Princípio ativo : mesilato de ziprasidona
Apresentação : Geodon IM 20 mg/ml, Pó para solução intramuscular, em embalagem contendo 1 frasco- ampola acompanhado de 1 ampola de diluente.
composição:
Cada frasco-ampola de Geodon IM contém mesilato de ziprasidona equivalente a 30 mg de ziprasidona base, o que permite após a reconstituição com 1,2 ml de água para injetíveis, a retirada com segurança de 1 ml da solução, que corresponde a 20 mg de ziprasidona. O restante da solução deve ser desprezado.
Excipiente: sulfobutil éter de beta-ciclodextrina sódica.
PARTE II
Informações ao paciênte
Geodon IM (mesilato de ziprasidona), Pó para solução intramuscular, É indicado no controle rpido da agitação em pacientes psicóticos.
Geodon IM deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C), protegido da luz. Manter o frasco-ampola na embalagem original até o uso. Evitar o congelamento para não danificar a ampola do diluente.
GEODON IM, Pó PARA SOLUção INTRAMUSCULAR, DEVE SER RECONSTituíDO ANTES Da administração. após A RECONSTITUIção, A SOLUção DEVE SER IMEDIATAMENTE ADMINISTRADA. após A RETIRADA DA DOSE RECOMENDADA, O RESTANTE DA SOLUção RECONSTituíDA NO UTILIZADA DEVE SER DESCARTADO. SIGA CORRETAMENTE O ITEM “INSTRUções PARa administração” CONTIDO NA BULA, ANTES Da administração.
O prazo de validade é indicado na embalagem externa do produto. Não use medicamento com o prazo de validade vencido, pode ser perigoso para sua Saúde.
Se houver indicação para tratamento prolongado, a administração de Geodon IM deve ser substituída, assim que possível, por Administração via oral de Geodon (cloridrato de ziprasidona) cápsulas. Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horrios, as doses e a duração do tratamento.
A segurança e a eficácia de Geodon IM em indivíduos menores de 18 anos de idade e em pacientes idosos (65 anos ou mais) ainda não foram estabelecidas (vide “Posologia”).
Geodon IM não é recomendado durante a gravidez, a menos que o benefício esperado para a me supere o risco potencial ao feto, com exclusiva orientação médica. Mulheres com potencial de engravidar que estejam recebendo Geodon IM devem ser aconselhadas a utilizar um método contraceptivo adequado.
Informe ao seu médico a Ocorrência de gravidez na vigncia do tratamento ou após o seu trmino. O uso do medicamento durante o período de amamentação também não é recomendado. Informe ao seu médico se voc está amamentando.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico; somente o médico pode avaliar a eficácia da terapia. As reações adversas mais comuns que podem ocorrer com o uso de Geodon IM incluem movimentos musculares incontrolados (acatisia), sintomas extrapiramidais (tremores, rigidez muscular, dificuldade para andar), tontura, sonolência, dor de cabeça, insônia, hipertensão, hipotensão postural, diarreia, náusea, vômito, astenia (fraqueza generalizada), fadiga (cansaço), dor no local da injeção. Além de reação alérgica, insônia, mania/hipomania (exacerbação do humor, euforia), paralisia facial, síndrome neurolptica maligna (que é um grupo de manifestações clínicas que pode ocorrer igualmente com outros antipsicóticos e que inclui rigidez muscular, alteração do estado mental, aumento da temperatura corporal, instabilidade cardíaca e insuficiência renal, e que pode ser fatal), síndrome serotoninrgica (grupo de manifestações clínicas que pode ocorrer igualmente com outros antipsicóticos e que inclui alterações do estado mental: ansiedade, agitação, alteração da consciência, confusão, inquietação, letargia, euforia, alucinações e até coma; alterações motoras: tremores, contração involuntária dos mêsculos, aumento do tnus muscular, e incoordenação; e outras manifestações como cãimbras abdominais, hipersalivação, febre, calafrio, sudorese, náusea, vômitos, diarreia e hipertensão), discinesia tardia (dificuldade de mover-se), taquicardia, torsade de pointes (arritmia cardíaca), hipotensão (pressão baixa), sncope (desmaio, perda repentina da consciência), disfagia (dificuldade para engolir), lngua inchada, vômito, angioedema (inchao da pele e/ou das mucosas), rash, enurese (perda involuntária de urina), incontinncia urinária, galactorria (secreção inapropriada de leite) e priapismo (ereção peniana persistente, geralmente dolorosa, desencadeada ou não pela atividade sexual). Informe ao seu médico o aparecimento de reações desagradveis.
