síndrome de abstinncia e o efeito de reforo do tabagismo não foram avaliados durante a fase de acompanhamento de não-tratamento a longo prazo.
Estudo de Manutenção da Abstinncia
O terceiro estudo avaliou o benefício de uma terapia adicional de 12 semanas com Champix* sobre a manutenção da abstinncia. Os pacientes deste estudo (n=1.927) receberam Champix* 1 mg, a cada 12 horas durante 12 semanas. Os pacientes que pararam de fumar na Semana 12 foram então randomizados para receber ou Champix* (1 mg, a cada 12 horas) ou placebo por um período adicional de 12 semanas para uma duração total do estudo de 52 semanas.
O endpoint primrio do estudo foi a Taxa de Abstinncia Contínua confirmada por CO da Semana 13 até a Semana 24 na fase de tratamento duplo-cego. O endpoint secundário principal foi a Taxa de Abstinncia Contínua para a Semana 13 até a Semana 52.Este estudo demonstrou o benefício de um tratamento adicional de 12 semanas com Champix* 1 mg, a cada 12 horas, para manutenção da interrupção do tabagismo em comparação ao placebo. As chances de manutenção da abstinncia na Semana 24, após um período de tratamento adicional de 12 semanas com Champix*, foram de 2,47 vezes s do placebo (p<0,0001). A superioridade ao placebo para Abstinncia Contínua foi mantida até a Semana 52 (Odds Ratio = 1,35, p = 0,0126).Estudo em Pacientes com Doença Cardiovascular
Champix* (tartarato de vareniclina) foi avaliado em um estudo randomizado, duplo-cego, placebo-controlado com 703 pacientes com doença cardiovascular documentada, estável (sem ser hipertensão) que tinham sido diagnosticadas por mais de 2 meses. Pacientes com idade entre 35 e 75 anos foram randomizados com 1 mg de Champix* a cada 12 horas ou placebo para um tratamento de 12 semanas e então foram monitorados por 40 semanas Pós-tratamento. Pacientes tratados com Champix* tiveram uma taxa superior de abstinncia confirmada de CO de 9 a 12 semanas (47,3%) comparados com pacientes tratados com placebo (14,3%) (odds ratio 6,05; 95% IC 4,13; 8,86; p<0,0001) e a partir de 9 a 52 semanas (19,8%) comparado com pacientes tratados com placebo (7,4%) (odds ratio 3,19; 95% IC 1,97; 5,18; p<0,0001). Eventos adversos nesse estudo foram quantitativa e qualitativamente similares queles observados em estudos pré-comercialização.Estudo em Pacientes com Doença Pulmonar Obstrutiva crônica
Champix* (tartarato de vareniclina) foi avaliado em um estudo randomizado, duplo-cego, placebo-controlado com 499 pacientes com doença pulmonar obstrutiva crônica leve a moderada com Pós broncodilatador FEV1/FVC <70% e FEV1 ≥ 50% do valor normal declarado. Pacientes com idade ≥ 35 anos foram randomizados com 1 mg de Champix* a cada 12 horas ou placebo para um tratamento de 12 semanas e então foram monitorados por 40 semanas Pós-tratamento. Pacientes tratados com Champix* tiveram uma taxasuperior de abstinncia confirmada de CO de 9 a 12 semanas (42,3%) comparados com pacientes tratados com placebo (8,8%) (odds ratio 8,40; 95% IC 4,99; 14,14; p<0,0001) e a partir de 9 a 52 semanas (18,6%) comparado com pacientes tratados com placebo (5,6%) (odds ratio 4,04; 95% IC 2,13; 7,67; p<0,0001). Eventos adversos nesse estudo foram quantitativa e qualitativamente similares queles observados em estudos pré- comercialização.indicações
Champix* (tartarato de vareniclina) é indicado como adjuvante na interrupção do tabagismo.
As terapias antitabagistas tém mais probabilidade de ter sucesso em pacientes que estejam motivados a parar de fumar e que recebam aconselhamento e suporte adicionais.

