Princípio ativo: cloridrato de diltiazem
Apresentação: Comprimidos AP de 90 mg e comprimidos AP de 120 mg: caixas com 20 unidades. Comprimidos AP de 240 mg: caixas com 10 unidades.
Indicação: hipertensão arterial leve a moderada. Para o tratamento da angina pectoris devido ao espasmo das artrias coronarianas presente na angina variante de Prinzmetal (angina de repouso, com elevação do segmento ST durante a crise de angina); angina crônica estável (angina de esforo).
Efeito Colateral:
As principais reações adversas associadas ao bloqueio do influxo de cálcio são: edema, cefaleias, náuseas, tonturas, erupções, astenia. Outros efeitos colaterais mais raros são: cardiovasculares: bloqueio A.V. de 1, 2 e 3 graus, arritmias, bradicardia, insuficiência cardíaca congestiva, hipotensão, rubor, palpitações, sncope. Sistema nervoso: perda de memria, distúrbios da marcha, alucinações, insônia, nervosismo, parestesias, alteração de personalidade, sonolência, zumbidos, tremores. Gastrintestinais: perda do apetite, constipação, diarreia, alteração do paladar, dispepsia, discretas elevações enzimáticas (DHL, TGO, TGP, fosfatase alcalina), vômitos, ganho ponderal. Dermatológicos: petquias, prurido, fotossensibilidade, urticária. Outros: visão escurecida, olhos irritados, dispnéia, epistaxe, hiperglicemia, congestáo nasal, noctúria, dor osteoarticular, poliria, distúrbios sexuais. Interações Medicamentosas:: devido ao potencial para efeitos somatérios, justificvel tatear a dose de Diltizem AP cautelosa e cuidadosamente em pacientes em uso simultâneo com qualquer agente que atue na contratilidade e/ou condução cardíaca. Diltiazem sofre biotransformação pela função oxidativa do Citocromo P-450. Co-Administração de diltiazem com outros agentes que seguem a mesma via de biotransformação pode resultar em uma inibição competitiva de seu metabolismo. Podem ser necessários ajustes na dose de drogas com metabolização similar ao se iniciar ou cessar a administração simultânea de diltiazem para a manutenção dos níveis séricos terapêuticos adequados. Quando usado com digitlicos ou betabloqueadores, diltiazem pode sofrer efeitos aditivos sobre o prolongamento da condução A.V. Diltiazem aumenta os níveis séricos da digoxina em cerca de 20%. O diltiazem É compatével com a nitroglicerina sublingual e outras formas de nitratos, no tratamento e na profilaxia dos quadros anginosos. Ao se associar com anti-hipertensivos, preciso lembrar da hipotensão promovida pelo diltiazem, uma vez que estes efeitos irão se somar. Pacientes em uso regular de diltiazem devem ser cuidadosamente monitorizados devido a uma mudança em efeitos farmacológicos quando for iniciada e descontinuada a terapêutica com cimetidina; neste caso um ajuste na dose de diltiazem pode ser justificado. A depressão da contratilidade cardíaca, condutibilidade e automaticidade, tanto quanto a dilatação vascular associada a Anestésicos pode ser potencializada por bloqueadores de canais de cálcio.
