Princípio ativo : Estradiol e Norgestimato.
Apresentação :
Cada comprimido cor-de-rosa contém:
Estradiol ……………….. 1 mg
Excipientes: croscarmelose sódica, celulose microcristalina, estearato de magnésio, xido vermelho de ferro e lactose
monoidratada.
Cada comprimido branco contém:
Estradiol ……………….. 1 mg
Norgestimato ……………….. 90 mcg
Excipientes: croscarmelose sódica, celulose microcristalina, estearato de magnésio e lactose monoidratada.
Indicação : Prefest* é indicado como terapia de reposição hormonal em mulheres com étero intacto, para:
tratamento dos sintomas vasomotores associados com a menopausa;
tratamento da atrofia vulvovaginal;
prevenção da osteoporose Pós-menopausa.
Efeito Colateral:
As reações adversas observadas em estudos clínicos com prefest* incluem sangramento vaginal, “spotting”, sensibilidade mamria e mastalgia. estes efeitos refletem o perfil conhecido do tratamento com estrognio ou estrognio/progestognio.
Eventos adversos raros relatados em associação com qualquer terapia de reposição hormonal incluem: eventos tromboemblicos, colestase, doença benigna ou maligna da mama, carcinoma uterino, agravamento da epilepsia, adenoma hepático e galactorria. se tais eventos ocorrerem, prefest* deve ser descontinuado imediatamente.
Contra indicação :
Prefest* não deve ser usado em mulheres com:
Gravidez confirmada ou suspeita
Tumores malignos das mamas
Neoplasia do trato genital ou outra, estrgeno-dependente
Sangramento genital anormal não diagnosticado
tromboflebite ou distúrbios tromboemblicos ativos ou com história prvia
Hipersensibilidade a qualquer componente da fórmula do produto.
Advertências e Precauções
Recomenda-se obter o histrico médico completo e realizar o exame físico da paciente antes da prescrição do tratamento de reposição hormonal ou de mudança de outro produto para prefest*. o médico e a paciente devem discutir cuidadosamente a relação risco/benefício do tratamento a longo prazo. A supervisão clínica de todas as mulheres tomando combinações de estrognios e progestognios recomendada.
As seguintes Advertências são baseadas na experiência com estrognios e/ou progestognios:
1. cncer de mama
Alguns estudos relataram um aumento do risco de cncer de mama em mulheres na Pós-menopausa recebendo terapia de reposição hormonal. a meta-análise de 51 estudos clínicos sugere que este risco aumentado É comparvel ao observado em mulheres com cada ano de atraso na menopausa natural. Este risco aumentado diminui após a interrupção do uso da terapia de reposição hormonal e não é aparente cinco anos após a interrupção do tratamento.
O cncer de mama encontrado em pacientes em uso de terapia de reposição hormonal ou novas usurias apresenta maior probabilidade de estar restrito é mama do que aquelas não usurias. O uso concomitante de progestognio não parece proteger contra este risco. Alguns estudos sugerem que o uso de progestognios pode aumentar o risco de cncer de mama em relação a terapia com estrognio isolado. Portanto, um julgamento cuidadoso da relação risco/benefício deve ser realizado antes de iniciar o tratamento a longo prazo.
2. cncer/hiperplasia do endométrio
Tem sido relatado que a administração de estrognio sem contraposição a pacientes com étero intacto aumenta o risco de hiperplasia do endométrio e de carcinoma do endométrio.
Progestognios tomados com estrognios reduzem significativamente, mas não eliminam estes riscos. esta é a razo para a adição do norgestimato ao prefest*.
A adição intermitente de norgestimato a 1 mg de estradiol reduziu a Incidência de hiperplasia observada para < 1% com prefest*.
Medidas diagnsticas apropriadas devem ser adotadas para excluir a malignidade em todos os casos de sangramento vaginal anormal.
Em estudos farmacocinéticos com prefest*, mulheres com peso corPóreo acima de 80 kg apresentaram níveis séricos de pico de 17-desacetilnorgestimato 40% menores, valores de auc para 17-desacetilnorgestimato 30% menores e valores de cmax para norgestrel 30% menores.
17-desacetilnorgestimato e norgestrel são metabólitos do progestognio norgestimato.
Embora a relevncia clínica destas observações não seja conhecida, o risco implcito de hiperplasia endometrial É conhecido como sendo maior em mulheres com sobrepeso. Portanto, a supervisão clínica importante. medidas diagnsticas apropriadas, incluindo bipsia endometrial quando indicada, devem ser adotadas para excluir a malignidade em todos os casos de sangramento vaginal anormal persistente ou recorrente não diagnosticados ou em mulheres com outros fatores de risco para hiperplasia endometrial.