Contra indicação:

Champix* (tartarato de vareniclina) É contraindicado a pacientes com hipersensibilidade conhecida ao tartarato de vareniclina ou a qualquer componente da fórmula.
Este medicamento não deve ser utilizado por pacientes menores de 18 anos de idade.

MODO DE USAR E CUIDADOS DE Conservação DEPOIS DE ABERTO

Champix* (tartarato de vareniclina) é administrado por via oral e pode ser utilizado a qualquer hora, antes ou depois das refeições (vide “Características farmacológicas – Propriedades farmacocinéticas – Absorção”).
Champix* deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C), protegido da luz e umidade.
Os comprimidos de Champix* devem ser engolidos inteiros com água. Champix* pode ser tomado com ou sem alimentos.

Modo de Usar:

Champix* (tartarato de vareniclina) 0,5 mg é um comprimido revestido branco com formato de cápsula biconvexa.
Champix* 1 mg é um comprimido revestido azul claro com formato de cápsula biconvexa.
Os comprimidos revestidos de Champix* 0,5 mg e 1 mg apresentam sabor e odor caractersticos.
As terapias antitabagistas tém mais probabilidade de ter sucesso em pacientes que estejam motivados a parar de fumar e que recebam aconselhamento e suporte adicionais.O paciente deve estabelecer uma data para parar de fumar. a administração de Champix* deve ser iniciada 1 semana antes desta data.
Os pacientes que não conseguirem tolerar os efeitos adversos de Champix*, podem necessitar que a dose seja diminuída temporria ou permanentemente.
Os pacientes devem ser tratados com vareniclina por 12 semanas. Para pacientes que tenham parado de fumar com sucesso ao final das 12 semanas, um período de tratamento adicional de 12 semanas com vareniclina na dose de 1 mg, a cada 12 horas, recomendado (vide “Resultados de eficácia – Estudo de Manutenção de Abstinncia”).
Os pacientes que não tiverem sucesso em parar de fumar durante as 12 semanas iniciais de terapia, ou que tenham apresentado recidiva após o tratamento, devem ser incentivados a fazer outra tentativa desde que os fatores contribuintes para a falha na tentativa tenham sido identificados e solucionados.
Não há necessidade de descontinuação gradual da dose de Champix* no final do tratamento.Populações e considerações especiais de dose
Pacientes com insuficiência renal
Não é necessário ajuste de dose para pacientes com insuficiência renal leve (clearance de creatinina estimada >50 ml/min e ≤80 ml/min) a moderada (clearance de creatinina estimada ≥30 ml/min e ≤50 ml/min).
Para pacientes com insuficiência renal grave (clearance de creatinina estimada <30 ml/min), a dose recomendada de Champix* é de 1 mg, uma vez ao dia. a administração deve ser iniciada na dose de 0,5 mg, uma vez ao dia, para os 3 primeiros dias e, em seguida, aumentada para 1 mg, uma vez ao dia. Para pacientes com doença renal em estágio terminal sob hemodilise, pode ser administrada uma dose de 0,5 mg uma vez ao dia, se essa for bem tolerada (vide “Características farmacológicas – Propriedades Farmacocinéticas – Pacientes com insuficiência renal”).
Pacientes com insuficiência hepática
Não é necessário ajuste de dose para pacientes com insuficiência hepática (vide “Características farmacológicas – Propriedades Farmacocinéticas – Pacientes com insuficiência hepática”).
Uso em pacientes idosos
Não é necessário ajuste de dose para pacientes idosos. Como os pacientes idosos tém mais probabilidade de apresentar função renal diminuída, os médicos devem considerar a situação renal de um paciente idoso (vide “Características farmacológicas – Propriedades Farmacocinéticas – Pacientes com insuficiência renal e Pacientes idosos”).
Uso em pacientes pediátricos
Champix* não é recomendado para uso em pacientes com menos de 18 anos de idade devido a dados insuficientes sobre a segurança e eficácia (vide “Características farmacológicas – Propriedades Farmacocinéticas – Pacientes pediátricos”).
Dose Omitida
Caso o paciente esquea de tomar Champix* no horrio estabelecido, ele deve tomá-lo assim que se lembrar. Entretanto, se já estiver perto do horrio da próxima dose, o paciente deve pular a dose esquecida e administrar a próxima, continuando normalmente o esquema de doses recomendado. Neste caso, o paciente não deve utilizar o medicamento em dobro para compensar doses esquecidas.
O esquecimento de dose pode comprometer a eficácia do tratamento.

