Princípio ativo : Estradiol.
Apresentação :
Sistemas transdêrmicos.
MENOREST 37,5: Caixa com 6 sistemas transdêrmicos circular – Caixa com 8 sistemas transdêrmicos
MENOREST 50,0: Caixa com 6 sistemas transdêrmicos circular – Caixa com 8 sistemas transdêrmicos
MENOREST 75,0: Caixa com 6 sistemas transdêrmicos oval – Caixa com 8 sistemas transdêrmicos
MENOREST 100,0: Caixa com 6 sistemas transdêrmicos oval – Caixa com 8 sistemas transdêrmicos
Indicação : MENOREST (estradiol) sistema transdrmico é indicado na: terapêutica de reposição estrogênica em pacientes com alterações resultantes da menopausa natural ou cirurgicamente induzida, tais como sintomas vasomotores e alterações urogenitais (vaginite atrófica/vulvite e (ou) uretrite atrófica); prevenção e tratamento de osteoporose Pós-menopausa. A terapêutica preventiva da osteoporose Pós-menopausa com MENOREST (estradiol) deve comear logo após o incio da menopausa. O tratamento da osteoporose estabelecida deve ser iniciado logo após o diagnóstico.
Efeito Colateral:
As reações adversas mais frequentemente relatadas nos estudos clínicos com MENOREST (estradiol) e placebo foram as cefaleias. Relataram-se também casos de prurido e erupções cutâneas ao redor do local de aplicação e irritação transitéria da pele após a retirada do sistema transdrmico. As reações adversas que tém sido relatadas com a terapêutica estrogênica oral (incluindo contraceptivos orais) são as seguintes: Sistema urogenital: Alterações nos ciclos menstruais ou períodos amenorricos, metrorragia; spotting; aumento do tamanho de miomas uterinos (portanto, durante a administração de estradiol, deve haver suplementação de progestognios); candidase vaginal; alterações do exsudado vaginal; síndrome do tipo cistite, síndrome do tipo pré-menstrual, mudanças na erosão e na quantidade de secreção cervical. Mama: Hipersensibilidade, aumento do tamanhos secreção. Aparelho gastrintestinal: Nuseas, vômitos, cãibras e distenses abdominais, icterícia colestática, diarreia, alterações de apetite, alterações de peso, intumescimento. Pele: Eritemas multiforme e nodoso, prurido, cloasma ou melasma, erupção hemorrágica, hirsutismo, alopecia, porfiria cutânea. Olhos: Abertura da curvatura da crnea; intolerância a lentes de contato. Sistema nervoso central: cefaleias, enxaquecas, tonturas, depressão mental, coria, alterações na libido. Sistema cardiovascular: Aumento da pressão arterial, tromboflebite s, retenção de fluidos e edema. Efeitos metabólicos e endócrinos: tolerância reduzida glicose, aumento das concentrações séricas de triglicrides, hipercalcemia em pacientes com carcinoma mamrio metastático, aumento de HDL e diminuição de LDL. Outras reações: Tumores hepáticos, leiomatose pulmonar, alterações na coagulação e tromboembolismo. Tal como acontece com todos os estrognios, quando MENOREST (estradiol) é administrado sem tratamento progestogúnico, pode induzir hiperplasia do endométrio,
Modo de Usar :
Adultas e idosas: Sintomas menoPóusicos: A terapêutica deve ser iniciada com um sistema transdrmico de MENOREST 50 aplicado a cada 3 ou 4 dias. A dose deve ser ajustada mensalmente de acordo com a eficácia e os sinais de intolerância (hipersensibilidade mamria). Pode-se realizar ajuste de dosagem com MENOREST 37,5, 50, 75 e 100. A terapêutica de manutenção deve ser realizada com a menor dose eficaz. Osteoporose: A terapêutica deve ser iniciada com um sistema transdrmico de MENOREST 50 aplicado a cada 3 a 4 dias. A dose deve ser ajustada mensalmente de acordo com os sinais de intolerância (hipersensibilidade mamria) e, anualmente, de acordo com a avaliação da densidade mineral óssea. O ajuste de dosagem pode ser realizado com MENOREST 37,5, 50, 75 e 100. Regime teraPóutico: MENOREST (estradiol) pode ser administrado em ciclos com duração de 3 a 4 semanas por mês, seguidos por períodos de 2 a 7 dias sem tratamento. A pacientes com o étero ntegro, devem ser administrados progestognios por pelo menos 12 dias do mês durante o tratamento com MENOREST (estradiol). Não haver, portanto, Administração hormonal durante o período sem tratamento em cada ciclo. O tratamento com MENOREST (estradiol) também pode ser continuo, sem ciclos. As pacientes com o étero ntegro, devem ser administrados progestognios durante pelo menos 12 dias por mês, normalmente na segunda metade do ciclo. Em quaisquer dos casos pode ocorrer hemorragia após o trmino do tratamento com progestognios. Crianças: MENOREST (estradiol) não deve ser utilizado em crianças. Instruções de uso: O adesivo de MENOREST (estradiol) Sistema Transdrmico Deverá ser aplicado sobre a pele limpa e seca, numa regio do corpo como nádegas, abdômen, costas e parte superior das coxas. MENOREST (estradiol) Sistema Transdrmico não deve ser aplicado