Princípio ativo: cloridrato de prometazina.
Classe terapêutica: antihistamínico.
Apresentação :
Embalagens com 200 comprimidos revestidos Comprimidos Revestidos: 25 mg
Solução Injetável: 50 mg
Caixa com 50 ampolas de 2 ml
Fórmula :
Cada comprimido revestido contém:
cloridrato de prometazina ………….. 28,205 mg (equivalente a 25 mg de prometazina base)
excipiente q.s.p……………………….. 1 comp. (Excipiente: lactose, celulose microcristalina, talco, amidoglicolato de sódio, dióxido de silício, estearato de magnésio, hidroxipropilmetilcelulose, dióxido de titânio, macrogol 400, polissorbato 80, corante yellow D&C N.o 10, Corante Amarelo Crepúsculo Laca de Alumínio, macrogol 6000).
Cada ml da solução injetável contém:
cloridrato de prometazina ………….. 28,205 mg (equivalente a 25 mg de prometazina base)
veículo estéril q.s.p…………………….. 1 ml (Veículo: ácido acético, acetato de sódio tri-hidratado, hidróxido de sódio, metabissulfito de sódio, sulfito de sódio, ácido gentísico, água para injetáveis).
Informações ao paciênte :
Ação esperada do medicamento: O Pamergan (comprimidos revestidos e solução injetável) é um medicamento que apresenta propriedades antialérgicas, sedativas e antieméticas, sendo indicado para o tratamento de reações alérgicas e anafiláticas, na prevenção de vômitos do pós-operatório e enjoos de viagens, entre outras indicações.
Os efeitos clínicos do cloridrato de prometazina na forma farmacêutica de comprimidos revestidos são notados dentro de 20 minutos após a administração oral e geralmente duram de 4 a 6 horas, embora possam persistir por até 12 horas.
Cuidados de armazenamento: Conservar a embalagem fechada, em temperatura ambiente, entre 15 e 30oC, protegida da luz no caso da solução injetável, e protegida da luz e umidade no caso dos comprimidos.
Prazo de validade: O prazo de validade é de 24 meses para os comprimidos revestidos e solução injetável, a partir da data de fabricação impressa na embalagem.
Não utilize medicamento vencido.
Gravidez e lactação: Informe seu médico sobre a Ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término.
Informar ao médico se está amamentando.
O produto só deve ser utilizado durante a gravidez sob orientação médica, e seu uso é desaconselhado durante a amamentação.
Cuidados de Administração: Siga corretamente a orientação médica, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Interrupção do tratamento: Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Reações adversas: Informe seu médico sobre o aparecimento de reações desagradáveis.
Embora não sejam frequentes, algumas reações desagradáveis podem ocorrer durante o tratamento com cloridrato de prometazina. Sonolência é a reação adversa mais comum. Podem ocorrer outros efeitos, embora raros, tais como: tontura, confusão mental, secura da boca, palpitações, queda de pressão, erupções na pele (como urticária, eczema e manchas avermelhadas no corpo), náuseas e vômitos. Podem ocorrer alterações na contagem de leucócitos e hemácias e sintomas neurológicos.
Ingestão concomitante com outras substâncias: Durante o tratamento com o produto o paciente não deve ingerir bebidas alcoólicas.
A associação de Pamergan com álcool aumenta os efeitos sedativos do medicamento.
A alteração da vigilância pode tornar perigosa a condução de veículos e operação de máquinas. Por isso recomenda-se evitar a ingestão de bebidas alcoólicas e de medicamentos contendo álcool durante o tratamento.
Contra Indicações e precauções: Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento.
Informe seu médico se estiver tomando medicamento contendo sultoprida, pois a associação com essa substância apresenta um risco maior de alterações cardíacas.
Informe seu médico também caso esteja fazendo uso de tranquilizantes ou de outros medicamentos.
O produto deve ser administrado com precaução em pacientes que estejam sob tratamento com tranquilizantes em geral, pois pode ocorrer aumento da sonolência.