AdvertênciaS

Efeito da interrupção do tabagismo: alterações psicológicas resultantes da interrupção do tabagismo, com ou sem o tratamento com Champix* (tartarato de vareniclina), podem alterar a farmacocinética ou a farmacodinâmica de alguns medicamentos, para os quais o ajuste de dose pode ser necessário (exemplos incluem teofilina, varfarina e insulina) (vide “Interações Medicamentosas: – varfarina”).
Ao final do tratamento, a descontinuação de Champix* foi associada com um aumento na irritabilidade, urgência em fumar, depressão e/ou insônia em até 3% dos pacientes.
Houve relatos Pós-comercialização de sintomas neuropsiquitricos, alguns sários, incluindo mudanças de comportamento ou pensamento, ansiedade, psicose, oscilações de humor, comportamento agressivo, agitação, humor depressivo, comportamento e ideação suicida em pacientes tentando parar de fumar durante o tratamento com Champix* (vide “reações Adversas”). Os médicos devem discutir sobre a eficácia e o perfil de segurança de Champix* com esses pacientes e adverti-los em relação possibilidade de surgimento de sintomas neuropsiquitricos. Pacientes e familiares e/ou cuidadores devem ser avisados que, caso sejam observadas mudanças de comportamento ou pensamento, agitação ou humor depressivo, que não sejam tópicos do paciente ou caso o paciente desenvolva ideação ou comportamento suicida, o paciente deve interromper imediatamente o tratamento com Champix* e consultar um médico. Em Vários casos Pós-comercialização, foi relatada a resolução dos sintomas após a descontinuação do uso de Champix*, embora em alguns casos os sintomas tenham persistido. Portanto, deve ser feito um acompanhamento contínuo até que os sintomas sejam resolvidos. Os pacientes devem ser encorajados a reportar quaisquer histricos de doença psiquitrica antes do incio do tratamento com Champix*. Pacientes com doenças psiquitricas srias tais como esquizofrenia, transtorno bipolar e principalmente doenças depressivas, não participaram dos estudos pré- comercialização de Champix* e, portanto, a segurança e eficácia em tais pacientes não foram estabelecidas.
Houve relatos Pós-comercialização de reações de hipersensibilidade, incluindo angioedema, em pacientes tratados com Champix*. Sinais clínicos como inchao da face, boca (lngua, lbios e gengivas), pescoo (garganta e laringe) e extremidades foram reportados. Houve raros relatos de angioedema com risco vida que necessitaram de atendimento médico urgente devido a comprometimento respiratério. Pacientes com estes sintomas devem descontinuar o tratamento com Champix* e consultar um médico imediatamente.
Houve também relatos Pós-comercialização de reações cutâneas raras, porêm graves, incluindo síndrome de Stevens-Johnson e eritema multiforme, em pacientes sob tratamento com Champix*. Uma vez que estas reações apresentam risco vida, pacientes devem descontinuar o tratamento ao primeiro sinal de reação na pele ou rash e consultar um médico imediatamente.
dependência e tolerância
dependência fsica e psicológica
