Princípio ativo : Fumarato de Formoterol.
Apresentação : Cápsulas contendo fumarato de formoterol em Pó micronizado para inalação.
Fluir é apresentado em embalagens com 30, ou 60 cápsulas com ou sem inalador.
Indicação : FLUIR* é indicado na profilaxia e no tratamento da broncoconstrição em pacientes com doença obstrutiva reversível das vias aéreas, como asma brônquica e bronquite crônica, com ou sem enfisema. Profilaxia de broncospasmo induzido por alérgenos inalados, ar frio ou exercício.
Como o efeito broncodilatador de FLUIR* é ainda significativo 12 horas após a inalação, a terapia de manutenção de duas vezes por dia pode controlar, na maioria dos casos, a broncoconstrição associada a condições crônicas, tanto durante o dia como à noite.
Efeito Colateral:
Sistema musculoesqueltico: Ocorrência ocasional de tremores e rara de mialgias ou cãibras musculares.
Sistema cardiovascular: Ocorrência ocasional de palpitações e rara taquicardia
Sistema nervoso central: Ocorrência ocasional de cefaleia e rara de agitação, vertigem, ansiedade, nervosismo e insônia.
Trato respiratério: Ocorrência rara de agravamento do broncospasmo.
Irritação local: Ocorrência rara de irritação da orofaringe.
Outros: casos isolados de pruridos, irritação conjuntival e edema de Pólpebra, náuseas, exantema e alteração do paladar.
POSOLOGIA
Para uso em adultos e em crianças acima de 5 anos de idade.
Terapia de manutenção regular:
Adultos inalação de 1 a 2 cápsulas (12 a 24 mg), duas vezes por dia.
Crianças acima de 5 anos inalação de uma cápsula (12 mg), duas vezes por dia.
Se necessário, 1 a 2 cápsulas, adicionalmente s requeridas para tratamento de manutenção, podem ser usadas a cada dia para o alívio de sintomas. Se a necessidade de dose adicional para o alívio for mais que ocasional (p. ex., em mais de 2 dias por semana), nova consulta médica Deverá ser feita e a terapêutica reavaliada, já que isso poderá indicar deterioração da condição subjacente.
Profilaxia contra o broncospasmo induzido por exercício ou antes de exposição inevitvel a um alérgeno conhecido:
Adultos 1 cápsula (12 mg) deve ser inalada, com aproximadamente 15 minutos de antecedncia. Em pacientes com asma grave, a inalação de 2 cápsulas (24 mg) pode ser necessária.
Crianças acima de 5 anos 1 cápsula (12 mg) deve ser inalada, com aproximadamente 15 minutos de antecedncia. O medicamento não é recomendado a crianças com menos de 5 anos de idade.
SUPERDOSAGEM
Sintomas: a superdose com FLUIR* provavelmente conduzirá aos efeitos tópicos de estimulantes beta-2-adrenérgicos, a saber: náuseas, vômitos, cefaleia, tremores, sonolência, palpitação, taquicardia, arritmia ventricular, acidose metabólica, hipocalemia e hiperglicemia.
Tratamento: são indicados tratamentos sintomático e de suporte. Os casos graves devem ser hospitalizados.
Deve ser avaliado o uso de betabloqueador cardiosseletivo, mas apenas sujeito a extremo cuidado, já que o uso de medicação bloqueadora betaadrenrgica pode provocar broncospasmo.
PACIENTES IDOSOS
Deve-se seguir as mesmas orientações dadas aos adultos.
Contra indicação :
Hipersensibilidade a algum dos componentes da fórmula.
fármacos como quinidina, disopiramida, procainamida, fenotiazúnicos, Anti-histamínicos e antidepressivos tricclicos podem ser associados com prolongamento do intervalo QT e com aumento do risco de arritmia ventricular.
a administração concomitante de outros agentes simpatomimáticos pode potencializar os efeitos indesejáveis de FLUIR*.
a administração de FLUIR* a pacientes em tratamento com inibidores da monoaminooxidase (IMAOs) ou antidepressivos tricclicos deve ser conduzida com cautela, já que a ação de estimulantes beta-2-adrenérgicos no sistema cardiovascular pode ser potencializada.
O tratamento concomitante com derivados xantúnicos, esteroides ou diuréticos pode potencializar um possível efeito hipocAlémico dos beta-2-agonistas. A hipocalemia pode aumentar a suscetibilidade a arritmias cardíacas em pacientes tratados com digitlicos (veja “Precauções e Advertências”).
Os bloqueadores beta-adrenérgicos podem diminuir ou antagonizar o efeito do formoterol. Portanto, FLUIR* não deve ser administrado juntamente com bloqueadores beta-adrenérgicos (incluindo-se Colírios), a não ser que existam razes que obriguem ao seu uso.