3. distúrbios tromboemblicos
evidência epidemiológica sugere que o uso de terapia de reposição hormonal está associado com o aumento do risco relativo de desenvolvimento de trombose de veia profunda ou embolia pulmonar. Em mulheres saudveis, o excesso de risco absoluto de qualquer destas condições de cerca de 1 em 5000 por ano sob terapia de reposição hormonal; isto representa um risco relativo de cerca de 2-3. O risco aumentado de tromboembolismo venoso significa que se deve ter cautela ao usar a terapia de reposição hormonal em mulheres em risco provavelmente alto de trombose de veia profunda ou embolia pulmonar. Quando uma cirurgia eletiva que requer repouso no leito planejada, a terapia de reposição hormonal deve ser interrompida 4 semanas antes da cirurgia. Na ausência de dados específicos,
Prefest* deve ser usado com cautela em pacientes imobilizadas.
A medicação deve ser descontinuada dependendo do exame, se houver perda sbita parcial ou completa da visão, incio sbito de proptose ou diplopia. Se o exame revelar papiledema ou lesão vascular da retina, a medicação deve ser suspensa.
4. elevação da pressão arterial
Aumentos ocasionais da pressão arterial durante a terapia de reposição com estrognios foram atribudos a reações idiossincrticas aos estrognios. Mais frequentemente, a pressão arterial tem permanecido a mesma ou tem cado. Um estudo mostrou que as usurias de estrognios na Pós-menopausa tém pressão arterial mais alta que as não usurias.
Em um estudo clínico amplo, elevações transitérias da pressão sistlica de 40 mmhg ou mais em relação linha de base e da pressão diastlica de 20 mmhg ou mais em relação linha de base foram reportadas em menos de 2% e 4% das mulheres na Pós-menopausa, respectivamente.
Dois outros estudos mostraram presses arteriais ligeiramente mais baixas
Entre as usurias de estrognios comparado com as não usurias.
5. diabetes
Tem sido relatado que tanto os estrognios como os progestognios afetam o metabolismo dos carboidratos. Pacientes diabticas devem ser monitoradas de forma adequada e podem necessitar de ajuste da medicação .
6. doença renal ou hepática graves
Foi relatado que mulheres na Pós-menopausa com doença renal em estágio final tinham níveis séricos de 17-estradiol livre mais altos que os indivíduos controle, tanto para os valores basais como após a ingestão de 17-estradiol. Isto indica que a insuficiência renal altera a farmacocinética tanto do 17-estradiol endgeno como exgeno. portanto, as doses convencionais de estradiol usadas em indivíduos com função renal normal podem ser excessivas para pacientes com doença renal em estágio final. Não foi realizado nenhum estudo farmacocinético com prefest* em mulheres na Pós-menopausa com insuficiência renal.
Não É possível fornecer recomendações para o ajuste da dose.
Modo de Usar :
POSOLOGIA
Adultos: O tratamento com Prefest* consiste na tomada diária de um comprimido. Nos dias 1 a 3 do tratamento o comprimido contém 1,0 mg de estradiol. Nos dias 4 a 6 o comprimido contém 1,0 mg de estradiol mais 90 mcg de norgestimato. Este esquema posológico de 3 dias de estradiol isolado seguido por 3 dias de estradiol + norgestimato repetido de forma contínua ao longo do período de tratamento.
O esquema posológico deve ser iniciado no Dia 1 com o primeiro comprimido do blister, seguindo a seqncia impressa na embalagem. O primeiro comprimido de uma nova embalagem deve ser tomado no primeiro dia imediatamente
após o últim comprimido da embalagem anterior.
Se a paciente esquecer de tomar Prefest* durante um ou mais dias, o tratamento deve ser reiniciado com o próximo comprimido da embalagem, sem pular nenhum comprimido. A paciente deve continuar a tomar 1 comprimido ao dia, em seqncia, até o trmino dos comprimidos da embalagem.
Uso em crianças
Prefest* não é indicado para crianças.
Precauções e Advertências
Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do incio, ou durante o tratamento.
Crianças: Prefest* não deve ser utilizado em crianças.
Comunique ao seu médico se vocé apresenta ou apresentou alguns dos seguintes quadros: cncer de mama, cncer/hiperplasia do endométrio, desordens tromboemblicas, problemas de pressão arterial, diabetes, doença grave
nos rins ou no fgado. Seu médico irá avaliar se voc pode ou não iniciar o tratamento com Prefest* e se voc precisa ou não de um ajuste da dose.
Prefest* não deve ser utilizado como um anticoncepcional.
Contra-Indicações:Não utilize Prefest* se voc:
* estiver grávida ou se suspeitar que está grávida
* for alérgica a qualquer um dos outros componentes do medicamento
* tem tumor maligno de mama
* tem tumor no trato genital
* apresenta sangramento genital anormal de origem desconhecida
* apresenta ou já apresentou tromboflebite ou problemas tromboemblicos.
Superdosagem :
A dose excessiva de Prefest* pode causar náuseas, vômito, sensibilidade mamria e sangramento de escape. Efeitos deletrios graves não foram relatados após a ingestão aguda de grandes doses de hormônios de reposição por
crianças pequenas.
Fabricante :
Cilag farmacêutica Ltda.
Rua Gerivatiba, 207, Butantã
CEP 05501-900, São Paulo, SP