Princípio ativo : Cloropromazina (sob a forma de cloridrato)
Classe terapêutica : Sistema nervoso central. Psicofármacos. Antipsicóticos
Apresentação : 25 mg/5ml solução injetável
Indicação :
O Largactil (cloropromazina) é um neurolptico padro dotado de uma potente açãosedativa e antipsicótica (antidelirante e antialucinatéria). Trata-se de um fármaco eficazna maioria dos tipos de agitação psico-motora de origem psiquitrica.
Possui ainda uma atividade vagoltica, simpatoltica e antiemática.
Tratamentos de curta duração dos estados de agitação e de agressividade que surgem aolongo da evolução das psicoses agudas e de evolução crônica, nomeadamente, esquizofrenias, delírios crônicos não esquizofrúnicos, delírios paranicos, psicosesalucinatérias crônicas.
Preparação é anestesia e anestesia potenciada.
2. ANTES DE UTILIZAR LARGACTIL IM
Não utilize Largactil I.
– se tem alergia (hipersensibilidade) à substância ativa, derivados da fenotiazina ou aqualquer outro componente
– coma, independentemente da etiologia
– depressão grave do sistema nervoso central
– risco de glaucoma
– risco de retenção urinária (de origem uretro-prostática)
– antecedentes de depressão da medula óssea
Tome especial cuidado com Largactil IM
Em caso de hipertermia inexplicada (sem causa aparente): a possibilidade de síndromemaligno dos neurolpticos deve ser sempre colocada (hipertermia, palidez, alteraçõesneurovegetativas, alterações da vigilância, rigidez muscular) e o tratamento com Largactilimediatamente interrompido. Sintomas neurovegetativos tais como sudação einstabilidade da tensão arterial podem preceder o aparecimento da hipertermia.
Nas situações de instabilidade hemodinâmica e hipotensão ortostática: o Largactil podeestar na origem de alterações da pressão arterial, nomeadamente episódios de hipotensãotransitéria e/ou de hipotensão postural (ortostática), efeitos que devem ser consideradosquando da sua prescrição nomeadamente no doente idoso (maior susceptibilidade e riscode queda) e no doente cardiovascular, sobretudo em caso de patologia com risco dehipotensão transitéria.
Em caso de alterações do electrocardiograma: os neurolpticos fenotiazúnicos podempotenciar o prolongamento do intervalo QT aumentando o risco inicial de arritmiasventriculares srias do tipo torsade de pointes (potencialmente fatal ? morte sbita). Oprolongamento do intervalo QT particularmente agravado na presença de bradicardia,hipocAlémia e prolongamento do intervalo QT congnito ou adquirido. Alerta-se para ofacto de que estas situações de particular risco podem ser induzida por fármacos: algunsantagonistas dos canais do cálcio (ex: diltiazem e verapamil), betabloqueantes (excepto osotalol), digitlicos, diuréticos espoliadores de potássio, laxantes, etc. Relativamente aosmedicamentos que prolongam o intervalo QT (ver Ao utilizar Largactil IM com outros medicamentos”).
Excepto nas situações de urgência, deve ser realizada uma avaliação médica, um ECG etestes laboratoriais de forma a excluir possveis factores de risco antes de iniciar otratamento com fármacos neurolpticos. (e, sempre que necessário, também durante otratamento).
Em caso de risco de retenção urinária e de glaucoma.
Em caso de ter obstipação: o efeito obstipante do Largactil pode conduzir ao ilusadinâmico, nomeadamente no doente idoso obstipado.
O Largactil s em situações excepcionais deve ser administrado ao doente com doença de
Parkinson uma vez que a sua ação anti-dopaminrgica pode, ela própria, ser responsávelpor quadros extrapiramidais (distonia aguda, acatésia, pakinsonismo, discinesia tardia)sendo, no entanto, o sintoma mais frequente apenas o tremor.
Recomenda-se vigilância oftalmológica em caso de Administração prolongada de
Largactil na sequncia da possibilidade de dePósitos acastanhados no segmento anteriordo olho (normalmente sem consequncias sobre a visão) e de retinopatia pigmentada.
O Largactil pode ser responsável por efeitos hormonais: hiperprolactinmia a qual, emcaso de tumor dependente da prolactina, exige vigilância e reavaliação do tratamento.