Precauções:
Diltizem AP intensamente metabolizado pelo fgado e sofre eliminação renal e biliar. A droga deve ser usada com cautela em pacientes com dficit das funções renais ou hepáticas. Advertências: condução cardíaca: Diltizem AP prolonga o período refratério do né a.V. sem prolongar significativamente o tempo de recuperação do n sinusal, exceto em pacientes com sick sinus syndrome (síndrome da doença do n sinusal). Este efeito pode resultar raramente na diminuição anormal do ritmo cardíaco ou bloqueios A.V. de 2 e 3 graus. O uso concomitante de diltiazem com betabloqueadores ou digitlicos pode resultar em efeitos somatérios na condução cardíaca. Um paciente com angina de Prinzmetal desenvolveu períodos de assistolia (2 a 5 segundos) após dose única de 60 mg de diltiazem. Insuficiência cardíaca: embora diltiazem tenha um efeito inotrpico negativo em preparações isoladas do tecido animal, estudos hemodinâmicos em humanos com função ventricular normal não mostraram uma redução no ndice cardíaco nem efeitos negativos consistentes em sua contratilidade. A experiência do uso de diltiazem em combinação com betabloqueadores em pacientes com dficit de função ventricular limitada, portanto deve-se ter cautela com o uso desta combinação. Hipotensão: diminuição na pressão arterial associada terapêutica com diltiazem pode, ocasionalmente, resultar em hipotensão arterial sintomática. lesões hepáticas agudas: elevações discretas de transaminases com ou sem elevação concomitante na fosfatase alcalina e bilirrubina tém sido observadas. Estas elevações são usualmente transitérias e frequentemente resolvidas mesmo com a continuidade do tratamento com diltiazem. Em raros casos, porêm, foram observadas elevações significantes de enzimas hepáticas como fosfatase alcalina, DLH, TGO, TGP e outros fenmenos compatéveis com lesão hepática aguda. – Gravidez: diltiazem na mulher grávida s se justifica se os benefícios potenciais para ela superarem os riscos potenciais para o feto. – Lactação: sabe-se que diltiazem É também excretado através do leite humano. há inclusive trabalhos sugerindo que as concentrações do medicamento neste leite podem se aproximar dos níveis séricos. Portanto, quando o uso do diltiazem na mulher que amamenta for considerado essencial, deve-se instituir um método alternativo de alimentação infantil. Uso em crianças: segurança e eficácia para o uso em crianças não ficaram estabelecidos ainda.
Fórmula:
Cada comprimido de Diltizem AP contém: 90 mg ou120 mg de cloridrato de diltiazem. Excipientes: lactose, copolómero dos ácidos acrílico e metacrílico, polietilenoglicol 6000, estearato de magnésio, álcool isoproPólico, acetona. Cada comprimido de Diltizem AP 240 mg contém: cloridrato de diltiazem 240 mg. Excipientes: lactose monoidratada, hidroxipropilcelulose, estearato de magnésio.
Contra indicação:
Além de possíveis quadros de hipersensibilidade medicamentosa, o diltiazem está contra indicado aos pacientes com síndromes do ndulo sinusal e queles com bloqueio A-V de 2 e 3 graus, exceto se houver um marca-passo ventricular funcionante, em ambos os casos. também É contra indicado nos hipotensos, com sistlica inferior a 90 mmHg e em pacientes com infarto agudo do miocárdio e congestáo pulmonar; bradicardia acentuada, gravidez, lactação e infância.
Modo de Usar:
As dosagens devem ser ajustadas de acordo com as necessidades de cada paciente, comeando com 180 mg a 240 mg ao dia, quando administradas em dose única diária, embora alguns pacientes possam responder a baixas doses. O efeito máximo anti-hipertensivo geralmente observado após 14 dias de terapia contínua; assim, ajustes na dose poderão ser feitos se necessário. Diltizem AP tem um efeito aditivo quando empregado com outros agentes anti-hipertensivos. Assim, a dosagem do Diltizem AP, ou do anti-hipertensivo utilizado concomitantemente, poderá necessitar de ajustes. – Superdosagem: em casos de superdosagem ou se houver uma resposta exagerada ao diltiazem recomenda-se o seguinte: lavagem gástrica ou indução de vômitos; para a bradicardia intensa pode-se usar atropina (0,6 mg a 1,0 mg) ou, se não houver resposta administrar isoproterenol cuidadosamente. Para casos de bloqueio A.V. intenso: atropina (como acima) ou se instituir o marca-passo cardíaco. Se houver insuficiência cardíaca empregar os agentes inotrpicos (isoproterenol, dopamina) e diuréticos. Nos quadros de hipotensão sintomática administrar vasopressores do tipo bitartarato de levarterenol ou dopamina. As doses tóxicas em animais são variveis conforme a esPócie. Não se conhece a dose tóxica para o homem, porêm, sabe-se que os níveis sanguíneos acima de 800 ng/ml não foram ligados toxicidade.
Fabricante:
Monsanto do Brasil Ltda.
Av. Presidente Vargas, 2001
Sala 114
Ribeirão Preto – São Paulo