Apresentação: Comprimido revestido de 25 mg: embalagem com 20, 80, 120, 240, 320 e 500 comprimidos revestidos.
Classe terapêutica: Antieméticos.
Princípio Ativo: Cloridrato de Prometazina.
Fórmula:
Cada comprimido revestido de 25 mg contém:
Cloridrato de Prometazina………………………………………………………………….25 mg
Excipientes q.s.p………………………………………………………….1 comprimido revestido
Excipientes: lactose monoidratada, amido, metabissulfito de sódio, povidona, estearato de magnésio, copolímero de polivinil álcool-polietilenoglicol, dióxido de titânio, corante amarelo laca alumínio nº 5, macrogol 6.000.
Indicações
O cloridrato de Prometazina é indicado no tratamento sintomático de todos os distúrbios no grupo das reações anafiláticas e alérgicas. Graças à sua atividade antiemética, é utilizado também na prevenção de vômitos do pós-operatório e dos enjoos de viagens. Pode ser utilizado, ainda, na pré-anestesia e na potencialização de analgésicos, devido à sua ação sedativa.
Contra-indicações:
Absolutas: O cloridrato de Prometazina não deve ser administrado a pacientes com conhecida hipersensibilidade à Prometazina ou outros derivados fenotiazínicos ou a qualquer componente da fórmula, assim como aos portadores de discrasias sanguíneas ou com antecedentes de agranulocitose com outros fenotiazínicos, em pacientes com risco de retenção urinária ligado a distúrbios uretroprostáticos, e em pacientes com glaucoma, por fechadura do ângulo.
Relativas: Associação ao álcool e sultoprida (ver item Interações Medicamentosas). Em mulheres durante o aleitamento (ver item Gravidez e Lactação). A Prometazina não deve ser utilizada em crianças menores de dois anos devido ao risco de depressão respiratória fatal.
Advertências:
Em caso de persistência ou de agravamento dos sintomas alérgicos (dispneia, edema, lesões cutâneas, etc) ou de sinais associados de infecção viral, deve-se reavaliar o paciente e as condutas adotadas.
Deve-se, se possível, identificar a causa de insônia e de possíveis fatores subjacentes tratados. A persistência de insônia depois de 5 dias de tratamento pode indicar uma doença subjacente, e o tratamento dever ser reavaliado.
Precauções:
O cloridrato de Prometazina deve ser usado com precaução em pacientes que estejam em tratamento com tranquilizantes ou barbitúricos, pois poderá ocorrer potencialização da atividade sedativa.
A vigilância clínica e, eventualmente, eletroencefalográfica, deve ser reforçada em pacientes epilépticos devido à possibilidade de diminuição do limiar epileptogênico dos fenotiazínicos.
Este medicamento deve ser utilizado com cautela nas seguintes situações:
– Indivíduos (especialmente os idosos) com sensibilidade aumentada à sedação, à hipotensão ortostática, e às vertigens; em pacientes com constipação crônica por causa do risco de íleo paralítico; em eventual hipertrofia prostática. Nos indivíduos portadores de determinadas afecções cardiovasculares, por causa dos efeitos taquicardizantes e hipotensores das fenotiazinas. Em casos de insuficiência hepática e/ou renal grave por causa do risco de acúmulo.
– Como as demais drogas sedativas ou depressoras do SNC, o cloridrato de Prometazina deve ser evitado em pacientes com história de apneia noturna.
– Bebidas alcoólicas e medicamentos contendo álcool devem ser evitados durante tratamento com cloridrato de Prometazina.
Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.
– Considerando os efeitos fotossensibilizantes das fenotiazinas, a exposição à luz solar ou à luz artificial é desaconselhada durante o tratamento.
O uso de Prometazina deve ser evitado em crianças e adolescentes com sinais e sintomas sugestivos da Síndrome de Reye.
Uso na gravidez:
Gravidez: não há dados suficientes sobre a teratogênese da Prometazina em animais. Não foram observados efeitos fetotóxicos nem malformações em recém-nascidos de mães que receberam o produto, em um pequeno número de mulheres, até o momento. No entanto seriam necessários estudos complementares para avaliar as consequências da administração da Prometazina durante a gestação. Nos recém-nascidos de mães tratadas com doses elevadas de anti-histamínicos anticolinérgicos tal como a Prometazina, foram descritos raramente sinais digestivos ligados às propriedades atropínicas das fenotiazinas (distenção abdominal, íleo paralítico, atraso na eliminação de mecônio, dificuldade para se alimentar, taquicardia, efeitos neurológicos, etc). Por isso, durante a gravidez o cloridrato de Prometazina só deve ser usado apenas sob a orientação médica, avaliando-se sempre a relação risco-benefício. Um ligeiro aumento do risco de malformações cardiovasculares tem sido colocado em evidência na espécie humana. Por consequência, recomenda-se que não seja utilizado durante os três primeiros meses da gestação.