sobre os seios. MENOREST (estradiol) deve ser substituído a cada 3 ou 4 dias. Os locais de aplicação devem ser alternados, com um intervalo de pelo menos uma semana entre as aplicações no mesmo local. A rea escolhida não deve estar oleosa, ferida ou irritada. Evitar a cintura, porque a roupa apertada pode descolar o sistema. O sistema transdrmico deve ser aplicado imediatamente após a abertura da embalagem e a retirada da película protetora. O sistema transdrmico deve ser pressionado firmemente no local da aplicação com a palma da mo durante cerca de 10 segundos, verificando-se a aderncia, especialmente nas bordas. Caso o sistema se desprenda, poderá ser reaplicado. Se necessário, aplicar um novo sistema transdrmico. Em quaisquer dos casos, o esquema inicial de tratamento Deverá continuar. O sistema transdrmico deve continuar sendo utilizado mesmo após o banho ou após exercícios físico s. O sistema transdrmico não deve ser exposto luz solar direta. MENOREST (estradiol) Sistema Transdrmico deve ser utilizado apenas uma vez, devendo ser descartado após a utilização. MENOREST (estradiol) Sistema Transdrmico deve ser sempre mantido fora do alcance das crianças, mesmo após a sua utilização. Não armazenar em geladeira.
Contra-indicaçao ;
Os estrognios não devem ser administrados a mulheres em qualquer das seguintes situações: suspeita ou confirmação de gravidez (os estrognios podem provocar lesões fetais quando administrados a mulheres grávidas); suspeita ou confirmação de carcinoma de mama; suspeita ou confirmação de neoplasia estrognio-dependente; hemorragia genital anmala não-diagnosticada; doença hepática grave, doença do tecido conjuntivo, otospongiose, porfiria ou tumores de hiPófise; história recente ou ativa de tromboflebite ou perturbações tromboemblicas; hipersensibilidade aos estrognios ou aos componentes deste produto; lactação.
Antes de iniciar qualquer terapêutica estrogênica, deve-se conhecer a história médica e familiar completa da paciente. No exame de pré-tratamento e nos exames físico s peridicos, deve-se dar atenção especial pressão arterial, seios, abdome, rgos genitais e esfregao de Papanicolaou. Como regra geral, os estrognios não devem ser utilizados por mais de 1 ano sem que seja realizado outro exame físico . Em Vários estudos sugeriu-se um possível aumento da Incidência de carcinoma de mama em mulheres medicadas com estrognios em doses elevadas e (ou) por períodos de tempo prolongados. O relato de risco de carcinoma de endométrio nas mulheres usurias de estrognios superior ao das não-usurias e parece ser dependente da duração do tratamento e da dose administrada. Verificou-se um risco maior quando se administraram estrognios por períodos de 5 a 10 anos ou mais. Relatou-se que a administração simultânea de progestognio reduz a Incidência de hiperplasia do endométrio e o risco de aparecimento de um carcinoma no endométrio. A terapêutica com estrognios orais pode provocar um aumento dos triglicrides plasmáticos, causando pancreatite e outras complicações em pacientes com história familiar de alterações no metabolismo das lipoproteínas. necessária uma maior monitorização das pacientes com asma, epilepsia, enxaqueca e disfunções cardíacas ou renais. Algumas pacientes podem apresentar efeitos indesejáveis decorrentes da estimulação estrogênica, tais como hemorragia uterina irregular, aumento de fibromiomas e mastodinia. Os estrognios não devem ser utilizados durante a gravidez, uma vez que podem causar alterações fetais quando administrados neste período. Os estrognios não devem ser utilizados durante o aleitamento. Como o estradiol pode acelerar o fechamento das epifises, deve ser utilizado com cautela em pacientes jovens cujo crescimento àsseo ainda não está completo. MENOREST (estradiol) não deve ser utilizado em crianças. Pacientes com história anterior de icterícia durante a gravidez tém um aumento no risco de recorrência da mesma, enquanto estiverem usando estrognios. O uso de estrognio deve ser cauteloso em pacientes com doenças ósseas metabólicas associadas à hipercalcemia ou em pacientes com insuficiência renal, visto que o seu uso prolongado influencia o metabolismo do cálcio e do fsforo. Certos testes das funções hepática e endócrina podem ser afetados pela terapia estrogênica. Pacientes com insuficiência cardíaca, hipertensão, distúrbios da função hepática ou renal, epilepsia ou enxaqueca devem ser mantidos sob vigilância, uma vez que uma superdosagem de estradiol pode causar retenção hádrica. Pode causar hiperplasia gengival, geralmente iniciada com gengivite. Além disso, pode predispor a paciente a sangramento dos tecidos gengivais. Recomenda-se que a mamografia seja realizada antes do incio do tratamento e repetida a intervalos regulares.