O Largactil reduz a capacidade do organismo transpirar o que interfere com a regulaçãoda temperatura do corpo. Este efeito pode ser grave para determinados doentes (porexemplo durante as estações e/ou que vivem em habitações quentes), uma vez que existeo perigo de temperatura do corpo atingir níveis fatais.
Doentes com risco de pneumonia de aspiração: o efeito sedativo do Largactil, sobretudono incio do tratamento, pode ser importante e constituir um risco suplementar depneumonia de aspiração se administrado a doentes em situação de risco para a mesma.
Alterações do hemograma: uma vigilância hematológica regular recomendada em casode tratamentos prolongados. Infecções de repetição com febre (ex: amigdalites) devemfazer suspeitar alterações do hemograma.
O tratamento com Largactil Deverá ser objecto de uma vigilância médica reforçadasempre que se tratar de:
crianças com menos de 6 anos nas quais só deve ser utilizado em situaçõesexcepcionais e em meio especializado (ver posologia na criança, secção 3)
doentes com epilepsia devido à possibilidade de diminuição do limiar convulsivo. Oaparecimento de crises convulsivas imPóe a interrupção do tratamento
– de indivíduos idosos (maior susceptibilidade para a sedação, hipotensão, efeitos extrapiramidais, retenção urinária, obstipação grave e complicações intestinais)
– de doentes cardiovasculares (avaliar o impacto de possível alteração hemodinâmica,hipotensão, eventual arritmia)
– de doentes parkinsúnicos (agravamento da sintomatologia)
– de doentes insuficientes renais e/ou hepáticos devido ao risco de acumulação econsequente sobredosagem.
Acidente Vascular Cerebral (AVC): em ensaios clínicos randomizados versus placebonuma população de pacientes idosos com demncia e tratados com alguns antipsicóticosatépicos, foi observado um aumento do risco de acontecimentos adversoscerebrovasculares três vezes superior.
O mecanismo de tal aumento de risco não É conhecido. Um aumento de risco com outrosantipsicóticos ou com outras populações de pacientes não pode ser excluído.
Largactil deve ser usado com precaução em doentes com factores de risco de AVC.
Doente idoso com demncia: aumento do risco de morte no doente idoso com psicoseassociada demncia, tratado com antipsicóticos.
Apesar das causas de morte observadas em ensaios clínicos, realizados comantipsicóticos atépicos, terem sido diversas, a maioria das mortes foi, aparentemente, deorigem cardiovascular (falência cardíaca, morte sbita) e infecciosa (pneumonia).
Estudos observacionais sugerem que, semelhana dos antipsicóticos atépicos, otratamento com antipsicóticos convencionais pode aumentar a mortalidade.
Não claro se o aumento da mortalidade identificado nos estudos observacionais atribuvel é Administração do antipsicótico ou a determinadas Características próprias dodoente.
Foram reportados casos, por vezes fatais, de tromboembolismo venoso associado aosantipsicóticos. Assim, Largactil Deverá ser administrado com precaução em doentes comfactores de risco de tromboembolismo (ver também secção 4.).
A presença de sulfitos pode originar ou agravar reações do tipo anafiláctico.
Os solutos injetáveis de Largactil podem provocar naqueles que os manipulam,fenmenos do tipo alérgico cuja tradução clínica consiste em prurido, erupçõeseritematosas, urticariformes ou mesmo eczematiformes, localizadas em geral na face emos.
Ao utilizar Largactil IM com outros medicamentos
Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentementeoutros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica.
Inibidores acetilcolinrgicos e medicamentos com ação anticolinrgica: os antiespasmédicos atropúnicos, os antidepressivos tricclicos, os antihistamúnicos H1sedativos, os antiparkinsúnicos anticolinrgicos, entre outros, podem potenciar os efeitosindesejáveis anticolinrgicos do Largactil do tipo retenção urinária, obstipação, bocaseca, etc. Os medicamentos anticolinrgicos podem igualmente reduzir a açãoantipsicótica do Largactil.
Medicamentos de ação tópica intestinal: os sais de magnésio, alumínio e de cálciodiminuem a absorção digestiva do Largactil devendo por esse motivo haver um intervalode pelo menos 2 horas entre a administração deste tipo de substâncias e do Largactil.
Anti-hipertensivos: o efeito hipotensor da maioria dos medicamentos anti-hipertensivos
(e especialmente dos bloqueadores alfa adrenérgicos) pode ser aumentado pelo Largactilassim como o risco de hipotensão ortostática.
