Princípios ativos : Cloranfenicol e Guaifenesina.
Classe terapêutica : Antibióticos Sistêmicos
Apresentação : Caixas contendo 20 e 100 cápsulas de 250 e 500 mg; caixas contendo 20 e 100 drágeas de 250 e 500 mg; frascos de vidro contendo 100 ml de xarope. Quemicetina Succinato 1 g: Pó liofilizado em caixas com 1 frasco-ampola e 1 ampola diluente de 5 ml. Caixas com 50 frascos-ampola e 50 ampolas de diluente de 5 ml.
Indicação : Actinomicose, antrax, brucelose, granuloma inguinal, treponematoses, peste, sinusites, otite crônica supurativa. Observao: o cloranfenicol deve ser reservado para infecções graves nas quais outros antibióticos menos txicos so ineficazes ou contra indicados. O cloranfenicol não é indicado para uso profiltico de infecções.
Efeito Colateral:
reações hematológicas: estas podem se manifestar de duas formas: como uma depresso reversível da medula óssea ou como uma anemia aplástica idiossincrtica. A depresso medular dose-dependente e mais comumente observada quando as concentrações séricas ultrapassam 25 microgramas por ml; esta afeco geralmente reversível com a suspenso do fármaco. A anemia aplástica é uma reação idiossincrtica grave que ocorre em pacientes tratados com cloranfenicol; não tem relao com a dose ou duração do tratamento, a maioria dos casos está relacionada ao uso oral e seu aparecimento ocorre em geral vrias semanas ou meses após o uso do fármaco. Foram descritos casos raros de leucemia após anemia aplástica provocada pelo cloranfenicol, porêm essa correlao não está ainda totalmente definida. síndrome cinzenta do recêm-nascido: caracterizada por distenso abdominal, vômitos, flacidez, cianose, colapso circulatério e morte; provavelmente ocorre por acmulo srico do fármaco pela incapacidade do neonato em conjugar e eliminar o cloranfenicol. Se o uso em recêm-nascidos necessário, a dose deve ser de 25 mg/kg/dia e o nível srico monitorizado. níveis séricos acima de 50 microgramas/ml tem sido encontrados na maioria dos casos relatados. Adultos com ingestão acidental de doses muito elevadas podem apresentar esta reação. Neurite ptica ocorre raramente com o uso prolongado, a diminuição da acuidade visual em geral reversível. Outros sintomas neurológicos raros: neurite perifrica, cefaleia, depresso, oftalmoplegia e confuso mental. reações de hipersensibilidade so raras. reações gastrintestinais como diarreia, náusea, vômitos, glossite e estomatite so pouco frequentes e sem gravidade.
Modo de Usar :
Tanto para a via oral quanto a parenteral, a posologia é a mesma, dividida em 4 doses, ou administrações, a cada 6 horas. Adultos: 50 mg de cloranfenicol base por quilo de peso por dia. A dose máxima para adultos de 4 g/dia. Em infecções graves, assim como em meningites, a dose pode chegar a 100 mg/kg/dia. Crianças: 50 mg (base) por quilo de peso por dia; em prematuros e recêm-nascidos com menos de 2 semanas de vida, a dose de 25 mg (base) por quilo de peso por dia. A concentração sérica, tanto para via oral, como para a parenteral, deve ser mantida entre 10 e 25 microgramas por ml. Quemicetina Succinato injetável pode ser aplicada por via intramuscular ou intravenosa. A injeo intravenosa deve ser feita lentamente, nunca em menos de 1 minuto. A soluo reconstituída para uso intravenoso mantêm sua potncia por até 3 dias, se refrigerada. Superdosagem: quadro clínico: doses elevadas administradas de forma aguda, podem levar à síndrome cinzenta no recêm-nascido e raramente no adulto. Depresso medular pode ocorrer nesse caso. ingestão crônica de doses excessivas pode levar à depresso medular, neurites, deficincia de vitamina K e sintomas gastrintestinais. Tratamento: não existe antídoto e o tratamento consiste em suporte e dilise peritoneal para eliminao do fármaco.
Contra indicação :
Pacientes alérgicos ao cloranfenicol ou derivados, portadores de depresso medular, discrasias sanguíneas ou insuficincia hepática. Em recêm-nascidos e prematuros, a concentração sérica deve ser monitorizada. Não deve ser usado em grávidas próximo ao trmino do trabalho de parto, pelo risco de síndrome cinzenta no recêm-nascido. Pacientes utilizando medicamentos antineoplásicos ou radioterapia devem evitar o uso de cloranfenicol, sob o risco de depresso medular. – Interações Medicamentosas: ou com alimentos: álcool: pode ocorrer reações semelhantes ao dissulfiram. Antiepilticos: fenobarbital e hidantona: podem diminuir a concentração sérica de cloranfenicol. Além disso, a inibio do sistema do citocromo P-450 pelo cloranfenicol pode diminuir o metabolismo do fenobarbital e também da hidantona, elevando os níveis séricos destes fármacos. Warfarina: mesma interação que com fenobarbital. Piridoxina: o cloranfenicol aumenta sua excreo renal. Vitamina B12: o cloranfenicol pode reduzir o efeito hematológico da vitamina B12. Alfentanil: diminui o clearance, com acmulo srico. Antidiabéticos orais: o cloranfenicol pode inibir o metabolismo hepático deste fármacos, aumentando seu efeito. Eritromicinas e lincomicinas: o cloranfenicol compete com ambos na ligao com a subunidade 50S dos ribossomos bacterianos, antagonizando seus efeitos; deve-se evitar o uso concomitante. Ativadores de enzimas hepáticas (rifampicina, fenobarbital, etc.) aumentam a degradao de cloranfenicol. Penicilinas: pode haver diminuição da ao bactericida das penicilinas.