Pela mesma razão, deve-se evitar bebidas alcoólicas durante o tratamento.
O produto não deve ser utilizado por pacientes com conhecida hipersensibilidade à prometazina ou outros derivados fenotiazínicos ou a qualquer componente da fórmula, assim como os portadores ou com antecedentes de doenças sanguíneas causadas por outros fenotiazínicos, em pacientes com risco de retenção urinária ligado a distúrbios uretroprostático e em pacientes com glaucoma.
Informar ao médico se tiver problemas de sangue, de urina ou glaucoma, ou se tiver conhecimento de ter sensibilidade à prometazina ou a outros derivados fenotiazínicos.
Considerando os efeitos fotossensibilizantes das fenotiazinas, a exposição à luz solar ou à luz artificial é desaconselhada durante o tratamento.
Devido à possibilidade da prometazina causar sonolência e alterar a atenção, recomenda-se cautela em pacientes que dirigem veículos ou operam máquinas.
A prometazina não deve ser utilizada em crianças menores de 2 anos devido ao risco de depressão respiratória fatal.
Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.
Atenção diabéticos: contém lactose.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS:
Propriedades
O cloridrato de prometazina é um derivado fenotiazínico de cadeia lateral alifática que difere estruturalmente dos fenotiazínicos antipsicóticos. É um agente bloqueador do receptor H1. Além do seu efeito anti-histamínico, o cloridrato de prometazina proporciona clinicamente efeitos sedativo, antiemético e efeito anticolinérgico. Os efeitos clínicos aparecem dentro de 20 minutos após a administração e duram aproximadamente de 4 a 6 horas, embora possa persistir por um período de 12 horas. A prometazina é metabolizada pelo fígado.
O cloridrato de prometazina é um anti-histamínico de uso sistêmico que age em nível de sistema respiratório, sistema nervoso e pele. Como um anti-histamínico, ele age por antagonismo competitivo, mas não bloqueia a liberação de histamina.
A prometazina se caracteriza por apresentar:
– efeito sedativo acentuado de origem histaminérgica e adrenolítica central, nas doses habituais;
– efeito anticolinérgico que explica o aparecimento dos efeitos indesejáveis periféricos;
– efeito adrenolítico periférico, que pode interferir na hemodinâmica (risco de hipotensão ortostática).
Os anti-histamínicos apresentam em comum a propriedade de se opor, por antagonismo competitivo mais ou menos reversível, aos efeitos da histamina, principalmente sobre a pele, os vasos e as mucosas conjuntivas, nasais, brônquicas e intestinais.
A biodisponibilidade da prometazina está compreendida entre 13% e 49%. O tempo para atingir a concentração plasmática máxima é de 1h 30 min a 3 horas. O volume de distribuição é elevado em razão da lipossolubilidade da molécula, de cerca de 15 L/kg. Liga-se fortemente às proteínas plasmáticas (entre 75% e 80%); sua meia-vida plasmática está compreendida entre 10 e 15 horas após Administração oral. Concentra- se nos órgãos de eliminação: fígado, rins e intestinos. O metabolismo consiste em sulfoxidação seguida de desmetilação. A depuração renal representa menos de 1% da depuração total, e, em média 1% da quantidade de prometazina administrada é recuperada sob a forma inalterada na urina. Os metabólitos encontrados na urina, principalmente o sulfóxido, representam cerca de 20% da dose. A prometazina atravessa a barreira hematoencefálica e a barreira placentária. Em pacientes com insuficiência renal ou hepática, ocorre risco de acúmulo dos anti-histamínicos.