Fórmula :
MENOREST 37,5: Estradiol 3,28 mg; Excipientes q.s. (Duro-Tak, Vistanex, ácido olico, Morstik, Elvax 40W, Phosal, Bentonite, 1,3-butanediol, óleo mineral, dipropilenoglicol). MENOREST 50,0: Estradiol 4,33 mg; Excipientes q.s. (Duro-Tak, Vistanex, ácido olico, Morstik, Elvax 40W, Phosal, Bentonite, 1,3-butanediol, óleo mineral, dipropilenoglicol). MENOREST 75,0: Estradiol 6,57 mg; Excipientes q.s. (Duro-Tak Vistanex, ácido olico, Morstik, Elvax 40W, Phosal, Bentonite, 1,3-butanediol, óleo mineral, dipropilenoglicol). MENOREST 100,0: Estradiol 8,66 mg; Excipientes q.s. (Duro-Tak, Vistanex, ácido olico, Morstik Elvax 40W, Phosal, Bentonite, 1,3-butanediol, óleo mineral, dipropilenoglicol).
Em estudos farmacocinéticos demonstrou-se que, após a aplicação de MENOREST (estradiol) com liberação de 25 a 100 mg/dia, as concentrações plasmáticas fisiológicas de estradiol foram obtidas em 2 horas. As concentrações plasmáticas médias de estradiol mantiveram-se, com flutuações mínimas, durante 84 horas. O estradiol distribui-se por todos os tecidos, embora tenha maior afinidade com o tecido adiposo. As concentrações plasmáticas de estradiol obtidas com diferentes dosagens de MENOREST (estradiol) aumentam linearmente. após a aplicação de sistemas transdrmicos que liberam 37,5, 50 e 100 mg/dia, as concentrações plasmáticas médias de estradiol e as relações estrona/estradiol foram idênticas s observadas em mulheres pré-menoPóusicas (concentrações plasmáticas de estradiol de 40-100 pg/ml e relação estrona/estradiol de aproximadamente 1,0). As concentrações plasmáticas de estradiol e estrona diminuram até os valores basais em 12 a 22 horas após a retirada do sistema transdrmico. eliminado principalmente através da urina (65%) e parcialmente pelas fezes, Além disso sofre extensa recirculação ntero-hepática. A eliminação mais lenta em pacientes obesos.
Informações ao paciênte
MENOREST (estradiol) deve ser armazenado em temperatura inferior a 25ºC. Não guardar sob refrigeração. O sistema transdrmico não deve ser exposto luz solar direta e deve ser conservado em local seco. O seu prazo de validade é de 24 meses e encontra-se gravado na embalagem externa. Verifique sempre o prazo de validade dos medicamentos. Não tome medicamentos com prazo de validade vencido, pois pode ser prejudicial sua Saúde. MENOREST (estradiol) deve ser aplicado imediatamente após a retirada da película de proteção. O sistema transdrmico deve ser mantido fora do alcance das crianças mesmo após a sua utilização. MENOREST (estradiol) Sistema Transdrmico deve ser utilizado apenas uma vez, devendo em seguida ser descartado. MENOREST (estradiol) Sistema Transdrmico não deve ser aplicado sobre os seios. Os estrognios não devem ser utilizados durante a gravidez (uma vez que podem causar alterações fetais quando administrados durante este período) e o aleitamento. MENOREST (estradiol) não deve ser utilizado em crianças. Como utilizar e onde aplicar o sistema transdrmico: O sistema transdrmico deve ser aplicado preferencialmente no abdômen, porção inferior das costas ou nas nádegas. Não deve ser aplicado na regio das mamas, nem duas vezes sucessivas no mesmo local. Deve-se, portanto, alternar as regiões onde o sistema seré aplicado.
Assim que a película protetora for retirada, o sistema deve ser rapidamente aplicado sobre a pele.
