Princípio ativo : Selegilina.
Classe terapêutica : Antiparkinsonianos.
Apresentação :
Cada comprimido contêm:
Cloridrato de Selegilina………………..5ml
Indicação : é indicado para o tratamento da doença de parkinson idoiPótica em combinação com l-dopa ou l-dopa e carbidopa.
Modo de Usar :
Em associação com a levodopa ou com as associações da levodopa + inibidores da descarboxilase: posologia inicial de é ou 1 comprimido ao dia, pela manhã ou em duas administrações diárias. nos pacientes que apresentam discinesias, acinesias e fenmenos de flutuações (“on-off”): a dose de manutenção, geralmente, de
dois comprimidos ao dia.Para aqueles pacientes que recebem doses máximas de levodopa e inibidor perifrico sem obter benefícios teraPóuticos satisfatérios, agregar selegilina diretamente ao tratamento usual do paciente com o mesmo esquema anterior. caso haja efeitos adversos da l-dopa, reduzir esta medida que se chega dose tima de selegilina. doses maiores que 10mg/dia não so mais eficazes e podem levar a reação hipertensiva mediada pela tiramina.
Precauções :
Manter-se longe do alcance das crianças.
Não utilizar o produto no tremor essencial, coria de huntilington que so síndromes não relacionadas a falta de dopamina.
Embora o produto seja indicado para uma doença que atinge pessoas, em geral, acima dos 50 anos, o produto não Deverá ser utilizado em mulheres grávidas ou na lactação pois a segurança da selegilina não foi estabelecida, nessas situações.
Não se indica a selegilina em associação a produtos inibidores da monoaminooxidase (imao), não seletivos.
Durante o tratamento, aconselha-se efetuar controles peridicos da função hepática.
Realizar seguimentos peridico do paciente, a fim de ajustar a posologia da levodopa de forma gradativa, de acordo com a evolução clínica do paciente.
Não deve ser administrado à noite, pois pode produzir insônia. deve ser usado com cautela em nefropatas e hepatopatas pelo provável efeito acumulativo.
Modo de usar :
Em associação com a levodopa ou com as associações da levodopa + inibidores da descarboxilase: posologia inicial de é ou 1 comprimido ao dia, pela manhã ou em duas administrações diárias. nos pacientes que apresentam discinesias, acinesias e fenmenos de flutuações (“on-off”): a dose de manutenção, geralmente, de
dois comprimidos ao dia.Para aqueles pacientes que recebem doses máximas de levodopa e inibidor perifrico sem obter benefícios teraPóuticos satisfatérios, agregar selegilina diretamente ao tratamento usual do paciente com o mesmo esquema anterior. caso haja efeitos adversos da l-dopa, reduzir esta medida que se chega dose tima de selegilina. doses maiores que 10mg/dia não so mais eficazes e podem levar a reação hipertensiva mediada pela tiramina.
Contra IndicaçõesAbsolutas
Hipersensibilidade individual demonstrada ao produto.
Relativas:
a selegilina não Deverá ser administrada em pacientes com:
Movimentos involuntários anormais, na fase “on”
Psicose grave ou demncia profunda
Ulcera péptica ativa
Outras doenças extra-piramidais, tais como: tremor essencial (hereditério), discinesia tardia e coria de Huntington
Gravidez e amamentação
Informação ao Paciente
Armazenamento: O medicamento deve ser mantido ao abrigo da umidade e calor, em lugar fresco abaixo de 30ºC.
Validade: o prazo de validade é de 24 meses, a contar da data de sua fabricação .
NO USE MEDICAMENTOS COM PRAZO DE VALIDADE VENCIDO.
Cuidados na administração: Recomenda-se não administrar o medicamento para as gestantes, e no período de amamentação. assim, se durante um tratamento a
paciente engravidar, médico deve ser informado.
Em geral, não so necessários cuidados especiais para a interrupção do tratamento.
reações desagradveis: So raras as reações ao medicamento. Nesses casos o médico deve ser informado imediatamente.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS. Informe ao médico, quais os medicamentos que está utilizando.
NO TOME Remédio SEM O CONHECIMENTO DO SEU médico, PODE SER PERIGOSO PARA SUA Saúde.
Informações Técnicas
Mecanismo de ação do fármaco
A Selegilina apresenta as seguintes ações:
1) Ação anti mao (manoamino-oxidase) potente e seletiva sobre a mao-b, demonstrada “in vitro” e “in vivo”, através da inibição da oxidação da benzilamina, da feniletilamina e da dopamia em concentrações que não influenciam significativamente o metabolismo da serotonina.