O potencial do abuso de vareniclina (1 mg e 3 mg) foi avaliado em relação é anfetamina (15 mg e 30 mg) em um estudo randomizado, duplo-cego, placebo-controlado, sobre a experiência dos indivíduos (fumantes e não fumantes) com estimulantes psicomotores. Osresultados do estudo clínico indicaram que a vareniclina não foi associada a um padro de resposta que sugerisse propriedades estimulantes.
Dados de estudos clínicos em mais de 4.000 indivíduos recebendo vareniclina não mostraram evento adverso sugestivo de potencial para o abuso. Não houve evidência que sugerisse efeitos de descontinuação ou retirada do medicamento.
Não há evidências de que seja necessário um aumento da dose para manutenção dos efeitos clínicos, o que sugere que não há desenvolvimento de tolerância. A descontinuação abrupta de Champix* está associada com um aumento na irritabilidade e distúrbios do sono em até 3% dos pacientes. Isto sugere que, em alguns pacientes, a vareniclina pode causar uma leve dependência fsica que não está associada ao vcio.
Experiência animal
Estudos in vitro e in vivo demonstraram que a vareniclina agiu conforme o esperado para um agonista parcial da nicotina. Por exemplo, os resultados do turnover e da microdilise com dopamina em ratos demonstram que a vareniclina tem habilidade reduzida para ativar o sistema mesolmbico da dopamina em relação ao da nicotina e, de fato, a vareniclina pode atenuar os efeitos de ativação da nicotina neste sistema. Apesar da vareniclina substituir a nicotina em um modelo de discriminação, a vareniclina mostrou ter um menor efeito de reforo que a nicotina em ratos treinados para a auto-Administração da nicotina. Além disso, o pré-tratamento com vareniclina diminuiu significativamente a auto-Administração de nicotina. Finalmente, um estudo de retirada em ratos e um estudo que avalia a retirada em macacos demonstraram que a vareniclina não causa dependência psicológica.
Uso durante a gravidez e lactação
Gravidez
Não há estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Champix* deve ser usado durante a gravidez somente se o potencial benefício justificar o risco potencial para o feto (vide “Características farmacológicas – Dados de segurança pré-clínica”).
Lactação
Não se sabe se a vareniclina excretada no leite humano. Estudos em animais sugerem que a vareniclina excretada no leite materno. Como muitos fármacos são excretados no leite humano e devido ao potencial de reações adversas graves de Champix* em lactentes, deve-se fazer uma escolha em descontinuar a amamentação ou o medicamento, levando-se em consideração o benefício da amamentação para a criança e o benefício do tratamento com Champix* para a me.
Champix* É um medicamento classificado na categoria C de risco de gravidez. Portanto, este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgio-dentista.
Efeitos na habilidade de dirigir veículos e operar máquinas
Os pacientes devem ser advertidos a ter cautela ao dirigir veículos ou operar máquinas até que eles saibam como a interrupção do tabagismo e/ou a vareniclina pode afet-los.USO EM IDOSOS, crianças E OUTROS GRUPOS DE RISCO
Vide “Posologia – Populações e Considerações Especiais de Dose”.

