Princípio ativo : Cloridrato de prazosina
Apresentação: Minipress SR cápsulas de liberação lenta 1 mg, 2 mg e 4 mg em embalagens contendo 15 cápsulas.
composição:
Cada cápsula de Minipress SR 1 mg, 2 mg e 4 mg contém cloridrato de prazosina equivalente a 1 mg, 2 mg e 4 mg de prazosina base, respectivamente.
Excipientes: amido de milho, Eudragit RS 100, óleo de coco fracionado, lactose, talco, sacarose.
PARTE II
Indicação :
Minipress SR (cloridrato de prazosina) é indicado no tratamento da hipertensão arterial essencial (primria) de todos os graus e da hipertensão arterial secundária de todos os graus, de etiologia variada.
Minipress SR pode ser utilizado como medicamento inicial isolado ou em esquemas associados a um diurético e/ou a outros fármacos anti-hipertensivos, conforme seja necessário para uma resposta adequada do paciente.
Minipress SR deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C), protegido da luz e umidade.
O prazo de validade é indicado na embalagem externa do produto. Não use medicamento com o prazo de validade vencido, pode ser perigoso para sua Saúde.
Em geral a resposta ao tratamento com Minipress SR ocorre dentro de 1 a 14 dias.
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horrios, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
A segurança do uso de Minipress SR durante a gravidez ou durante a lactação ainda não foi estabelecida. Informe ao seu médico a Ocorrência de gravidez na vigncia do tratamento ou após o seu trmino. Informe ao seu médico se está amamentando.
Caso ocorram reações desagradveis, como por exemplo tontura, dor de cabeça ou visão turva (vide “reações Adversas”), o médico responsável pelo tratamento Deverá ser informado.
Minipress SR não deve ser tomado por pessoas que tenham desenvolvido em outras ocasies alergia ao cloridrato de prazosina.
Minipress SR não é indicado para crianças menores de 12 anos de idade.
Minipress SR É contra indicado a pacientes com hipersensibilidade conhecida s quinazolinas, cloridrato de prazosina ou a qualquer outro componente da fórmula.
Informe ao seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do incio ou durante o tratamento.
A eficácia deste medicamento depende da capacidade funcional do paciente.
Atenção: este medicamento contém açúcar, portanto, deve ser usado com cautela em diabéticos.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS. NO TOME RemédioS SEM O CONHECIMENTO DO SEU médico. PODE SER PERIGOSO PARA SUA Saúde.
PARTE III
Informações Técnicas
Propriedades Farmacodinâmicas
Estudos de farmacologia clínica demonstraram que o cloridrato de prazosina apresenta atividade broncodilatadora em voluntários asmáticos e sadios.
O cloridrato de prazosina causa uma redução na resistância vascular perifrica total. Estudos em animais sugerem que o efeito vasodilatador do cloridrato de prazosina está relacionado ao bloqueio dos receptores alfa-1 adrenérgicos Pós-sinpticos. Os resultados dos estudos pletismogrficos realizados nos antebraos de humanos demonstraram que o efeito vasodilatador perifrico resultado do efeito balanceado tanto sobre os vasos de resistância (arterãolas) como sobre os vasos de capacitncia (veias).
Ao contrrio dos agentes alfa-bloqueadores adrenérgicos não seletivos, a ação anti- hipertensiva do cloridrato de prazosina não é acompanhada usualmente por taquicardia reflexa.
A maioria dos estudos indica que a terapêutica crônica com cloridrato de prazosina possui efeito muito discreto sobre a atividade da renina plasmática. Um relato sugere um aumento transitório na atividade da renina plasmática após a dose inicial assim como um aumento transitório leve com doses subseqentes.
Foram realizados estudos hemodinâmicos com pacientes hipertensos após Administração única e durante a terapia de manutenção a longo prazo. Os resultados confirmaram que o efeito de uma dose terapêutica usual é uma redução na pressão arterial, a qual não está acompanhada de efeitos clinicamente significativos sobre os valores do dbito cardíaco, frequência cardíaca, fluxo sanguíneo renal e taxa de filtração glomerular.
Clinicamente, acredita-se que o efeito anti-hipertensivo resultado direto de vasodilatação perifrica. Em humanos, uma redução na pressão arterial é observada na posição supina e em Pó. Esse efeito é mais pronunciado na pressão arterial diastlica. Não tem sido observado desenvolvimento de tolerância durante o tratamento a longo prazo, assim como elevação rebote da pressão arterial após retirada abrupta do cloridrato de prazosina.