2) Um efeito importante é aquele sobre a dopamina, em relação s aplicações terapêuticas da substância. foi demonstrado em animais e no ser humano, que a selegilina aumenta os níveis cerebrais de dopamina, seja através da inibição do metabolismo, seja pela inibição da reabsorção (“re-uptake”) da dopamina.
Portanto a selegilina apresenta uma ação ativadora dos neurônios dopaminrgicos da substância negra estriada, resultando um complemento com relação a levodopa, que estimulando os receptores Pós-sinpticos e os autoreceptores dopaminergicos pré-sinpticos, inibe a atividade dos neurônios dopaminrgicos.
3) A selegilina, ao nível cerebral, corrige a atividade excessiva da mao-b e dessa forma a diminuição dos neurônios, onde a dopamina sintetizada, seja pela proliferação substitutiva das células da gila, que ocasionam um aumento da atividade da mao-b.
4) Diferentemente dos imao clssicos reduz a liberação de noradrenalina ao nível do tecido cerebral.
Além disso inibe o “uptake”de noradrenalina marcada com istopos radioativo, em locais do tecido.
5) O efeito estimulante da selegilina em ratos é uma confirmação definitiva da estimulação (agonismo) dopaminrgica.
6) Nas fases iniciais da doença (parkinsonismo-primeira fase), o uso da selegilina, na forma de monoterapia, pode ser eficaz do ponto de vista clínico, na melhoria da invalidez dos pacientes e sobre a diminuição da progresso da doença, retardando de maneira significativa, a necessidade do uso da levodopa, segundo alguns
estudos.
7) O tratamento com selegilina em associação com a levodopa está particularmente indicado nos pacientes, que durante o tratamento com doses elevadas de levodopa apresentem fenmenos de flutuações (“on-off”), discnesias e acinesias.
O sal possibilita reduzir em média, 30% das doses de levodopa, necessários para o controle da sintomatologia, assim sendo, colabora para que não aparea (“long-term levodopa syndrome”).
A selegilina potencializa os efeitos adversos da levodopa. deve ser reduzida 2 a 3 dias após incio da selegilina.
Interage com meperidina e outros apiceos levando a complicações severas.
Doses altas de selegilina (20mg) interagem com a tiramina presente em alguns alimentos, podendo causar crise hipertensiva sbita e severa.
reações Adversas Ou Efeitos Colaterais
Selegilina , em geral, bem tolerada.
A selegilina aumenta os efeitos colaterais dose dependente da levodopa, ou levodopa e cardbidopa que após diminuição da dose.
Quando houver sido determinada a dose ideal da levodopa usada isoladamente.
A selegilina pode causar aumento das enzimas hepáticas.
Outras reações: insônia, vertigens ou tonturas, cefaleia, náuseas e outras alterações gastrintestinais e hipotenso ortoststica, agitação,
bradicinesia, coria, delírios, hipertenso, sncope.
Aumento dos movimentos involuntários, arritmia, episódios novos ou recidivantes de angina, edema dos membros inferiores, queda de cabelos, perda de peso e nervosismo, ansiedade, obstipação, letargia, distonia, sudorese, sangramento gastrintestinal, asma.
Superdosagem :
Quadro clínico (sintomas e sinais):
Não foram relatados casos de superdosagem com selegilina, se usado de acordo com a posologia indicada.
Observou-se porêm, que alguns indivíduos expostos a dose de 600 mg/dia, apresentaram agitação psicomotora e depresso. sendo o produto imao pode-se esperar quadro clínico semelhante aos outros imao.
Tratamento
No caso de evento, providenciar imediata hospitalização. aconselha-se a indução do vômito somente se a ingestão for recente, ou então, realizar lavagem gástrica.Outros parâmetros hemodinâmicos deverão ser monitorizados, desde que constatado o evento, durante pelo menos 48 horas após o episódio haver ocorrido.
Atenção: Este produto é um novo medicamento e embora as pesquisas realizadas tenham indicado eficácia e tolerância quando corretamente indicado, podem ocorrer reações imprevisíveis ainda não descritas ou conhecidas. em caso de suspeita de reações adversas, o médico responsável deve
ser informado.
Fabricante :
Knoll Produtos Químicos e Farmacêuticos Ltda.
Estrada dos Bandeirantes, 2400
22710-104 – Rio de Janeiro – RJ
Tel: 55 (021) 348-2581 / 348-2525 – Fax: 55 (021) 342-2963 / 348-2631