No final da gestação, em casos de tratamento materno prolongado, há possibilidade de ocorrer sonolência ou hiperexcitabilidade no recém-nascido. Considera-se justificável manter o recém-nascido em observação quanto às funções neurológicas e digestivas, em caso de administração da Prometazina à mãe no final da gestação.
Lactação: não se sabe se a Prometazina é excretada no leite humano. Considerando a possibilidade de sedação ou de excitação paradoxal do recém-nascido, e também dos riscos de apneia do sono causadas pelos fenotiazínicos, o uso deste medicamento é desaconselhado durante a lactação.
Interações Medicamentosas:
Associações desaconselhadas:
A associação com álcool aumenta os efeitos sedativos dos anti-histamínicos H1. A alteração da vigilância pode tornar perigosa a condução de veículos e operação de máquinas. Por isso recomenda-se evitar a ingestão de bebidas alcoólicas e de medicamentos contendo álcool durante o tratamento.
A associação com sultoprida apresenta um risco maior de alterações do ritmo cardíaco ventricular, por adição dos efeitos eletrofisiológicos.
Associações a serem consideradas:
A ação sedativa da Prometazina é aditiva aos efeitos de outros depressores do SNC, como derivados morfínicos (analgésicos narcóticos e antitussígenos), metadona, clonidina e compostos semelhantes, sedativos, hipnóticos, antidepressivos tricíclicos e tranquilizantes. Portanto, estes agentes devem ser evitados ou, então, administrados em doses reduzidas a pacientes em uso de Prometazina.
A associação com atropina e outras substâncias atropínicas (antidepressivos imipramínicos, antiparkinsonianos, anticolinérgicos, antiespasmódicos atropínicos, disopiramida, neurolépticos fenotiazínicos) pode resultar em efeitos aditivos dos efeitos indesejáveis atropínicos como a retenção urinária, constipação intestinal e secura na boca. Evitar o uso com IMAO, pois estes prolongam e intensificam os efeitos anticolinérgicos da Prometazina.
Reações adversas / Efeitos colaterais:
As reações adversas são originadas das propriedades farmacológicas da Prometazina e podem, ou não, estar relacionadas com a dose administrada.
Efeitos neurovegetativos:
-Sedação ou sonolência, mais acentuada no início do tratamento.
-Efeitos anticolinérgicos do tipo secura da boca e de outras mucosas, constipação, alterações da acomodação visual, midríase, palpitações, risco de retenção urinária.
-Bradicardia ou taquicardia, aumento ou diminuição da pressão arterial, hipotensão ortostática.
-Alterações do equilíbrio, vertigens, diminuição de memória ou da concentração.
-Sintomas extrapiramidais. Falta de coordenação motora, tremores (mais frequentemente no indivíduo idoso).
-Raramente foram descritos casos de discinesia tardia após administração prolongada de certos anti-histamínicos.
-Tontura. Confusão mental e alucinações.
-Mais raramente, efeitos do tipo de excitação: agitação, nervosismo, insônia.
-Raramente náuseas e vômitos.
Reações de sensibilização:
-Eritema, eczema, púrpura.
-Edema, mais raramente edema de Quincke.
-Choque anafilático.
-Fotossensibilização.
-Foram relatados casos muito raros de reações alérgicas, incluindo urticária, “rash”, prurido e anafilaxia.
Efeitos hematológicos:
-Leucopenia, neutropenia, e excepcionalmente agranulocitose.
-Trombocitopenia.
-Anemia hemolítica.
Recomenda-se um controle regular da crase sanguínea nos 3 ou 4 primeiros meses de tratamento.
Esquematicamente e apenas a título de orientação podem ser prescritas as seguintes doses:
Adultos: 2 a 6 comprimidos por dia.
Estas doses devem ser divididas em duas, três ou quatro vezes, reservando-se a maior fração para a noite.