Precauções e Advertências
Terapia antiinflamatória
Em geral, os pacientes asmáticos que requeiram tratamento regular com beta-2-agonista devem receber doses adequadas e regulares de um agente antiinflamatório inalado (p. ex., corticosteróides e/ou, em crianças, cromoglicato sódico) ou corticosteróides orais. Quando FLUIR* for prescrito, o paciente Deverá ser avaliado para adequação da terapêutica antiinflamatória a receber. Os pacientes deverão ser alertados a manter inalterada a terapêutica antiinflamatória após a introdução de FLUIR*, mesmo quando os sintomas melhorarem. A persistância dos sintomas ou o aumento do nmero de doses de FLUIR* necessárias para o controle dos sintomas indica normalmente a piora da condição subjacente e justifica a reavaliação médica do tratamento.
Condições concomitantes
Cuidado especial e supervisão, com nfase particular nos limites da dose, serão necessários em pacientes tratados com este fármaco, quando coexistirem as seguintes condições: doença cardíaca isquêmica, arritmias cardíacas, especialmente bloqueio atrioventricular de terceiro grau, descompensação cardíaca grave, estenose subvalvular artica idioPótica, cardiomiopatia obstrutiva hipertrófica, tireotoxicose, prolongamento suspeito ou conhecido do intervalo QT (QTc > 0,44 seg ; veja “Interações Medicamentosas:”).
Pelo efeito hiperglicmico dos beta-2-estimulantes, recomenda-se controle adicional de glicose sanguínea em pacientes diabéticos.
Hipopotassemia
Hipopotassemia potencialmente grave pode resultar da terapêutica com beta-2-agonistas. Recomenda-se cuidado especial em asma grave, já que esse efeito pode ser potencializado por hiPóxia e tratamento concomitante (veja “Interações Medicamentosas:”). Recomenda-se que os níveis de potássio srico sejam monitorados em tais situações.
Broncospasmo paradoxal
Assim como em outras terapias por inalação, o potencial para broncospasmo paradoxal deve ser considerado. Se isso ocorrer, o medicamento Deverá ser imediatamente descontinuado e substituído por terapêutica alternativa.
Gravidez e Lactação
A segurança de FLUIR* durante a gravidez e a lactação ainda não foi estabelecida. Seu uso durante a gravidez deve ser evitado, salvo se não existir alternativa mais segura. Como outros estimulantes beta-2-adrenérgicos, o formoterol pode inibir o trabalho de parto por seu efeito relaxante sobre a musculatura lisa uterina.
Não se sabe se o formoterol passa para o leite materno. O fármaco foi detectado no leite de ratas lactantes. As mães em tratamento com FLUIR* não devem amamentar.
Experiência pré-clínica
Mutagenicidade. Foram conduzidos testes de mutagenicidade cobrindo uma ampla faixa de parâmetros. Não se encontrou efeito genotxico em nenhum dos testes efetuados in vitro ou in vivo.
Carcinogenicidade. Estudos de dois anos em ratos e camundongos não indicaram nenhum potencial carcinogúnico.
Camundongos machos tratados com níveis de dose bastante altos demonstraram Incidência ligeiramente maior de tumor benigno de célula subcapsular adrenal, o que se considera reflexo de alteração no processo fisiológico de envelhecimento.
Dois estudos em ratos, com diferentes faixas de dose, demonstraram aumento de leiomioma mesovariano. Essa neoplasia benigna está tipicamente associada aos tratamentos prolongados de ratos, com altas doses de fármacos beta-2-adrenérgicos. Um aumento da Incidência de cistos ovarianos e células tumorais benignas da teca e da granulosa foi também observado; são conhecidos os efeitos dos betaagonistas em ovrio de ratas, sendo os mesmos específicos de roedores. Alguns outros tipos de tumores observados no primeiro estudo com altas doses estavam de acordo com a Incidência do controle histológico da população e não foram observados no estudo de doses menores.
Nenhuma das Incidências de tumores aumentou a uma extensão estatisticamente significativa nas doses mais baixas do segundo estudo, doses estas que levaram a uma exposição sistémica 10 vezes maior do que a esperada com a dose máxima recomendada de FLUIR*.
Baseando-se nas concluses dos estudos e na ausência de potencial mutagúnico, conclui-se que o uso de FLUIR* em doses terapêuticas não apresenta risco carcinogúnico.
Toxicidade sobre a reprodução. Testes em animais não demonstraram potencial teratogúnico; após Administração oral, o formoterol foi excretado no leite de ratas lactantes.
Fabricante :
Indústria Química e Farmacêutica Schering-Plough S/A.
Rua Antônio das Chagas 1623
São Paulo Sp, 04714-002, Brasil
FONE: (11) 5188-5150
SAC SCHERING-PLOUGH: 0800 770 2477