Uma variedade de estudos epidemiológicos, bioquímicos e experimentais tem estabelecido que um nível elevado de lipoproteína de baixa densidade (LDL-colesterol) está associado a um aumento do risco de doença coronária. Uma associação ainda mais significativa encontrada entre uma diminuição dos níveis de lipoproteína de alta densidade (HDL-colesterol) e um aumento do risco de doença coronária. Estudos clínicos tém demonstrado que o cloridrato de prazosina diminui os níveis de LDL e aumenta ou não produz efeitos nos níveis de HDL.
Propriedades Farmacocinéticas
Após a administração oral de cápsulas de liberação lenta de cloridrato de prazosina em voluntários normais e pacientes hipertensos, as concentrações plasmáticas alcançam pico em três horas, com uma meia-vida plasmática média de 10,8 horas. O fármaco é altamente ligado s proteínas plasmáticas.
Estudos realizados em animais indicam que o cloridrato de prazosina extensamente metabolizado, principalmente por desmetilação e conjugação, e excretado principalmente pela bile e fezes. Estudos em humanos indicam metabolismo e excreção semelhantes.
Indicação : Minipress SR (cloridrato de prazosina) é indicado no tratamento da hipertensão arterial essencial (primria) de todos os graus e da hipertensão arterial secundária de todos os graus, de etiologia variada.
Minipress SR pode ser utilizado como medicamento inicial isolado ou em esquemas associados a um diurético e/ou a outros fármacos anti-hipertensivos, conforme seja necessário para uma resposta adequada do paciente.
Contra indicação :
Minipress SR (cloridrato de prazosina) É contra indicado a pacientes com hipersensibilidade conhecida s quinazolinas, cloridrato de prazosina ou a qualquer outro componente da fórmula.
Advertências e Precauções
Uma porcentagem muito pequena de pacientes responde de maneira abrupta e exagerada dose inicial de Minipress SR (cloridrato de prazosina).
Hipotensão postural evidenciada por tonturas, fraqueza ou raramente perda da consciência, foi relatada principalmente no incio do tratamento, porêm esse efeito pode ser evitado iniciando o tratamento com uma dose mais baixa de prazosina, aumentando a dose de forma gradativa durante a primeira e segunda semana de tratamento. O efeito é auto-limitante e na maioria dos casos não reincide após período inicial de tratamento ou durante as fases subseqentes de ajuste da dose. Esta resposta não está relacionada com a gravidade da hipertensão.
No incio de uma terapia com qualquer agente anti-hipertensivo eficaz, o paciente deve ser instruído sobre como evitar sintomas decorrentes de hipotensão postural e sobre quais as medidas a serem adotadas no caso dos sintomas se desenvolverem. O paciente deve ser orientado a evitar situações onde possa se ferir, caso ocorra tontura ou fraqueza durante o incio do tratamento com Minipress SR.
A eficácia deste medicamento depende da capacidade funcional do paciente.
Atenção: este medicamento contém açúcar, portanto, deve ser usado com cautela em diabéticos.
Uso com Inibidores de PDE-5
Assim como outros alfa-1 bloqueadores, a administração concomitante de Minipress SR com um inibidor de PDE-5 deve ser feita com cautela já que, em alguns pacientes, pode ocorrer hipotensão postural. Não foram conduzidos estudos com Minipress SR.
Uso durante a Gravidez e Lactação
Não foram observados efeitos teratogúnicos nos testes realizados em animais, entretanto a segurança do uso de Minipress SR durante a gravidez ainda não foi estabelecida. O uso de Minipress SR e um beta-bloqueador para o controle de uma hipertensão grave em 44 mulheres grávidas, não revelou anormalidade fetal ou efeito adverso relacionado ao fármaco. O tratamento com Minipress SR continuou por um período de 14 semanas.
Minipress SR foi utilizado sozinho ou em combinação com outros agentes hipotensores no tratamento da hipertensão grave de mulheres grávidas. Nenhuma anormalidade fetal ou neonatal foi relatada com o uso de Minipress SR.
Não existem estudos adequados e bem controlados sobre a segurança do uso de Minipress SR em mulheres grávidas. Minipress SR só deve ser utilizado durante a gravidez, quando na opinio do médico, os potenciais benefícios justificarem o risco potencial me e ao feto.
Foi demonstrado que Minipress SR excretado no leite materno em pequenas quantidades, devendo portanto, ser utilizado com cautela em lactantes.