INDICAÇÕES:
O Pamergan é indicado no tratamento sintomático de todos os distúrbios incluídos no grupo das reações anafiláticas e alérgicas.
também é indicado nas rinites alérgicas; rinites vasomotoras; conjuntivite alérgica devida a inalantes alergênicos e alimentos; manifestações alérgicas da pele; dermografismo; reações anafiláticas; nas reações anafiláticas como adjunto na terapia de epinefrina e outras medidas padrão, como sedativo pré-cirúrgico, pós-cirúrgico e nos trabalhos obstétricos; prevenção e controle de náuseas e vômitos associados com certos tipos de anestesia e cirurgia; terapia adjunta à meperidina e outros analgésicos para o controle da dor pós-cirúrgica; como sedativo tanto em crianças e adultos para aliviar a apreensão e produzir sono; como tratamento ativo e profilático da náusea e vômito; na terapia antiemética em pacientes pós-cirúrgicos.
Contra Indicações :
Absolutas:
A prometazina é contraindicada em indivíduos hipersensíveis a esta droga, ou aos componentes da fórmula ou ainda a outros derivados fenotiazínicos, assim como aos portadores de discrasias sanguíneas ou com antecedentes de agranulocitose com outros fenotiazínicos, em pacientes com risco de retenção urinária ligado a distúrbios uretroprostático, e em pacientes com glaucoma, por fechadura do ângulo.
Os anti-histamínicos não são indicados para uso no tratamento dos sintomas do trato respiratório inferior, incluindo asma.
Relativas:
Associação ao álcool e sultoprida (ver Interações Medicamentosas:). Em mulheres durante a lactação (ver Gravidez e lactação).
Precauções e Advertências:
Advertência: NÃO ADMINISTRAR PAMERGANSERINGA, POIS OCORRE PRECIPITAÇÃO.
Em caso de persistência ou de agravamento dos sintomas alérgicos (dispneia, edema, lesões cutâneas, etc.) ou de sinais associados de infecção viral, deve-se reavaliar o paciente e as condutas adotadas.
Deve-se, se possível, identificar a causa de insônia e de possíveis fatores subjacentes tratados. A persistência de insônia depois de 5 dias de tratamento pode indicar uma doença subjacente, e o tratamento deve ser reavaliado.
A prometazina pode afetar significativamente a ação de outras drogas. Esta droga pode aumentar, prolongar ou intensificar a ação sedativa de depressores do SNC, como o álcool, hipnóticos sedativos (incluindo barbitúricos), anestésicos gerais, narcóticos, analgésicos narcóticos, tranquilizantes, etc. Quando a prometazina é dada concomitantemente com barbitúricos, a dose destes deve ser reduzida pela metade.
A posologia deve ser individualizada. A prometazina deve ser usada cautelosamente em pacientes com doença cardiovascular ou função hepática diminuída. Em pacientes com dor, a prometazina em doses maiores pode causar inquietação e hiperatividade motora, sendo que estes sintomas desaparecem com o controle adequado da dor.
A vigilância clínica e, eventualmente, eletroencefalográfica deve ser reforçada em pacientes epilépticos devido à possibilidade de diminuição do limiar epileptogênico dos fenotiazínicos.
O produto deve ser utilizado com cautela nas seguintes situações:
– indivíduos (especialmente indivíduos idosos) com sensibilidade aumentada à sedação, à hipotensão ortostática e às vertigens; em pacientes com constipação crônica por causa do risco de íleo paralítico; em eventual hipertrofia prostática nos indivíduos portadores de determinadas afecções cardiovasculares, por causa dos efeitos taquicardizantes e hipotensores das fenotiazinas em casos de insuficiência hepática e/ou renal grave por causa do risco de acúmulo.
– Como as demais drogas sedativas ou depressoras do SNC, o Pamergan deve ser evitado em pacientes com história de apneia noturna.
– Bebidas alcoólicas e medicamentos contendo álcool devem ser evitados durante tratamento com Pamergan .
– O Pamergan deve ser usado com precaução em indivíduos condutores de veículos e máquinas potencialmente perigosas, devido ao risco de sonolência. – Considerando os efeitos fotossensibilizantes das fenotiazinas, a exposição à luz solar ou à luz artificial é desaconselhada durante o tratamento.