Informe ao seu médico sobre suas doenças concomitantes.
Informe ao seu médico sobre qualquer medicamento que voc esteja usando antes do incio ou durante o tratamento.
Deve-se ter cautela ao administrar Geodon IM junto com outros fármacos que agem no sistema nervoso. Geodon IM não deve ser administrado juntamente com álcool.
Geodon IM É contraindicado a pacientes com hipersensibilidade conhecida ziprasidona ou aos outros componentes da fórmula.
Geodon IM também É contraindicado a pacientes com prolongamento conhecido do intervalo QT, incluindo síndrome congnita do QT longo; a pacientes com infarto do miocárdio recente, insuficiência cardíaca descompensada ou arritmias cardíacas que necessitam de tratamento com fármacos antiarrtmicos das classes IA e III (vide “Advertências e Precauções”).
Geodon IM, assim como outros medicamentos antipsicóticos, pode causar sonolência.
Relatos de Mortalidade Pós-comercialização Assim como outros antipsicóticos intramusculares, as mortes com o uso de Geodon IM, geralmente em pacientes com múltiplos fatores de risco de confusão, foram relatadas. Embora uma relação causal não tenha sido estabelecida, Geodon IM deve ser usado com cautela. Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS. NO TOME RemédioS SEM O CONHECIMENTO DO SEU médico, PODE SER PERIGOSO PARA SUA Saúde.
PARTE III
Informações Técnicas
Propriedades Farmacodinâmicas Estudo de Ligação aos Receptores
A ziprasidona possui alta afinidade pelos receptores de dopamina tipo 2 (D2) e afinidade substancialmente maior pelos receptores de serotonina tipo 2A (5HT2A). A ziprasidona também interage com os receptores de serotonina 5HT2C, 5HT1D e 5HT1A, sendo que a afinidade por esses receptores igual ou maior sua afinidade pelo receptor D2. A ziprasidona possui afinidade moderada pelos transportadores neuronais de serotonina e de norepinefrina e apresenta afinidade moderada pelos receptores histamúnicos H1 e receptores alfa1. O antagonismo a esses receptores foi associado a sonolência e hipotensão ortostática, respectivamente. A ziprasidona apresenta afinidade desprezvel pelos receptores muscarúnicos M1. O antagonismo a esse receptor foi associado a danos de memria.
Estudos Funcionais dos Receptores
Estudos pré-clínicos adicionais foram realizados para identificar efeitos agonistas ou antagonistas em receptores nos quais a ziprasidona se liga com afinidade de grau alto a moderado. A ziprasidona demonstrou ser antagonista tanto dos receptores de serotonina do tipo 2A (5HT2A) como dos receptores de dopamina do tipo 2 (D2). Sugere-se que a atividade antipsicótica seja mediada, em parte, por meio desta combinação de atividades antagonistas.
A ziprasidona também é um antagonista potente dos receptores 5HT2C e 5HT1D, um agonista potente do receptor 5HT1A e inibe a recaptação neuronal de norepinefrina e serotonina. As propriedades de recaptação neuronal e serotoninrgica da ziprasidona estão associadas é atividade antidepressiva. Além disso, o agonismo ao receptor 5HT1A foi associado a efeitos ansiolticos. O antagonismo potente ao receptor 5HT2C foi associado é atividade antipsicótica.
Estudos de Tomografia de Emissão de Pósitrons (PET) em Humanos
Após 12 horas da administração oral de 40 mg de ziprasidona, o bloqueio do receptor 5HT2A foi maior que 80% e do receptor D2, maior que 50%, utilizando a tomografia de emissão de Pósitrons (PET).
Propriedades Farmacocinéticas
A biodisponibilidade da ziprasidona intramuscular é de 100%. após a administração intramuscular de doses únicas, as concentrações séricas máximas ocorreram tipicamente cerca de 60 minutos após a administração e a meia-vida média (T1⁄2) varia aproximadamente de 2 a 5 horas. há um aumento da exposição relacionado dose e, após 3 dias de Administração intramuscular, é observado um pequeno acmulo.