Interação Medicamentosa:

Com base nas Características da vareniclina e na experiência clínica obtida até o momento, Champix* (tartarato de vareniclina) não apresenta Interações Medicamentosas: clinicamente significativas. Não se recomenda ajuste de dose de vareniclina ou dos fármacos co- administrados listados a seguir.
Estudos in vitro indicam que improvável que a vareniclina altere a farmacocinética de compostos que são metabolizados principalmente pelas enzimas do citocromo P450.
Estudos in vitro demonstram que o tartarato de vareniclina não inibe as enzimas do citocromo P450 (CI50> 6.400 ng/ml). As enzimas P450 testadas para inibição foram: 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, e 3A4/5. Além disso, em hepatécitos humanos in vitro, a vareniclina demonstrou não induzir a atividade das enzimas do citocromo P450 1A2 e 3A4. Portanto, improvável que a vareniclina altere a farmacocinética dos compostos que são metabolizados principalmente pelas enzimas do citocromo P450.
Estudos in vitro demonstram que a secreção renal ativa da vareniclina mediada pelo transportador de ction orgânico, OCT2. A dose de Champix* não precisa ser ajustada quando for co-administrado com inibidores do OCT2 uma vez que não se espera que o aumento de exposição sistémica ao tartarato de vareniclina seja clinicamente significativo (veja interação com cimetidina descrita a seguir). Além disso, uma vez que o metabolismo da vareniclina representa menos de 10% de seu clearance, improvável que fármacos conhecidos por afetarem o sistema do citocromo P450 alterem a farmacocinética da vareniclina (vide “Características Farmacológicas – Propriedades Farmacocinéticas – Metabolismo”) e, portanto, não seria necessário um ajuste de dose de Champix*.
Estudos in vitro demonstram que a vareniclina em concentrações terapêuticas não inibe as proteínas de transporte renais humanas. Portanto, improvável que medicamentos que são depurados por secreção renal (por ex., metformina – veja a seguir) sejam afetados pela vareniclina.
• metformina: a vareniclina (1 mg, a cada 12 horas) não afetou a farmacocinética da metformina (500 mg, a cada 12 horas), a qual é um substrato do OCT2. A metformina não apresenta efeito sobre a farmacocinética da vareniclina.
• cimetidina: a co-Administração de um inibidor do OCT2, cimetidina (300 mg, quatro vezes ao dia), com a vareniclina (2 mg, em dose única) aumentou a exposição sistémica da vareniclina em 29% devido a uma redução no clearance renal da vareniclina. não é recomendado ajuste de dose na administração concomitante com a cimetidina.
• digoxina: a vareniclina (1 mg, a cada 12 horas) não alterou a farmacocinética de estado de equilíbrio da digoxina administrada na dose diária de 0,25 mg.• varfarina: a vareniclina (1 mg, a cada 12 horas) não alterou a farmacocinética de uma dose única de 25 mg de (R, S)–varfarina. O tempo de protrombina (INR) não foi afetado pela vareniclina. Parar de fumar por si s pode resultar em alterações da farmacocinética da varfarina (vide “Advertências – Efeito da interrupção do tabagismo”).
Uso com outras terapias antitabagismo
• bupropiona: a vareniclina (1 mg, a cada 12 horas) não alterou a farmacocinética de estado de equilíbrio da bupropiona (150 mg, a cada 12 horas).
• terapia de reposição de nicotina (TRN): quando a vareniclina (1 mg, a cada 12 horas) e a terapia de substituição da nicotina (transdrmica 21 mg/dia) foram co-administradas a fumantes (N=24) por 12 dias, houve uma diminuição estatisticamente significativa da pressão arterial sistlica média (média de 2,6 mmHg) medida no dia final do estudo. Neste estudo, a Incidência de náuseas, cefaleia, vômitos, tontura, dispepsia e fadiga foram maiores para a combinação do que para a terapia de reposição de nicotina sozinha. O uso de Champix* com terapia de reposição de nicotina (TRN) não é aconselhável.
A segurança e a eficácia de Champix* em combinação com outras terapias antitabagismo não foram estudadas.