Superdosagem:
O quadro clínico resultante da superdose com cloridrato de Prometazina vai desde leve depressão do SNC e sistema cardiovascular, até profunda hipotensão, depressão respiratória e perda da consciência. Pode ocorrer agitação, especialmente em pacientes geriátricos. Convulsões raramente ocorrem. Sinais e sintomas do tipo
atropínico, como boca seca, pupilas fixas e dilatadas, “flushing” e sintomas gastrointestinais também podem ocorrer. O tratamento é essencialmente sintomático e de suporte. Lavagem gástrica deve ser feita o mais precocemente possível. Somente em casos extremos torna-se necessária a monitorização dos sinais vitais.
A naloxona reverte alguns dos efeitos depressivos, mas não todos. Hipotensão severa, em geral, responde à administração de norepinefrina ou fenilefrina. Epinefrina não deve ser utilizada, já que seu uso em pacientes com bloqueio adrenérgico parcial pode baixar ainda mais a pressão arterial. Experiências limitadas com diálise indicam que ela não é útil nestes casos.
Características farmacológicas:
Farmacocinética:
A biodisponibilidade da Prometazina está compreendida entre 13% e 49%. O tempo para atingir a concentração plasmática máxima é de 1h e 30 min a 3 horas. O volume de distribuição é elevado em razão da lipossolubilidade da molécula, de cerca de 15L/Kg. Liga-se fortemente às proteínas plasmáticas (entre 75% e 80%); sua meia-vida plasmática está compreendida entre 10 e 15 horas após administração oral. Concentra-se nos órgãos de eliminação: fígado, rins e intestinos. O metabolismo consiste em sulfoxidação seguida de desmetilação. A depuração renal representa menos de 1% da depuração total, e, em média 1% da quantidade de Prometazina administrada é recuperada sob a forma inalterada na urina. Os metabólitos encontrados na urina, principalmente o sulfóxido, representam cerca de 20% da dose. A Prometazina atravessa a barreira hematoencefálica e a barreira placentária. Em pacientes com insuficiência renal ou hepática, ocorre risco de acúmulo dos anti-histamínicos.
Modo de usar:
Este medicamento deve ser armazenado em sua embalagem original, em temperatura ambiente (entre 15 e 30 ºC), em lugar seco, fresco e ao abrigo da luz.
Uso em idosos, crianças e em outros grupos de risco
Pacientes idosos: Recomenda-se cautela na administração do cloridrato de Prometazina comprimido revestido em indivíduos idosos, com sensibilidade aumentada à sedação, a hipotensão ortostática e ás vertigens, em pacientes com constipação crônica por causa do risco de íleo paralítico e em eventual hipertrofia prostática.
Os pacientes idosos, em razão das funções hepática e renal reduzidas, podem se mostrar mais suscetíveis a apresentar reações adversas, particularmente sintomas extrapiramidais, falta de coordenação motora e tremores e, por isso, recomenda-se cautela na administração do cloridrato de Prometazina comprimido revestido.
Armazenagem:
Este medicamento deve ser armazenado em sua embalagem original, em temperatura ambiente (entre 15 e 30 ºC), em lugar seco, fresco e ao abrigo da luz (evite armazená-lo no banheiro). Nestas condições o prazo de validade é de 24 meses a contar da data de fabricação.
Informações Técnicas:
A Prometazina é um anti-histamínico de uso sistêmico que age em nível do sistema respiratório, do sistema nervoso e da pele. A
Prometazina é um derivado fenotiazínico de cadeia lateral alifática, que possui atividade anti-histamínica, sedativa, antiemética e efeito anticolinérgico. A ação geralmente dura de quatro a seis horas. Como um anti-histamínico, ele age por antagonismo competitivo, mas não bloqueia a liberação de histamina.
A Prometazina se caracteriza por apresentar:
– Efeito sedativo acentuado de origem histaminérgica e adrenolítica central, nas doses habituais;
– Efeito anticolinérgico que explica o aparecimento dos efeitos indesejáveis periféricos;
– Efeito adrenolítico periférico, que pode interferir na hemodinâmica (risco de hipotensão ortostática).
Os anti-histamínicos apresentam em comum a propriedade de se opor, por antagonismo competitivo mais ou menos reversível, aos efeitos da histamina, principalmente sobre a pele, os vasos e as mucosas conjuntival, nasal, brônquica e intestinal.
Dizeres legais:
VENDA SOB A PRESCRIÇÃO MÉDICA
Reg. no M.S. 1.2568.0213
Farmacêutico Responsável: Dr. Luiz Donaduzzi CRF-PR 5842