O clearance sistémico mdio de ziprasidona administrada intravenosamente de 7,5 ml/min/kg e o volume de distribuição de aproximadamente 1,5 L/kg. A ziprasidona está extensivamente ligada s proteínas plasmáticas (> 99%) e a ligação parece ser independente da concentração.
O metabolismo e a eliminação do mesilato de ziprasidona não foram sistematicamente avaliados após a administração intramuscular. O padro metabólico excretor da ziprasidona após Administração intramuscular não deve ser diferente do observado após Administração oral porque o clearance não-metabólico baixo.
A ziprasidona extensamente metabolizada após Administração oral; apenas uma pequena quantidade excretada na urina (< 1%) ou nas fezes (< 4%) como fármaco inalterado. A ziprasidona depurada principalmente por três vias metabólicas, levando formação de quatro principais metabólitos circulantes, sulfxido de benzisotiazol piperazina (BITP), sulfona de BITP, sulfxido de ziprasidona e S-metil-diidroziprasidona. Aproximadamente 20% da dose excretada na urina, com aproximadamente 66% sendo eliminada nas fezes. A ziprasidona inalterada representa cerca de 44% do total de substâncias séricas relacionadas ao fármaco.
Estudos in vitro indicam que o citocromo CYP3A4 é o principal citocromo P450 catalisador do metabolismo oxidativo da ziprasidona. O metabólito S-metil-diidroziprasidona gerado em 2 etapas catalisadas pela aldeúdo oxidase e pela tiol metiltransferase.
A ziprasidona, a S-metil-diidroziprasidona e o sulfxido de ziprasidona, quando testados in vitro, compartilham propriedades que podem ser preditivas de um efeito de prolongamento do intervalo QTc. A S-metil-diidroziprasidona eliminada principalmente por excreção fecal e por metabolismo catalisado pelo CYP3A4. O sulfxido eliminado por excreção renal e por metabolismo secundário catalisado pelo CYP3A4.
Em um estudo de fase I, o cetoconazol (400 mg/dia), um inibidor do citocromo CYP3A4, aumentou as concentrações séricas da ziprasidona em menos que 40%. A concentração sérica da S-metil-diidroziprasidona, no Tmx esperado da ziprasidona, foi aumentada em 55% durante o tratamento com o cetoconazol. Não foi observado prolongamento adicional do intervalo QTc.
Não foram observadas diferenas clinicamente significativas na farmacocinética da ziprasidona em indivíduos jovens e idosos, ou em homens ou mulheres após Administração oral.
A avaliação farmacocinética das concentrações séricas de ziprasidona em pacientes tratados por via oral não revelou qualquer diferena farmacocinética significativa entre fumantes e não-fumantes.
Não foram observadas diferenas acentuadas na farmacocinética da ziprasidona oral em pacientes com insuficiência renal de grau moderado a grave, quando comparado a indivíduos com função renal normal. Não se sabe se as concentrações séricas desses metabólitos aumentaram nesses pacientes.
Como o excipiente ciclodextrina presente na formulação de Geodon IM (mesilato de ziprasidona) depurado pela filtração renal, Geodon IM deve ser administrado com cuidado em pacientes com comprometimento da função renal.
Na insuficiência hepática de grau leve a moderado (classes A e B de Child-Pugh), as concentrações séricas de ziprasidona após a administração oral foram 30% mais altas e a meia-vida terminal foi prolongada em cerca de 2 horas em relação aos indivíduos sadios.
Dados de segurança pré-clínicos
Dados de segurança pré-clínicos de ziprasidona administrada por via oral, baseados em estudos convencionais de segurança farmacológica, genotóxicas e de potencial carcinogúnico, não revelaram risco especial para humanos. Em estudos reprodutivos em ratos e coelhos, a ziprasidona não apresentou evidências de teratogenicidade. Efeitos adversos sobre a fertilidade, aumento do nmero de filhotes natimortos, diminuição do peso dos filhotes e atraso no desenvolvimento funcional foram observados em doses que causaram toxicidade materna, como sedação e diminuição no ganho de peso corPóreo. Aumentos da mortalidade perinatal e atraso no desenvolvimento funcional dos animais ocorreram quando concentrações plasmáticas maternas foram extrapoladas para serem similares s concentrações máximas em humanos nas doses terapêuticas.
Nos estudos da ziprasidona por via parenteral, não houve eventos adversos relevantes com o uso clínico do produto.