reações ADVERSAS

Parar de fumar com ou sem tratamento está associado a Vários sintomas. Por exemplo, disforia ou humor deprimido; insônia, irritabilidade, frustração ou raiva; ansiedade; dificuldade de concentração; agitação; diminuição da frequência cardíaca; aumento do apetite ou ganho de peso, foram relatados em pacientes tentando parar de fumar. Parar de fumar com ou sem farmacoterapia também foram associados com a exacerbação da doença psiquitrica de base. Nenhuma tentativa foi feita tanto no desenho ou na análise dos estudos de Champix* (tartarato de vareniclina) para diferenciar entre os eventos adversos associados ao tratamento com medicamento em estudo ou os possivelmente associados retirada da nicotina.
Os estudos clínicos incluram aproximadamente 4.000 pacientes tratados com Champix* por até 1 ano (exposição média de até 84 dias). Em geral, quando os eventos adversos ocorreram, o incio ocorreu na primeira semana de terapia; a gravidade foi geralmente leve a moderada e não houve diferenas devido à idade, raa ou sexo quanto a Incidência de reações adversas.
Em pacientes tratados com a dose recomendada de 1 mg a cada 12 horas após um período de titulação inicial, o evento adverso mais comumente relatado foi náusea (28,6%). Na maioria dos casos náusea ocorreu no incio do período de tratamento, foi de leve a moderada em gravidade e raramente resultou em descontinuação.
Nos estudos placebo-controlados de fases 2 e 3, a taxa de descontinuação do tratamento devido a eventos adversos em pacientes que receberam 1 mg, a cada 12 horas foi de 11,4% para Champix* em comparação com 9,7% para o placebo. Neste grupo, as taxas de descontinuação para os eventos adversos mais comuns nos pacientes tratados com vareniclina foram as seguintes: náuseas (2,7% versus 0,6% para placebo), cefaleia (0,6% versus 1,0% para placebo), insônia (1,3% versus 1,2% para placebo) e sonhos anormais (0,2% versus 0,2% para placebo).Na tabela a seguir todas as reações adversas, que ocorreram com Incidência maior que o placebo estão listadas por aparelho/sistema e por frequência (muito comuns (≥ 1/10), comuns (≥ 1/100 e < 1/10), incomuns (≥ 1/1000 e < 1/100) e raros (< 1/1000)). As reações adversas também podem estar associadas à doença subjacente e/ou a medicamentos concomitantes.Experiência Pós-comercialização
Os seguintes eventos adversos foram relatados durante o período Pós-comercialização de Champix*. Uma vez que esses eventos foram relatados voluntariamente por uma população de tamanho incerto, não sempre possível estimar fielmente sua frequência ou estabelecer a relação causal da exposição ao fármaco.
Houve relatos de depressão, agitação, alteração de comportamento ou pensamento, ansiedade, psicose, oscilações de humor, comportamento agressivo, ideação suicida e suicdio em pacientes tentando parar de fumar durante o tratamento com Champix*. Parar de fumar com ou sem tratamento está associado com os sintomas da retirada da nicotina e a exacerbação da doença psiquitrica de base. Nem todos os pacientes nestes relatos apresentavam doença psiquitrica pré-existente conhecida e nem todos pararam de fumar. A função da vareniclina nestes relatos não É conhecida. (Vide “Advertências”)
também, houve relatos de reações de hipersensibilidade, como angioedema e reações cutâneas raras, porêm graves, incluindo síndrome de Stevens-Johnson e eritema multiforme em pacientes sob tratamento com Champix*. (Vide “Advertências”)
ATENção: ESTE É um medicamento NOVO E, EMBORA AS PESQUISAS TENHAM INDICADO eficácia E segurança ACEITVEIS PARA COMERCIALIzação, EFEITOS indesejáveIS E NO CONHECIDOS PODEM OCORRER.
SUPERDOSE
Nenhum caso de superdose foi relatado nos estudos clínicos pré-comercialização.
Em caso de superdose, medidas padres de suporte devem ser instituídas conforme necessário.Verificou-se que a vareniclina dialisada em pacientes com doença renal em estágio terminal, no entanto, não existe experiência de dilise após a superdosagem (vide “Características Farmacológicas – Propriedades Farmacocinéticas”).

ARMAZENAGEM

Champix* (tartarato de vareniclina) deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C), protegido da luz e umidade.DIZERES LEGAIS
MS – 1.0216.0209 farmacêutico responsável: Jos Claudio Bumerad – CRF-SP no 43746
Número de lote e data de validade: vide embalagem externa.
VENDA SOB PRESCRIção médica.

Fabricante:

LaboratórioS PFIZER LTDA
Av. Presidente Tancredo de Almeida Neves, 1555 CEP 07112-070 – Guarulhos – SP
CNPJ. No. 46.070.868/0001-69
* Marca depositada
Fale Pfizer 0800-7701575 .

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