Epinefrina e outros medicamentos com ação simpaticomimática beta-adrengicaelevada: o efeito bloqueador alfa-adrenérgico do Largactil pode estar na origem de umdesequilíbrio da estimulação simpaticomimática e conduzir a hipotensão grave pelo que aepinefrina não deve ser usada em doentes a tomar Largactil, incluindo numa eventualsituação de sobredosagem.
Anfetaminas: a ação deste tipo de medicamentos é a diminuída pelo Largactil nãodevendo ser utilizados em conjunto (ver também ponto precedente).
Guanetidina: o Largactil pode antagonizar o efeito hipotensivo da guanetidina. no entanto, em termos clínicos, tem sobretudo relevo o facto do Largactil poder potenciar ahipotensão ortostática da guanetidina. A associação de ambas as substâncias deve serevitada.
Levodopa: existe um antagonismo recproco entre a levodopa e os neurolpticosfenotiazúnicos como o Largactil pelo que, no doente com doença de Parkinson, seutilizados em conjunto devem-no ser apenas nas doses mínimas eficazes.
Bromocriptina e outros agonistas dopaminrgicos: como no ponto precedente, existe umantagonismo recproco de efeitos entre os agonistas dopaminrgicos e o Largactil. Nuncainterromper bruscamente o tratamento com um agonista dopaminrgico em caso deassociação ao Largactil uma vez que tal exPóe ao risco de síndrome maligno dosneurolpticos. Em caso de síndrome extrapiramidal induzido pelo Largactil utilizarantiparkinsúnicos anticolinrgicos.
Depressores do SNC: outros neurolpticos, Analgésicos e antitássicos opiceos,barbitúricos, hipnéticos em geral, benzodiazepinas e outros ansiolticos, antidepressivossedativos, Anti-histamínicos H1 sedativos, todos os depressores em geral do SNC quandoassociados ao Largactil potenciam o efeito sedativo (efeito aditivo) podendo ocorrerdepressão respiratória central.
lítio : a associação de lítio e Largactil pode estar na origem de neurotoxicidade (estadosde confusão, hipertonia, reflexos exacerbados) e aumento dos níveis séricos do lítio .
Metoclopramida: o uso concomitante com o Largactil pode aumentar o risco de efeitosextrapiramidais descritos com ambos.
Fenitona: o uso concomitante com o Largactil pode diminuir as concentrações deste
últim (por indução enzimática) mas as consequncias clínicas deste efeito não sãoconsistentes. A fenitona pode eventualmente agravar a discinesia tardia dosneurolpticos.
Propanolol: o Largactil e o propanolol administrados em simultâneo podem,reciprocamente, inibir o seu metabolismo hepático. O propanolol pode aumentar os níveis
plasmáticos do Largactil e, por sua vez, este últim pode aumentar as concentraçõesplasmáticas e a biodisponibilidade do propanolol.
fármacos que prolongam o intervalo QT: antiarrtmicos (ex: quinidina, disopiramida,amiodarona, sotalol, etc.) neurolpticos (ex: fenotiazinas, sulpiride, amisulpride,haloperidol) antidepressivos tricclicos, medicamentos tais como cisapride, eritromicina,moxifloxacina, entre outros.
Quando a associação com medicamentos que prolongam o intervalo QT não puder serevitada necessário o controlo prvio do intervalo QT e a vigilância monitorizada do
ECG devido ao risco de arritmias graves nomeadamente do tipo torsade de pointe (vertambm “Tome especial cuidado com Largactil IM “)
Antidepressivos tricclicos: para Além do perfil sedativo da maioria destes fármacos queadicionado ao do Largactil pode conduzir a depressão grave do SNC (incluindo depressãorespiratória central já aqui referida) imperativa uma avaliação cardiológica rigorosadado o caráter arritmogúnico de ambas as classes de fármacos, nomeadamente nasequncia de alterações do intervalo QT.
Trazodona: antidepressivo com efeito sedativo importante cuja associação ao Largactildeve ser cuidadosamente ponderada pelo possível efeito aditivo do mesmo. Osnumerosos casos descritos de priapismo com trazodona devem alertar para o facto de que,em caso de associação, o Largactil poderá aumentar o risco desse efeito indesejável..