Efeitos na Habilidade de Dirigir veículos e Operar máquinas
A habilidade necessária para atividades como dirigir e operar máquinas pode apresentar- se comprometida, principalmente no incio da terapia com Minipress SR.
Minipress SR (cloridrato de prazosina) tem sido administrado clinicamente sem qualquer interação com os seguintes fármacos: glicosdeos cardíacos (digitlicos e digoxina), agentes hipoglicemiantes (insulina, clorpropamida, fenformina, tolazamida e tolbutamida), tranqilizantes e sedativos (diazepam, clordiazePóxido e fenobarbital), agentes para o tratamento de gota (alopurinol, colchicina e probenecida), antiarrtmicos (procainamida, propranolol e quinidina), Analgésicos, antipiráticos e antiinflamatórios (propoxifeno, ácido acetilsalicílico , indometacina e fármacos da classe fenilbutazona).
A adição de um diurético ou outro fármaco anti-hipertensivo demonstrou causar efeito adicional hipotensor. Este efeito pode ser minimizado reduzindo-se a dose de Minipress SR para 1 ou 2 mg em dose única diária; pela introdução cautelosa de fármacos anti-hipertensivos adicionais e conseqente reajuste posológico de Minipress SR, baseando- se na resposta clínica do paciente.
Administração concomitante de Minipress SR com inibidores de PDE-5: vide “Advertências e Precauções – Uso com Inibidores da PDE-5”.
Em pacientes que tenham sido tratados com Minipress SR podem ocorrer resultados falso-positivos nos testes de detecção de feocromocitoma (ácido vanilmandlico urinário- VMA) e metoxiidroxifenilglicol (MHPG) – metabólitos da norepinefrina presentes na urina.
Nos estudos clínicos onde os perfis de lpides foram acompanhados, em geral, não foram observadas alterações adversas entre os níveis de lpides pr e Pós-tratamento.
reações ADVERSAS
As reações adversas mais comuns associadas ao tratamento com Minipress SR (cloridrato de prazosina) são:
Gerais: adinamia, fraqueza (astenia). Sistema Nervoso Central e Perifrico: tontura (desmaio), cefaleia. Gastrintestinal: náusea. frequência e Ritmo cardíacos: palpitações. Psiquitricos: sonolência.
Na maioria dos casos, os efeitos adversos desapareceram com a continuidade do tratamento, ou foram tolerados sem a necessidade de uma diminuição na dose do medicamento.
As seguintes reações também foram associadas ao tratamento com Minipress SR: Sistema Nervoso Autnomo: diaforese, boca seca, rubor, priapismo. Gerais: reação alérgica, astenia (fraqueza), febre, mal-estar, dor. Cardiovascular: angina do peito, edema, hipotensão, hipotensão ortostática, sncope. Sistema Nervoso Central e Perifrico: desmaio (tontura), parestesia, vertigem. Colgeno: tátulo positivo para anticorpos antinucleares.
endócrino: ginecomastia. Gastrintestinal: desconforto abdominal e/ou dor, constipação, diarreia, pancreatite, vômito.
Auditivo: zumbido (tinido).
frequência e Ritmo cardíaco: bradicardia, taquicardia.
hepático/Biliar: anormalidades nas funções hepáticas.
mêsculo-esqueltico: artralgia.
Psiquitrico: depressão, alucinações, impotncia, insônia, nervosismo.
Respiratério: dispnéia, epistaxe, congestáo nasal.
Pele e Anexos: alopecia, prurido, rash, liquen plano, urticária.
Urinário: incontinncia, aumento da frequência urinária.
Vascular (extra cardíaco): vasculite.
Visual: visão turva, esclera avermelhada, dor ocular.
Algumas dessas reações ocorreram raramente e na maioria dos casos a relação causal não foi estabelecida.
De acordo com dados da literatura, existe uma associação entre o tratamento com o cloridrato de prazosina e uma piora no quadro de narcolepsia pré-existente. Nesses casos a relação causal incerta.
Modo de Usar :
há evidência de que a tolerabilidade melhor quando se inicia o tratamento com doses menores de Minipress SR (cloridrato de prazosina) (vide “Advertências e Precauções”).
Durante a primeira semana, a dose de Minipress SR deve ser ajustada de acordo com a tolerabilidade individual de cada paciente. Portanto, a dose diária deve ser ajustada com base na resposta do paciente. A resposta, caso venha ocorrer com uma dose especfica, geralmente ocorre dentro de 1 a 14 dias. Quando a resposta é observada, a terapia deve ser mantida com a mesma dose até que se obtenha um nível de resposta estabilizado, antes de aumentar novamente a dose.