Para garantir uma melhor fixação, deve-se pressionar firmemente o sistema por aproximadamente 10 segundos com a palma das mos.
necessário que a regio escolhida: esteja limpa, não contenha Pólos ou resduos e gordura (em virtude da aplicação de cremes, loções oleosas); não apresente lesões ou irritação local, que podem afetar a concentração de hormnio a ser absorvida; deve-se evitar a utilização de loções oleosas; após a aplicação do sistema transdrmico, a regio não deve ser exposta ao sol. O sistema transdrmico não é alterado ao entrar em contato com água (banho de chuveiro ou piscina). Entretanto, existe possibilidade do sistema transdrmico descolar-se durante banhos muito quentes ou mesmo saunas. Neste caso, voc deve recoloc-lo ou, se necessário, substitui-lo por um outro, porêm sem alterar seu esquema de tratamento. Como e quando trocar o sistema: Os sistemas devem ser trocados a cada 3 ou 4 dias, ou seja. 2 vezes por semana e sempre no mesmo período (manhã, tarde ou noite). Caso voc esquea de troc-lo não se preocupe, troque-o o mais rpido possível, continuando o tratamento sem alterar o esquema já estabelecido. O tratamento não deve ser alterado ou interrompido sem o conhecimento do seu médico. MENOREST (estradiol) está contra indicado nos seguintes casos: suspeita ou confirmação de gravidez (os estrognios podem provocar lesões fetais quando administrados a mulheres grávidas); suspeita ou confirmação de carcinoma de mama; suspeita ou confirmação de neoplasia estrognio-dependente; hemorragia genital anmala não-diagnosticada; doença hepática grave; doença do tecido conjuntivo; otospongiose; porfiria ou tumores da hiPófise; história recente ou ativa de tromboflebite ou perturbações tromboemblicas; hipersensibilidade aos estrognios ou aos componentes deste produto; lactação. Ao se utilizar o sistema transdrmico MENOREST (estradiol), deve-se tomar algumas precauções: antes de iniciar qualquer terapêutica estrogênica, deve-se conhecer a história médica e familiar completa da paciente. No exame de pré-tratamento e nos exames físico s peridicos, deve-se dar atenção especial pressão arterial, seios, abdome, rgos genitais e esfregao de Papanicolaou. Como regra geral, os estrognios não devem ser utilizados por mais de 1 ano sem que seja realizado outro exame físico ; deve-se administrar progestognio simultaneamente, principalmente em mulheres com étero intacto, uma vez que reduz a Incidência de hiperplasia e o risco de aparecimento de carcinoma no endométrio. Informe ao seu médico o aparecimento de qualquer reação desagradável como: náuseas, vômito, dor abdominal, alterações menstruais, sangramento no meio do ciclo menstrual, pele amarela, tensão e secreção mamrias, manchas na pele, dor de cabeça, tonturas, inchao, alterações no interesse sexual. O médico deve ser avisado caso a paciente tenha pressão alta, epilepsia, enxaqueca, diabetes, doenças dos rins, fgado ou cardíacas, O uso de estrognio deve ser cauteloso em pacientes com doenças ósseas metabólicas associadas à hipercalcemia, ou em pacientes com insuficiência renal, visto que o seu uso prolongado influencia o metabolismo do cálcio e do fsforo.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS. NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. Pode ser prejudicial sua Saúde.
Medicamentos indutores das enzimas microssomais hepáticas, tais como barbitúricos, hidantomas, anticonvulsivantes (incluindo carbamazepina), meprobamato, fenilbutazona, antibióticos (incluindo rifampicina) e carvo ativado, podem diminuir a atividade dos estrognios (podendo ocorrer hemorragia irregular e recorrência dos sintomas). Desconhece-se o grau de interação destes medicamentos com o estradiol administrado por via transdrmica; estes problemas são reduzidos através da administração por via transdrmica, que evita o metabolismo hepático de primeira passagem. Corticosteróides: Aumento da atividade dos corticosteróides. Anticoagulantes orais: diminuição da atividade dos anticoagulantes orais. Antidepressivos tricclicos (amoxapina, desipramina, imipramina, clomipramina, etc.): Os seus efeitos podem ser aumentados pelos estrognios. Amitriptilina: Desenvolvimento de letargia e sinais de despersonalização. Tamoxifeno: Interfere nos efeitos teraPóuticos do tamoxifeno. Somatrem ou somatropina: Em pacientes na pré-puberdade, pode acelerar a maturação da ePófise. ácido ascórbico: Potencializa os efeitos dos estrognios. Fumo: Pode aumentar o metabolismo dos estrognios, resultando na diminuição dos seus efeitos. Medicamentos hepatotxicos, especialmente dantroleno: Podem aumentar o risco de hepatotoxicidade. O risco aumenta em mulheres acima de 35 anos de idade, quando o uso prolongado, ou em pacientes com antecedentes de doença hepática. Suplementos de cálcio: Aumento da absorção de cálcio. Bromocriptina: Pode causar amenorria. Tiroxina: Aumento da concentração sérica. Ciclosporina: Inibição do metabolismo, com conseqente aumento das concentrações plasmáticas de ciclosporina, o que possivelmente aumenta o risco de hepatotoxicidade e nefrotoxicidade.