Indicação : Geodon IM (mesilato de ziprasidona) É indicado no controle rpido da agitação em pacientes psicóticos.
Em dois estudos clínicos abertos, de uma semana, ativo-controlados, Geodon IM foi administrado por injeção intramuscular por até 3 dias em pacientes que, subseqentemente, continuaram o tratamento com Geodon oral. A manutenção da eficácia, segurança e tolerabilidade foram demonstradas na transição da administração de Geodon intramuscular para a via oral.
Foi observada uma redução no comportamento agitado, relacionada dose, com incio de uma melhora significativa observada aos 15 minutos e de 1 hora após a injeção até o endpoint (2 horas), com a dose de 10 mg, e de 30 minutos após a injeção até o endpoint (4 horas), com a dose de 20 mg.
Contra indicação :
Geodon IM (mesilato de ziprasidona) É contraindicado a pacientes com hipersensibilidade conhecida ziprasidona ou a qualquer componente da fórmula.
Geodon IM também É contraindicado a pacientes com prolongamento conhecido do intervalo QT, incluindo síndrome congnita do QT longo; a pacientes com infarto do miocárdio recente, insuficiência cardíaca descompensada ou arritmias cardíacas que necessitam de tratamentos com fármacos antiarrtmicos das classes IA e III (vide “Advertências e Precauções”).
Advertências e Precauções
Intervalo QT
A ziprasidona causa um prolongamento no intervalo QT de grau leve a moderado.
Na base de dados dos estudos clínicos realizados no período pr–comercialização para a formulação oral, a Incidência de prolongamento do intervalo QTc para um valor acima de 500 ms foi de 3 casos em um total de 3266 pacientes (0,1%) tratados com ziprasidona e de 1 caso em um total de 538 pacientes (0,2%) recebendo placebo. Um em 541 pacientes (0,18%) recebendo ziprasidona intramuscular apresentou prolongamento do intervalo QTc (≥ 500 ms).
Alguns fármacos, incluindo antiarrtmicos das classes IA e III que prolongam o intervalo QT, foram associados é Ocorrência rara de torsade de pointes, uma arritmia com risco de vida (vide “ Contra Indicações ”).
Existem raros casos de torsade de pointes em pacientes com múltiplos fatores de risco na experiência Pós-comercialização com Geodon IM (mesilato de ziprasidona). Uma relação causal com a ziprasidona ainda não foi estabelecida.
Geodon IM deve ser utilizado com cautela em pacientes com os seguintes fatores de risco, que podem aumentar o risco de Ocorrência desta arritmia:
bradicardia; desequilíbrio eletrolítico; uso concomitante com outros fármacos que prolongam o intervalo QT.
Se sintomas cardíacos sugestivos de arritmias forem observados ou relatados durante o tratamento, deve ser feita uma avaliação cardiológica apropriada. Se o intervalo QTc encontrado for maior que 500 ms, recomendado que o tratamento seja interrompido (vide “ Contra Indicações ”).
síndrome Neurolptica Maligna (SNM)
A síndrome Neurolptica Maligna, um complexo potencialmente fatal, foi relatada em associação a fármacos antipsicóticos, incluindo a ziprasidona. As manifestações clínicas de SNM são: hiperpirexia, rigidez muscular, estado mental alterado e evidência de instabilidade autonmica (pulso ou pressão arterial irregular, taquicardia, diaforese e arritmia cardíaca). Sinais adicionais podem incluir níveis elevados de creatina fosfoquinase, mioglobinária (rabdomilise) e insuficiência renal aguda. Se um paciente desenvolver sinais e sintomas indicativos de SNM ou se apresentar febre alta inexplicada sem manifestações clínicas adicionais de SNM, todos os fármacos antipsicóticos devem ser descontinuados.
Discinesia Tardia
Assim como ocorre com outros antipsicóticos, existe um potencial da ziprasidona causar discinesia tardia e outras síndromes extrapiramidais tardias após tratamento prolongado. Se aparecerem sinais e sintomas de discinesia tardia, deve-se considerar a redução da dose ou a descontinuação de Geodon IM.
Doença cardiovascular
A segurança e eficácia em pacientes com doenças cardiovasculares não foram estabelecidas.
Pressão arterial
Tontura, taquicardia, hipertensão e hipotensão postural podem ocorrer após a administração de Geodon IM. Deve-se ter cuidado principalmente com pacientes ambulatoriais.