Para a obtenção de um efeito máximo, pequenos aumentos na dose devem ser continuados até que o efeito desejado ou a dose diária total de 20 mg seja atingida. Um agente diurético ou um beta-bloqueador adrenérgico pode ser adicionado para aumentar a eficácia. A dose de manutenção de Minipress SR deve ser administrada uma vez ao dia.
A. Pacientes sem tratamento anti-hipertensivo prvio
A terapia deve ser iniciada com Minipress SR 1 mg à noite ao deitar, seguindo-se de 1 mg uma vez ao dia por 3 a 7 dias. A menos que uma baixa tolerância indique que o paciente possa apresentar problemas de sensibilidade, esta dose Deverá ser aumentada para 2 mg, administrada uma vez ao dia, por mais 3 a 7 dias e mais tarde, aumentada para 4 mg, uma vez ao dia. Em seguida, baseada na resposta do paciente ao efeito hipotensor de Minipress SR, a dose poderá ser aumentada gradativamente até uma dose diária máxima de 20 mg, administrada uma vez ao dia.
B. Pacientes recebendo diurético com controle inadequado da pressão arterial
O diurético deve ser reduzido a um nível de dose de manutenção para o produto considerado e iniciar o tratamento com Minipress SR na dose de 1 mg à noite, seguido de doses únicas diárias de 1 mg.
após o período inicial de observação, aumentos gradativos na dose de Minipress SR, devem ser adequados resposta do paciente até a dose máxima total de 20 mg ao dia.
C. Pacientes recebendo outros agentes anti-hipertensivos, mas com controle inadequado da pressão arterial
Uma vez que alguns efeitos adicionais podem ocorrer, a dose do outro agente (beta- bloqueadores, metildopa, reserpina, clonidina*, etc.) deve ser reduzida e o tratamento com Minipress SR deve ser iniciado na dose de 1 mg uma vez ao dia, à noite, ao deitar, seguidos de doses de 1 mg, uma vez ao dia, diariamente. Ajustes posteriores deverão ser realizados dependendo da resposta do paciente.
*A clonidina deve ser reduzida gradativamente segundo as orientações de seu fabricante.
há evidências de que a adição de Minipress SR a agentes bloqueadores beta- adrenérgicos, antagonistas do cálcio ou inibidores da ECA pode levar a uma redução substancial da pressão arterial. Portanto, uma dose inicial menor é altamente recomendada.
D. Pacientes com disfunção renal moderada a grave
Até o momento, os estudos mostram que Minipress SR não compromete a função renal quando utilizado em pacientes portadores de disfunção renal. Uma vez que alguns pacientes desta classe tém respondido a pequenas doses de prazosina, o tratamento deve ser iniciado com 1 mg de Minipress SR diariamente e a dose aumentada, cautelosamente, sempre na dependência da resposta do paciente.
Uso em Crianças
Minipress SR não é recomendado para o tratamento de crianças com idade inferior a 12 anos uma vez que a segurança para sua utilização nessa população ainda não foi estabelecida.
SUPERDOSAGEM
A ingestão acidental de pelo menos 50 mg de cloridrato de prazosina por uma criança de dois anos ocasionou sonolência profunda e diminuição dos reflexos. Não se observou queda da pressão arterial. A recuperação foi sem intercorrência.
Caso a superdosagem conduza hipotensão, deve ser instituída terapia de suporte, sendo as medidas cardiovasculares, as mais importantes. A recuperação da pressão arterial e a normalização da frequência cardíaca podem ser conseguidas mantendo o paciente em posição supina. Caso esta medida seja insuficiente, o choque deve ser tratado inicialmente com expansores de volume. Se necessário, deve ser então utilizados vasopressores. A função renal deve ser monitorada e, se necessário, uma terapia de suporte deve ser instituída. Dados de Laboratório indicam que o cloridrato de prazosina não dialisvel por ligar-se s proteínas plasmáticas.
PARTE IV MS – 1.0216.0016 farmacêutico responsável: Jos Cludio Bumerad – CRF-SP no 43746 VENDA SOB PRESCRIção médica Número de lote e data de fabricação : vide embalagem.
Fabricante :
Av. Presidente Tancredo de Almeida Neves, 1555 CEP 07112-070 – Guarulhos – SP CNPJ no 46.070.868/0001-69
Fale Pfizer 0800-7701575
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA USO RESTRITO A HOSPITAIS
CUIDADO: AGENTE CITOTÓXICO