O uso de prometazina deve ser evitado em crianças e em adolescentes com sinais ou sintomas de síndrome de Reye ou outra doença hepática.
Uso na Gravidez: O uso seguro da prometazina durante a gravidez ainda não foi estabelecido, em relação aos possíveis efeitos adversos do desenvolvimento fetal.
Entretanto, o uso desta droga deve ser analisado quanto ao risco e benefício para o desenvolvimento fetal.
Não há dados suficientes sobre a teratogênese da prometazina em animais. Não foram observados efeitos fetotóxicos nem malformações em recém-nascidos de mães que receberam o produto, em um pequeno número de mulheres, até o momento. No entanto seriam necessários estudos complementares para avaliar as consequências da administração da prometazina durante a gestação. Nos recém-nascidos de mães tratadas com doses elevadas de anti-histamínicos anticolinérgicos tais como a prometazina, foram descritos raramente sinais digestivos ligados às propriedades atropínicas das fenotiazinas (distensão abdominal, íleo paralítico, atraso na eliminação de mecônio, dificuldade para se alimentar, taquicardia, efeitos neurológicos, etc.). Por isso, durante a gravidez o produto só deve ser usado sob orientação médica, avaliando-se sempre a relação risco-benefício. Um ligeiro aumento do risco de malformações cardiovasculares tem sido colocado em evidência na espécie humana. Por consequência, recomenda-se que não seja utilizado durante os três primeiros meses de gestação.
No final da gestação, em casos de tratamento materno prolongado, há possibilidade de ocorrer sonolência ou hiperexcitabilidade no recém-nascido. Considera-se justificável manter o recém-nascido em observação quanto às funções neurológicas e digestivas, em caso de Administração da prometazina à mãe no final da gestação.
Lactação: Não se sabe se a prometazina é excretada no leite humano. Considerando a possibilidade de sedação ou de excitação paradoxal do recém- nascido, e também dos riscos de apneia do sono causada pelos fenotiazínicos, o uso deste medicamento é desaconselhado durante a lactação.
Uso em Pediatria: Doses excessivas de anti-histamínicos, incluindo a prometazina, pode causar alucinações, convulsões e morte em crianças.
Os antieméticos não são recomendados para o tratamento de vômito simples em crianças, e seu uso deve ser limitado a vômito prolongado de etiologia conhecida. Os sintomas extrapiramidais que podem ocorrer secundariamente ao uso do Pamergan podem ser confundidos com os sinais da doença primária não diagnosticada do SNC, como por exemplo, encefalopatia ou Síndrome de Reye. O uso de Pamergan deve ser evitado em crianças e em adolescentes com sinais ou sintomas que sugerem Síndrome de Reye ou outra doença hepática.
Outros: As drogas com propriedades anticolinérgicas devem ser usadas com cautela em pacientes com ataque asmático; glaucoma de ângulo estreito; hipertrofia prostática; úlcera péptica; obstrução piloroduodenal em situações que promovam retenção urinária.
O Pamergan deve ser usado com cautela em pacientes com depressão da medula óssea. O uso do Pamergan associado com outros agentes tóxicos conhecidos pode causar leucopenia e agranulocitose.
Quando usado intravenosamente, o cloridrato de prometazina deve ser dado em uma concentração que não ultrapasse 25 mg/ml e velocidade que não exceda 25 mg/min.
Atenção diabéticos: contém lactose.
Interações Medicamentosas::
Associações desaconselhadas:
A associação com álcool aumenta os efeitos sedativos dos anti-histamínicos H1. A alteração da vigilância pode tornar perigosa a condução de veículos e operação de máquinas. Por isso recomenda-se evitar a ingestão de bebidas alcoólicas e de medicamentos contendo álcool durante o tratamento.
A associação com sultoprida apresenta um risco maior de alterações do ritmo cardíaco ventricular, por adição dos efeitos eletrofisiológicos.