Propriedades
MENOREST é um sistema transdrmico que contém estradiol num adesivo multipolimrico. O sistema libera estradiol continuamente após aplicação sobre a pele integra. MENOREST (estradiol) é um sistema transdrmico de liberação de estradiol, que está uniformemente disperso numa matriz adesiva, como indicado na figura a seguir. Esta nova tecnologia evita a necessidade de grandes quantidades de solvente alcolico com potencial de ação irritante, proporcionando um sistema transdrmico com reservatérios disponíveis. MENOREST (estradiol) Sistema Transdrmico é um tratamento sistémico eficaz de reposição estrogênica. Com a administração por via transdrmica, obtém-se concentrações de estradiol semelhantes s observadas em mulheres pré-menoPóusicas na fase folicular inicial ou intermediária. Em comparação terapêutica oral, MENOREST (estradiol) produz um efeito teraPóutico semelhante, porêm com uma dose muito menor e com a relação fisiológica estradiol/estrona normal. Os estrognios transdrmicos são absorvidos pela pele. Da circulação, passam para o espao extracelular e, em seguida, por difusão, para o citoplasma das células. Em tecidos considerados rgos alvo, os esteroides ligam-se a receptores específicos dentro do citoplasma, acumuando-se na célula. A concentração de receptores nas células-alvo não É constante, variando com o estágio do ciclo menstrual ou com história recente de reposição hormonal. O tratamento com estrognios não s estimula a produção de receptores estrogúnicos, como também resulta na produção de novos receptores progestogúnicos. Entretanto o tratamento com progesterona resulta numa diminuição dos receptores estrogúnicos e progestogúnicos, o que indica que a progesterona pode apresentar atividade antiestrogênica. O estradiol administrado por via oral sofre metabolismo de primeira passagem pelo fgado, transformando-se em estrona e seus conjugados, que são menos ativos que o estradiol. Esta pré-metabolização proporciona concentrações plasmáticas muito maiores de estrona que de estradiol. Quando administrado por via transdrmica, o estradiol muito pouco metabolizado não sofrendo metabolismo de primeira passagem e, conseqentemente, alcançando concentrações plasmáticas terapêuticas com uma dose diária total inferior utilizada no tratamento com estrognios orais. Esta administração não provoca estimulação enzimática nem alterações do substrato da renina, dos liPódeos ou dos fatores da coagulação. Os estrognios reduzem o turnover sseo devido ao seu efeito de não-reabsorção sobre o osso. A terapêutica estrogênica reduz significativamente as concentrações urinárias de cálcio, hidroxiprolina, piridinolina com ligações cruzadas e fosfatase alcalina, que são os marcadores do turnover sseo. Os sintomas da deficiência de estrognios surgem geralmente quando os níveis plasmáticos de estradiol diminuem para menos de 35 pg/ml. Destes sintomas, os fogachos são os mais frequentes, com Incidência em 60% a 70% das mulheres com menopausa natural, persistindo em 25% dos casos por mais de 5 anos. Outras consequências da diminuição dos níveis de estrognio endgeno são: perda de efeito modulador sobre a reabsorção óssea, causando perda gradual da densidade óssea e aumento da Incidência de fraturas osteoporticas; e alterações no metabolismo dos liPódeos, provocando um aumento dos níveis de colesterol total e conseqentemente do risco de doenças nas artrias coronárias. Os estudos de tolerância local em animais indicam que o MENOREST (estradiol) Sistema Transdrmico não provoca irritação ou aumento da sensibilidade da pele quando utilizado por longos períodos.
Superdosagem :
Caso surjam sinais de superdosagem, o sistema transdrmico deve ser retirado. os efeitos da superdosagem com estrognios são hipersensibilidade mamria, náuseas, vômitos, retenção de líquidos e (ou) metrorragia.
Fabricante :
Faz São Francisco – Jd Vista Alegre
CEP: 13140-000 – Paulínia / SP
Tel.: (19) 3874-8000