Convulsões
Assim como ocorre com outros antipsicóticos, recomenda-se cautela no tratamento de pacientes com histrico de convulsões.
fármacos ativos no SNC/ álcool
Considerando os efeitos primrios da ziprasidona no SNC, deve-se ter cautela quando esta for administrada em associação a outros agentes de ação central, incluindo álcool e fármacos que agem nos sistemas dopaminrgico e serotoninrgico.
Aumento da Mortalidade em Pacientes Idosos com Psicose Relacionada Demncia
Dados sobre pacientes idosos com psicose relacionada demncia demonstraram risco aumentado de morte, quando tratados com medicamentos antipsicóticos , em comparação aos pacientes tratados com placebo. Os dados de estudos com ziprasidona no tratamento de pacientes idosos com demncia, são insuficientes para concluir se existe ou não um risco aumentado de morte com ziprasidona vs. placebo nesta população de pacientes. A ziprasidona não está aprovada para o tratamento de pacientes idosos com psicose relacionada demncia.
Relatos de Mortalidade Pós-comercialização Assim como outros antipsicóticos intramusculares, as mortes com o uso de Geodon IM, geralmente em pacientes com múltiplos fatores de risco de confusão, foram relatadas. Embora uma relação causal não tenha sido estabelecida, Geodon IM deve ser usado com cautela.
Uso Durante a Gravidez e Lactação
Estudos de toxicidade na reprodução realizados com ziprasidona oral não demonstraram efeitos adversos no processo reprodutivo, Além daqueles secundários toxicidade materna resultante de um efeito farmacológico exacerbado, em doses iguais ou maiores que 17,5 vezes a dose máxima recomendada para humanos (DMRH). Não houve evidências de teratogenicidade com as doses estudadas (vide “Informaçães Técnicas – Dados de segurança pré-clínicos”). Uso durante a Gravidez
Não foram conduzidos estudos em mulheres grávidas. Mulheres com potencial de engravidar que estejam recebendo Geodon IM devem ser aconselhadas a utilizar um método contraceptivo adequado. Como a experiência clínica limitada, a administração de Geodon IM não recomendada durante a gravidez, a menos que o benefício esperado para a me supere o risco potencial ao feto.
Geodon IM É um medicamento classificado na categoria C de risco de gravidez. Portanto, este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgio-dentista.
Uso durante a Lactação
Não se sabe se a ziprasidona excretada no leite materno. As pacientes devem ser advertidas a não amamentar se estiverem em tratamento com Geodon IM.
Efeitos na Habilidade de Dirigir e de Operar máquinas
Assim como ocorre com outros fármacos psicoativos, Geodon IM pode causar sonolência.
Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.
fármacos Antiarrtmicos das Classes IA e III – vide “ Contra Indicações ” e “Advertências e Precauções – Intervalo QT”.
Uso Concomitante com Outros fármacos que Prolongam o Intervalo QT – vide “Advertências e Precauções – Intervalo QT”.
fármacos ativos no SNC/álcool – vide “Advertências e Precauções – fármacos ativos no SNC/álcool”.
Todos os estudos de interação foram conduzidos com Geodon (cloridrato de ziprasidona) oral.
Efeito de Geodon sobre Outros fármacos
A ziprasidona não demonstrou efeito inibitério sobre CYP1A2, CYP2C9 ou CYP2C19, quando testada em microssomos hepáticos humanos. A concentração de ziprasidona requerida para inibir os citocromos CYP2D6 e CYP3A4, in vitro, no mínimo 1000 vezes maior que a concentração livre que pode ser esperada in vivo. improvável que a ziprasidona cause Interações Medicamentosas: clinicamente importantes mediadas por estas enzimas.
– dextrometorfano – de acordo com os resultados obtidos in vitro, um estudo em voluntários sadios demonstrou que a ziprasidona não alterou o metabolismo do dextrometorfano, mediado pelo CYP2D6, para seu principal metabólito, a dextrorfano.
– contraceptivos orais – a administração de ziprasidona não resulta em uma alteração significativa na farmacocinética de estrgenos (etinilestradiol, um substrato do CYP3A4) ou componentes da progesterona.
– lítio – a co-Administração de ziprasidona não teve efeito na farmacocinética do lítio .