Associações a serem consideradas:
A ação sedativa da prometazina é aditiva aos efeitos de outros depressores do SNC, como derivados morfínicos (analgésicos narcóticos e antitussígenos), metadona, clonidina e compostos semelhantes, sedativos, hipnóticos, antidepressivos tricíclicos e tranquilizantes. Portanto, estes agentes devem ser evitados ou, então, administrados em doses reduzidas a pacientes em uso de prometazina.
A associação com atropina e outras substâncias atropínicas (antidepressivos imipramínicos, antiparkinsonianos, anticolinérgicos, antiespasmódicos atropínicos, disopiramida, neurolépticos fenotiazínicos) pode resultar em efeitos aditivos dos efeitos indesejáveis atropínicos como a retenção urinária, constipação intestinal e secura da boca. Evitar o uso com IMAO, pois estes prolongam e intensificam os efeitos anticolinérgicos da prometazina.
Reações adversas.
As reações adversas são originadas das propriedades farmacológicas da prometazina e podem, ou não, estar relacionadas com a dose administrada.
Efeitos neurovegetativos:
– Sedação ou sonolência, mais acentuada no início do tratamento;
– Efeitos anticolinérgicos do tipo secura da boca e de outras mucosas, constipação, alterações da acomodação visual, midríase, palpitações, risco de retenção urinária.
– Bradicardia ou taquicardia; aumento ou diminuição da pressão arterial (mais comum com a forma farmacêutica solução injetável), hipotensão ortostática. -Alterações do equilíbrio, vertigens, diminuição de memória ou da concentração.
– Sintomas extrapiramidais. Falta de coordenação motora, tremores (mais frequentemente no indivíduo idoso).
– Raramente foram descritos casos de discinesia tardia após Administração prolongada de certos anti-histamínicos.
– Tontura. Confusão mental e alucinações.
– Mais raramente, efeitos do tipo excitação: agitação, nervosismo, insônia.
– Raramente náuseas e vômitos.
Reações de sensibilização:
– “Rash” cutâneo, eritema, eczema, prurido, púrpura, urticária (eventualmente do tipo gigante).
– Edema, mais raramente edema de Quincke.
– Choque anafilático.
– Fotossensibilização.
Efeitos hematológicos:
– leucopenia, neutropenia e, excepcionalmente, agranulocitose. – Trombocitopenia.
– Anemia hemolítica.
Testes Laboratoriais: Os testes de gravidez baseados em reações imunológicas entre HCG e anti-HCG pode resultar em resultados falso-negativos ou falso- positivos.
O teste de tolerância à glicose pode apresentar-se aumentado.
Em crianças após uma administração simples de prometazina, pode ocorrer hiperexcitabilidade e movimentos anormais ou ainda reações semelhantes à superdosagem como depressão respiratória; pesadelos; delírios e comportamento agitado. Nestes casos, a prometazina deve ser descontinuada.
Recomenda-se um controle regular da crase sanguínea nos 3 ou 4 primeiros meses de tratamento.
POSOLOGIA:
A escolha da forma farmacêutica e da posologia deve ser feita em função do distúrbio a ser tratado e sob orientação médica.
Esquematicamente e apenas a título de orientação, podem ser prescritas as seguintes doses:
Adulto: 2 a 6 comprimidos por dia.
Estas doses devem ser divididas em duas, três ou quatro vezes, reservando-se a maior fração para a noite.
A forma farmacêutica solução injetável deve ser reservada aos casos de urgência, devendo o produto ser administrado por via intramuscular, em doses a serem estabelecidas pelo médico. a administração endovenosa deste produto é bem tolerada, mas não é isenta de riscos. a administração subcutânea e/ou intra-arterial não deve ser utilizada.
Para obter o efeito desejado, a posologia deve ser individualizada. As doses usuais diárias recomendadas a seguir preenchem as necessidades da maioria dos pacientes, embora existam casos que necessitem doses mais elevadas.
