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Nimodipina: Mecanismos, Indicações e Precauções Clínicas

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Princípio ativo : Nimodipina

Classe Terapêutica: bloqueadores dos canais de cálcio

Apresentação : 0,2 mg/ ml solução para perfuso

A nimodipina, princípio ativo do Nimotop, é um bloqueador de canais de cálcio di-hidropiridínico que atua especificamente sobre os vasos sanguíneos cerebrais, exercendo uma ação antivasoconstritora e anti-isquêmica. Esse medicamento é amplamente utilizado na prevenção e tratamento de déficits neurológicos isquêmicos secundários a vasospasmo cerebral, particularmente após hemorragia subaracnoide de origem aneurismática.

O mecanismo de ação da nimodipina é notável por sua capacidade de inibir a vasoconstrição induzida por diversas substâncias vasoativas, como serotonina, prostaglandinas e histamina. Ao bloquear os canais de cálcio, a nimodipina impede a entrada excessiva de cálcio nas células musculares lisas dos vasos sanguíneos, promovendo vasodilatação e, consequentemente, melhorando a perfusão cerebral. Essa característica é crucial em áreas do cérebro que já estão lesionadas e que, por conta do comprometimento do fluxo sanguíneo, correm risco de isquemia.

Estudos clínicos em pacientes com distúrbios agudos do fluxo cerebral têm mostrado que a nimodipina não apenas promove vasodilatação, mas também aumenta significativamente a perfusão em regiões cerebrais lesionadas, o que pode ser determinante para a recuperação funcional do paciente. Essa ação diferencial é ainda mais pronunciada nas áreas do cérebro que já foram afetadas, reduzindo de forma substancial os déficits neurológicos isquêmicos e a mortalidade associada a hemorragias subaracnoides.

No entanto, a administração de nimodipina requer cuidados específicos, principalmente em pacientes com condições preexistentes. Embora não haja comprovação de que a nimodipina cause aumento da pressão intracraniana, é essencial o monitoramento rigoroso em pacientes com suspeita de edema cerebral, assim como em indivíduos com pressão arterial sistólica abaixo de 100 mmHg. Além disso, devido ao teor alcoólico presente na solução de nimodipina (23,7% vol.), recomenda-se cautela especial em grupos vulneráveis, como alcoólatras, pacientes com deficiência no metabolismo do álcool, mulheres grávidas ou lactantes, crianças e pessoas com doenças hepáticas ou epilepsia.

A interação medicamentosa é outro aspecto crítico ao se considerar o uso de nimodipina. Por exemplo, a administração concomitante de nimodipina com antidepressivos como fluoxetina e nortriptilina pode alterar significativamente as concentrações plasmáticas desses fármacos, o que exige um ajuste cuidadoso da dosagem. Também se deve ter cuidado ao combinar nimodipina com medicamentos anti-hipertensivos, como diuréticos, bloqueadores beta e inibidores da ECA, uma vez que essa combinação pode potencializar o efeito hipotensor, requerendo monitoramento cuidadoso.

Além disso, o metabolismo da nimodipina pelo sistema enzimático do citocromo P-450, localizado no fígado e na mucosa intestinal, pode ser alterado por medicamentos que inibem ou induzem essas enzimas, o que modifica a depuração da droga e a sua biodisponibilidade. Portanto, em tratamentos que envolvem a coadministração de nimodipina com outros fármacos, é essencial uma avaliação constante da função renal e hepática, especialmente em pacientes com insuficiência renal, onde o agravamento da função renal pode justificar a interrupção do tratamento.

A nimodipina também apresenta considerações importantes durante a gravidez e a lactação. Não há estudos conclusivos sobre a segurança do uso de nimodipina em mulheres grávidas, o que torna necessário um equilíbrio cuidadoso entre os potenciais benefícios e riscos. No caso da lactação, foi demonstrado que a nimodipina e seus metabólitos podem ser excretados no leite materno em concentrações comparáveis às plasmáticas, recomendando-se que mães em fase de amamentação interrompam a lactação durante o tratamento.

Quanto ao modo de administração, a solução de nimodipina é sensível à luz, e por isso deve ser protegida da exposição direta à luz solar durante a perfusão intravenosa. Em termos de dosagem, o tratamento profilático com nimodipina deve ser iniciado o mais tardar quatro dias após uma hemorragia subaracnoide e mantido até o 14º dia, período de maior risco para vasospasmo. Em casos de déficits neurológicos isquêmicos já instalados, a nimodipina deve ser administrada com a maior brevidade possível, prolongando o tratamento por no mínimo cinco dias até um máximo de 14 dias.

A sobredosagem de nimodipina é um risco sério, podendo resultar em uma queda acentuada da pressão arterial, alterações na frequência cardíaca, como taquicardia ou bradicardia, além de sintomas gastrointestinais como náuseas. O tratamento da intoxicação deve ser imediato, com interrupção do uso de nimodipina e medidas de suporte, incluindo lavagem gástrica com carvão ativado, e administração intravenosa de dopamina ou noradrenalina para controlar a hipotensão.

Em resumo, a nimodipina é uma ferramenta poderosa no arsenal terapêutico para o manejo de condições neurológicas graves, como déficits isquêmicos secundários a vasospasmo cerebral. No entanto, seu uso requer uma compreensão detalhada de suas interações medicamentosas, contraindicações e precauções, garantindo assim uma abordagem segura e eficaz para o tratamento dos pacientes.

Fabricante :
Bayer Portugal S.A.
Rua da Quinta do Pinheiro, 5
2794-003 Carnaxide

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