– ligação s proteínas – a ziprasidona se liga extensivamente s proteínas plasmáticas. A ligação da ziprasidona s proteínas plasmáticas, in vitro, não foi alterada pela varfarina ou propranolol (2 fármacos que são altamente ligados s proteínas), e a ziprasidona também não alterou a ligação destes fármacos no plasma humano. Desta maneira, o potencial de um fármaco interagir com a ziprasidona devido ao deslocamento, improvável.
Efeitos de Outros fármacos sobre Geodon
A ziprasidona metabolizada pela aldeúdo oxidase e em menor extensão pelo CYP3A4. Não há indutores ou inibidores clinicamente conhecidos da aldeúdo oxidase que sejam relevantes.
O cetoconazol, um potente inibidor do CYP3A4, na dose de 400 mg ao dia, produziu um aumento de aproximadamente 35% na exposição da ziprasidona (AUC e Cmx). Estas alterações produzidas pelo cetoconazol parecem não ter relevncia clínica.
A carbamazepina, um indutor do CYP3A4, na dose de 200 mg por dia, produziu uma diminuição de 36% na exposição da ziprasidona. Estas alterações produzidas pela carbamazepina parecem não ter relevncia clínica.
A cimetidina, um inibidor não-específico do CYP, não afetou significativamente a farmacocinética da ziprasidona.
A avaliação farmacocinética das concentrações séricas de ziprasidona em estudos clínicos não revelou qualquer evidência de Interações clinicamente significativas com a benzatropina, propranolol ou lorazepam.
reações ADVERSAS
Em estudos clínicos controlados, as reações adversas relacionadas ao tratamento associados utilização de Geodon IM (mesilato de ziprasidona) (n=286) que ocorreram com uma frequência 1% estão apresentados na Tabela 1. Tabela 1: reações adversas relacionadas ao tratamento associado com Geodon IM que ocorreram com uma frequência ≥ 1% em estudos clínicos controlados.
Sistema Nervoso
Comum: acatisia, tontura, sonolência, dor de cabeça.
Cardiovascular
Comum: hipertensão, hipotensão postural.
Gastrintestinal
Comum: diarreia, náusea.
Geral
Comum: astenia, dor no local da injeção.
Classificação das frequências: muito comum ≥ 10%; comum ≥ 1% e < 10%.
As reações adversas relacionadas ao tratamento em três adicionais estudos clínicos abertos controlados (n = 749), que ocorreram com uma frequência ≥ 1% são apresentados na Tabela 2.
Tabela 2: reações adversas relacionadas ao tratamento associado com Geodon IM que ocorreram com uma frequência ≥ 1% em estudos clínicos abertos controlados.
Classificação das frequências: muito comum ≥ 10%; comum ≥ 1% e < 10
As seguintes reações adversas foram relatadas com a formulação oral e/ou intramuscular durante a experiência Pós-comercialização:
Sistema Imune: reação alérgica.
Psiquitrico: insônia, mania/hipomania.
Sistema nervoso: distonia; paralisia facial, síndrome neurolptica maligna, síndrome serotoninrgica (sozinho ou em combinação com medicamentos serotoninrgicos), discinesia tardia.
cardíaco: taquicardia, torsade de pointes (vide “Advertências e Precauções”). Vascular: hipotensão postural, hipotensão, sncope. Gastrintestinal: disfagia, lngua inchada, vômito. Pele e tecido subcutâneo: angioedema, rash.
Renal e Urinário: enurese, incontinncia urinária. Sistema reprodutivo e mamas: galactorria, priapismo.
Modo de Usar :
Geodon IM (mesilato de ziprasidona) é indicado apenas para uso intramuscular. Não administrar por via intravenosa.
Uso em Adultos
A dose recomendada é de 10 mg a 20 mg, administrada conforme a necessidade, até a dose máxima de 40 mg/dia. As doses de 10 mg podem ser administradas a cada 2 horas e as doses de 20 mg podem ser administradas a cada 4 horas até uma dose máxima de 40 mg/dia.
Sistema Nervoso e Psiquitrico
Comum: acatisia, sintomas extrapiramidais, tontura, dor de cabeça, sonolência, insônia.
Gastrintestinal
Comum: náusea, vômito.
Geral
Comum: fadiga
a administração intramuscular da ziprasidona por mais de 3 dias consecutivos não foi estudada.