Alergia: A dose média é de 25 mg para iniciar o tratamento. Após isso a dose deve ser ajustada à menor quantidade necessária para produzir efeito.
Enjoos de Viagem: A dose média inicial é de 25 mg duas vezes ao dia, metade da dose deve ser tomada antes de iniciar a viagem e repetida 8 a 12 horas mais tarde, se necessário.
Náuseas e Vômitos: A dose eficaz tanto para adultos como para crianças é de 25 mg; quando a dose oral não é possível, utilizar a via parenteral. A dose pode ser repetida, se necessário, a intervalos de 4 ou 6 horas.
Sedativo: Este produto diminui a apreensão e induz um sono suave do qual o paciente pode ser retirado facilmente. A dose pode ser 12,5 a 25 mg.
Uso Pré e Pós-Cirúrgico: Para crianças a dose é de 12,5 a 25 mg e para adultos de 50 mg na noite anterior à cirurgia.
A prometazina não é recomendada para crianças menores de 2 anos.
SUPERDOSAGEM:
Os sinais e sintomas da superdosagem com prometazina são: depressão leve do SNC e cardiovascular, hipotensão profunda, depressão respiratória e inconsciência. A estimulação pode ser evidente, especialmente em crianças e idosos. As convulsões raramente ocorrem. A reação paradoxal tem sido observada em crianças que receberam doses simples de 75 mg a 125 mg via oral, caracterizada por hiperexcitabilidade e pesadelos.
Foram observados também sintomas como secura da boca, pupilas dilatadas, rubor e sintomas gastrintestinais.
O tratamento de superdosagem é essencialmente sintomático e de suporte. Lavagem gástrica deve ser feita o mais precocemente possível. Somente em casos de superdosagem extrema ou sensibilidade individual aos sinais vitais incluindo respiração, pulso, pressão arterial, temperatura, e ECG, necessitam ser monitorados. Carvão ativado via oral ou por lavagem deve ser dado, ou sulfato de sódio ou magnésio via oral como purgante. Deve-se dar atenção ao estabelecimento da troca respiratória adequada através de ventilação assistida ou controlada. O diazepam pode ser usado para controlar as convulsões. As acidoses e perdas eletrolíticas devem ser corrigidas. Os efeitos depressivos da prometazina não são revertidos pela naloxona. Devem ser evitados os analépticos, pois podem causar convulsões.
A hipotensão severa geralmente responde à Administração de norepinefrina ou fenilefrina. A epinefrina não deve ser usada, pois o seu uso em pacientes com bloqueio adrenérgico parcial pode baixar a pressão arterial. Experiências limitadas com diálise indicam que ela não é útil nestes casos.
As reações extrapiramidais podem ser tratadas com agentes antiparkinsonianos anticolinérgicos, difenidramina ou barbitúricos.
PACIENTES IDOSOS:
Recomenda-se cautela na administração de Pamergan em pacientes idosos, com sensibilidade aumentada à sedação, à hipotensão ortostática, e às vertigens, em pacientes com constipação crônica por causa do risco de íleo paralítico e em eventual hipertrofia prostática.
Os pacientes idosos, pela função hepática e renal reduzida, podem se mostrar mais susceptíveis a apresentar reações adversas, particularmente sintomas extrapiramidais, falta de coordenação motora e tremores, e por isso, recomenda-se cautela na administração do produto em idosos.
Dizeres Legais :
Farmacêutico Responsável: Dr. José Carlos Módolo CRF-SP no 10.446
No do lote, data de fabricação e prazo de validade: vide caixa.
Fabricante :
Cristália Produtos químicos farmacêuticos Ltda.
Rodovia Itapira-Lindóia, km 14 – Itapira – SP
Fone: (11) 3723-6475
Celular : (11) 98364-4442
E-mail : lidia.andreatta@cristalia.com.br
SAC (Serviço de Atendimento ao Consumidor) : 0800 7011918