ácido valpróico: o Largactil pode antagonizar a atividade anti-epilptica do ácidovalpróico pela diminuição do limiar convulsivo do doente epilptico
Ao utilizar Largactil IM com alimentos e bebidas
álcool: o doente medicado com Largactil não deve ingerir álcool uma vez que estepotencia de forma importante o efeito sedativo dos neurolpticos, podendo aconteceralterações graves da vigilância.
Gravidez e aleitamento
Consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicamento.
Os estudos realizados no animal colocaram em evidência um efeito teratogúnico. NaesPócie humana o risco teratogúnico do Largactil não foi avaliado.
Em relação s outras fenotiazinas os resultados dos estudos epidemiológicos prospectivossão contraditérios no tocante ao risco de malformação. Não existem elementos sobre oeventual impacto cerebral no feto dos tratamentos neurolpticos prescritos ao longo dagravidez.
O Largactil pode prolongar o trabalho de parto.
Nos recêm-nascidos de mães tratadas a longo prazo com posologias elevadas deneurolpticos foram raramente descritos:
– sintomas relacionados com as Características atroPónicas das fenotiazinas (distensãoabdominal, ilus, atraso na emissão do mecnio, dificuldade do incio da alimentação,taquicardia, alterações neurológicas)
– síndromes extrapiramidais
– letargia ou paradoxalmente hiperexcitabilidade
– ndice APGAR diminuído
Concluindo: o risco teratogúnico, se existe, parece reduzido. No entanto, como com osoutros medicamentos, a utilização do Largactil durante a gravidez deve ser evitada, salvose o médico a considerar indispensvel.
O Largactil passa para o leite materno pelo que a amamentação está desaconselhadadurante o tratamento.
Condução de veículos e utilização de máquinas
Não conduza nem manipule máquinas, nomeadamente no incio do tratamento, devido aorisco de sonolência.
Informaçães importantes sobre alguns componentes de Largactil IM
Largactil IM contém metabissulfito de sódio (E 223) e sulfito de sódio (E221). Podecausar, raramente, reações alérgicas (hipersensibilidade) graves e broncospasmo.
Largactil IM contém menos do que 1 mmol (23 mg) de sódio (sob a forma de citrato desódio, cloreto de sódio, metabissulfito de sódio e sulfito de sódio) por ml, ou seja, praticamente ?isento de sódio?.
3. COMO UTILIZAR LARGACTIL IM
Utilizar Largactil IM sempre de acordo com as Indicaçõesdo médico. Fale com o seumédico ou farmacêutico se tiver dúvidas.
A via injetável está reservada ao adulto.
As ampolas IM destinam-se é Administração intramuscular profunda (nas massasmusculares ao nível do quadrante supero-externo da nádega).
A posologia mínima eficaz Deverá ser sempre procurada. Esta ser depoisprogressivamente aumentada se necessário.
A posologia recomendada é de 25 a 50 mg por injecção a repetir em caso de necessidadesem ultrapassar a dose de 150 mg/dia.
após a administração da solução injetável É conveniente o doente permanecer deitadodurante 30 minutos devido ao risco de hipotensão ortostática.
No idoso: evitar a administração parentérica pelo facto de se tratarem de doentes commaior susceptibilidade para os efeitos indesejáveis das fenotiazinas. O tratamento deve
ser iniciado com doses 2 a 3 vezes inferiores s do adulto e o seu aumento gradual deveser mais progressivo do que no adulto.
Em doentes com insuficiência hepática: a cloropromazina metabolizadamaioritariamente no fgado, pelo que se aconselha um ajusto de posologia de acordo como funcionamento do fgado e de acordo com o critério médico.
Em doentes com insuficiência renal: a cloropromazina eliminada essencialmente porvia renal, pelo que se aconselha um ajusto de posologia de acordo com o funcionamentorenal e de acordo com o critério médico.
Se utilizar mais Largactil IM do que deveria
A sobredosagem conduz a sonolência, confusão, estado de coma. A hipotensão,taquicardia, alterações do ECG, arritmias ventriculares e hipotermia são frequentes. Umsíndrome parkinsúnico grave pode ser observado.
Não existe antídoto específico. O tratamento Deverá ser essencialmente sintomático desuporte, em meio especializado e com apoio médico.
Caso se tenha esquecido de utilizar Largactil IM
Não tome uma dose dobrada para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Em caso de omissão de uma ou mais doses, o doente Deverá manter o esquemateraPóutico definido pelo médico.