Se houver indicação para tratamento prolongado, a administração intramuscular deve ser substituída, assim que clinicamente apropriado, por Administração via oral de Geodon (cloridrato de ziprasidona) cápsulas.
Uso em Crianças
A segurança e eficácia em indivíduos menores de 18 anos não foram estabelecidas.
Uso em Idosos
A segurança e eficácia em pacientes idosos (65 anos ou mais) não foram estabelecidas.
Uso na Insuficiência Renal
Uma vez que o excipiente ciclodextrina presente na formulação de Geodon IM excretado exclusivamente pelos rins, deve-se ter cautela ao administrar Geodon IM em pacientes com a função renal comprometida (vide “Propriedades Farmacocinéticas”).
Uso na Insuficiência hepática
Em pacientes com insuficiência hepática de grau leve a moderado, doses menores devem ser consideradas. Uma vez que não há experiência clínica em pacientes com insuficiência hepática grave, Geodon IM deve ser utilizado com cautela neste grupo de pacientes (vide “Propriedades Farmacocinéticas”).
Uso em fumantes
Não é necessário ajuste de dose em pacientes fumantes.
Instruções para administração
O conteúdo do frasco-ampola deve ser reconstituído com 1,2 ml de água para injetíveis (diluente que acompanha o produto) e homogeneizado até dissolução completa, resultando em uma solução contendo 20 mg/ml de ziprasidona. Apenas soluções lmpidas, livres de partculas devem ser utilizadas. O frasco-ampola para uso único e possui um excesso (overfill) do fármaco de modo a permitir a retirada de 1 ml da solução, que corresponde a 20 mg de ziprasidona. O restante deve ser desprezado.
O volume máximo utilizvel 1 ml (20 mg). Geodon IM deve ser administrado somente por via intramuscular.
Esse produto não deve ser misturado a outros medicamentos ou solventes, exceto em água para injetíveis.
A estabilidade química e fsica do produto reconstituído foi demonstrada durante 24 horas a 25oC e durante 7 dias em temperatura entre 2 e 8oC. Entretanto, sob o ponto de vista microbiológico, recomendado que o produto seja utilizado imediatamente após a reconstituição ou dentro de 24 horas se o produto for mantido em temperatura entre 2 e 8oC.
Não armazenar em temperatura superior a 30oC. Manter o frasco-ampola na embalagem original até o uso. Evitar o congelamento para não danificar a ampola de diluente.
Superdosagem :
Não há experiência de superdosagem com Geodon IM (mesilato de ziprasidona).
A experiência de superdosagem com Geodon (cloridrato de ziprasidone) cápsulas limitada. A maior ingestão única confirmada é de 12800 mg. Neste caso, foram relatados sintomas extrapiramidais e um intervalo QTc de 446 ms (sem seqela cardíaca). Em casos de superdosagem, em geral, os sintomas mais comumente relatados foram: sintomas extrapiramidais, sonolência, tremor e ansiedade.
Se houver suspeita de superdosagem, deve ser considerada a possibilidade de envolvimento de múltiplos fármacos. Não há antídoto específico para a ziprasidona. Em casos de superdosagem aguda, deve-se estabelecer e manter uma via aérea e garantir ventilação e oxigenação adequadas. A possibilidade de obnubilação, convulsões ou reação distânica da cabeça e pescoo após superdosagem pode levar ao risco de aspiração por vômito induzido. A monitoração cardiovascular deve comear imediatamente e deve incluir monitoração eletrocardiogrfica contínua para detectar possveis arritmias.
Devido ao fato da ziprasidona estar altamente ligada s proteínas, improvável que a hemodilise seja benfica no tratamento de superdosagem. A rigorosa monitoração e supervisão médica devem ser mantidas até que o paciente se recupere.
PARTE IV
MS – 1.0216.0066 farmacêutico responsável: Jos Cludio Bumerad – CRF-SP no 43746
VENDA SOB PRESCRIção médica. só pode ser VENDIDO COM RETENção DE RECEITA.
Número de lote e data de fabricação : vide embalagem externa.
Fabricante :
Av. Presidente Tancredo de Almeida Neves, 1555 CEP 07112-070 – Guarulhos – SP CNPJ no 46.070.868/0001-69
Fale Pfizer 0800-7701575
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA USO RESTRITO A HOSPITAIS
CUIDADO: AGENTE CITOTÓXICO