Durante a gravidez não recomendvel sua utilização, apesar de nunca terem sido relatados defeitos teratogúnicos relacionados com o uso. Nas últimas semanas de gestao, a passagem do cloranfenicol para o feto pode levar ao aparecimento da síndrome cinzenta do recêm-nascido. O cloranfenicol passa para o leite materno, podendo provocar depresso medular ou síndrome cinzenta do recêm-nascido. Em recêm-nascidos o cloranfenicol só deve ser utilizado se não houver outra alternativa de antibioticoterapia; quando usado, a dose deve ser de 25 mg/kg/dia e o nível srico monitorizado. O uso de cloranfenicol deve ser evitado em pacientes com anemia, sangramentos, doenças hepáticas ou renais. Em insuficincia renal ou hepática as doses devem ser menores. Evitar o uso concomitante com fármacos depressores da medula óssea, alfentanil, hidantona, fenobarbital, antidiabéticos orais, eritromicina, lincomicinas e com radioterapia. Evitar o uso durante imunizações ativas. O uso de cloranfenicol pode provocar aumento da Incidência de infecções dentárias, cicatrizao lenta e sangramento gengival. Pacientes com deficincia de G-6-PD podem ter crises hemolticas com o uso do medicamento. Pacientes com porfiriatêm o risco de crises aumentado. Advertências: o cloranfenicol pode provocar depresso da medula óssea, nem sempre reversível. O risco da depresso medular maior com tratamentos prolongados, por isso o uso deste medicamento não deve ultrapassar a dez dias. Se forem necessários tratamentos mais longos, devem ser realizados rigorosamente exames peridicos de controle hematológico. Pacientes diabéticos devem ser advertidos que o cloranfenicol pode provocar falsas reações positivas de glicosria. – Toxicidade: o principal efeito txico do cloranfenicol ocorre na medula óssea, provocando duas alterações: depresso da medula óssea e anemia aplástica. A primeira provocada pela interferncia do fármaco na síntese protica das células medulares e a segunda tem causa desconhecida. A depresso medular reversível com a suspenso do fármaco e dose-dependente (em adultos ocorre em pacientes que recebem 4 g ou mais por dia ou com nível srico acima de 30 microgramas por ml). A aplasia idiossincrtica e geralmente fatal, embora bastante rara. Pode ocorrer neurite ptica em tratamentos prolongados. diminuição da acuidade visual pode ocorrer, mas reversível. Neurite perifrica, cefaleia, confuso mental, oftalmoplegia, náuseas, vômitos, diarreia, glossite, estomatite e hipersensibilidade so raros. O cloranfenicol pode provocar diminuição da síntese de vitamina K, o que poderia causar sangramento quando o seu uso prolongado. Não há estudos confirmando a ausência de efeitos mutagúnicos, carcinogúnicos ou teratogúnicos no ser humano. Por isso, apesar da ausência de relatos comprovando a ligao do uso do fármaco com tais efeitos, não se recomenda o uso durante a gravidez. Interferncia em exames laboratoriais: o cloranfenicol pode causar falsos resultados positivos de glicosria. O teste de Bartiromide é alterado, pois o cloranfenicol provoca aumento da quantidade de PABA recuperada.
Fórmula :
Cada cápsula de 250 e 500 mg contêm,respectivamente: cloranfenicol 250 mg e 500 mg. Excipientes: lactose, estearato de magnésio, talco. Cada drágea de 250 e 500 mg contêm, respectivamente: cloranfenicol 250 mg e 500 mg. Excipientes: açúcar cristal, amido de milho, carbonato de cálcio, cera polidora, levilite, estearato de magnésio, methocel 400, PVP oral, dióxido de titânio, talco. Cada 5 ml de xarope contêm: palmitato de cloranfenicol 0,272 g (correspondente a 0,156 g de cloranfenicol). Excipientes: carboximetilcelulose sódica, veegum, polissorbato 80, ácido srbico, p-hidroxibenzoato de metila, p-hidroxibenzoato de etila, p-hidroxibenzoato de propila, corante amarelo tartrazina, trietanolamina, álcool etlico 95%, essência de canela e limão, trimetil cetil amônio p-tolueno sulfonado, açúcar cristal, água desmineralizada. Quemicetina Succinato Injetível, hidrossolvel: cada frasco-ampola contêm: hemissuccinato sódico de cloranfenicol. 1,38 g (equivalente a 1 g de cloranfenicol), acompanha ampola de diluente (água para injeo) de 5 ml.
Fabricante :
Monsanto do Brasil Ltda.
Av. Presidente Vargas, 2001
Sala 114
Ribeirão Preto – São Paulo