Se parar de utilizar Largactil IM
A interrupção do tratamento Deverá, no entanto, ser feita seguindo as recomendações domédico.
Caso ainda tenha dúvidas sobre a utilização deste medicamento, fale com o seu médicoou farmacêutico.
Efeitos secundários Possíveis:
Como todos os medicamentos, Largactil IM pode causar efeitos secundários, no entantoestes não se manifestam em todas as pessoas.
A partir de doses reduzidas
Perturbações neuro-vegetativas:
– hipotensão ortostática
– efeitos anticolinrgicos do tipo boca seca, alterações da acomodação, risco de retençãourinária, obstipação e possível ilus adinâmico
Perturbações neuro-psquicas:
– sedação e/ou sonolência, mais marcada no incio do tratamento
– indiferena, reações ansiosas, variações do estado de humor
Com doses mais elevadas
Perturbações neurológicas
– discinesias precoces (cervico-faciais e oculares)
– síndrome extrapiramidal (acatésia, parkinsonismo) cedendo parcialmente aosantiparkinsúnicos
– anticolinrgicos
– discinesias tardias, sobretudo em caso de tratamentos prolongados, não cedendo aosantiparkinsúnicos anticolinrgicos.
Perturbações endócrinas e metabólicas
– hiperprolactinmia podendo conduzir a amenorreia, galactorreia, ginecomastia,impotncia efrigidez
– alteração da regulação da temperatura corporal
– aumento de peso
– hiperglicmia, alteração da tolerância glicose
Raramente e dose-dependentes
Alterações cardíacas
– alongamento do intervalo QT
– arritmias incluindo raros casos de tipo torsade de pointe
– foram relatados casos isolados de morte sbita de possível origem cardíac.
Mais raramente e não dose-dependentes
Alterações cutâneas e do Sistema Imunológico
– reações cutâneas do tipo alérgico (eritema, urticária, angioedema)
– reações anafiláticas muito raras
– reações de fotossensibilidade
– o lpus eritematoso sistémico foi raramente associado ao tratamento comcloropromazina, estando ainda descritos casos de presença de anticorpos antinuclearessem manifestação clínica da doença
Alterações hematológicas
– leucopenia
– agranulocitose
– eosinofilia
– anemia hemoltica, anemia aplsica
– púrpura trombocitopúnico
– pancitopenia
Alterações oculares:
– dePósitos pigmentares no segmento anterior do olho habitualmente sem consequnciaspara a visão
Alterações hepáticas:
– icterícia do tipo colestático, mais frequente nas primeiras 4 semanas de tratamento e de mecanismo provavelmente alérgico
– lesões hepáticas do tipo colestático, citoltico ou misto que podem ser graves
Diversos:
– edema
– náuseas
– casos inexplicados de morte sbita em doentes que recebiam neurolpticosfenotiazúnicos
– foram descritos casos muito raros de priapismo em doentes tratados com
Cloropromazina
– síndrome maligno dos neurolpticos: interromper imediatamente o tratamento em casode hipertermia sem causa aparente (ver “Tome especial cuidado com Largactil IM”)
– Foram reportados casos de tromboembolismo venoso associado aos antipsicóticos,incluindo embolismo pulmonar, por vezes fatal, e trombose venosa profunda.
Modo de Conservar: LARGACTIL IM
Conservar na embalagem de origem para proteger da luz.
Não utilize Largactil IM após o prazo de validade impresso na embalagem exterior.
O prazo de validade corresponde ao últim dia do mês indicado.
Manter fora do alcance e da vista das crianças.
Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização ou no lixo doméstico.
Pergunte ao seu farmacêutico como eliminar os medicamentos de que já não necessita.
Estas medidas irão ajudar a proteger o ambiente.
Outras Informações
Qual a composição de Largactil IM
– A substância ativa é a cloropromazina, sob a forma de cloridrato.
– Os outros componentes são: sulfito de sódio anidro, metabissulfito de sódio, citrato desódio, cloreto de sódio, ácido ascórbico e água para preparações injetáveis.
Qual o aspecto de Largactil IM e conteúdo da embalagem
Embalagem com 6 ampolas de vidro contendo solução injetável 25 mg/5 ml decloropromazina.
Fabricante :
Fabricante : s Vitéria, S.A.
Rua Elias Garcia, 28 ? Venda Nova
2700-327 Amadora
Portugal
(Sob licena Aventis Pharma)