Princípio ativo : Ribavirina
Apresentação :
Cada cápsula de 100mg contêm:
Ribavirina……………….. 100 mg
Excipiente q.s.p……………….. 1 cápsula.
(Celulose microcristalina, polivinilpirrolidona, estearato de magnésio)
Cada cápsula de 250mg contêm:
Ribavirina ……………….. 250 mg
Excipiente q.s.p. ………………..1 cápsula.
(Celulose microcristalina, polivinilpirrolidona, estearato de magnésio)
Indicação : hepatite viral.
Efeito Colateral:
Efeitos Hematológicos: Não foram observadas anormalidades nas contagens de células sanguíneas em pacientes que receberam 1000 mg de ribavirina oral diariamente; embora tenham sido registradas reduções na hemoglobina com doses orais mais altas, não foi observado qualquer efeito na medula óssea. a administração oral de ribavirina em doses até 1 g/dia por mais de 1 semana resultou numa reduo transitéria no valor do hematécrito na ordem de 20%.
Cardiovasculares: Insuficincia cardíaca Congestiva: Foram registrados os seguintes efeitos adversos em bebs gravemente enfermos sob risco de vida: PARADA cardíacA, HIPOTENSO, BRADICARDIA, TOXICIDADE DIGITLICA E BIGEMINISMO. O papel da ribavirina neste conjunto não É conhecido. Foi observada insuficincia cardíaca, resultando em morte, em 8 de 10 bebs com função cardíaca comprometida. Não foi determinado se a ribavirina contribuiu para a diminuição da função cardíaca ou se isso foi causado por outros fatores.
Efeitos no Sistema Nervoso Central: CONvulsões e FRAQUEZA foram associados com ribavirina intravenosa experimental.
Efeitos Gastrintestinais : Ocorreram sintomas gastrintestinais durante o tratamento com ribavirina; porêm estes sintomas não foram reportados em outros estudos.
Efeitos Urogenitais: No camundongo, a administração de ribavirina resultou em atrofia dos tbulos seminferos, reduo das concentrações de esperma e nmeros elevados de esperma com morfologia anormal.
Hepatotoxicidade: Elevações na bilirrubina sérica foi o principal efeito adverso durante o tratamento com ribavirina oral. As elevações do nível de bilirrubina geralmente estavam na faixa de 1,6 a 2,2 mg %, e os aumentos foram principalmente do tipo indireto. Não foram registrados aumentos significativos nas enzimas do fgado.
Modo de Usar :
– Hepatite A e B : Ribavirina 10 mg/kg/dia, via oral, dividida em 4 doses (por 14 dias) demonstrou ser benfica quando administrada a crianças com Hepatite tipo A ou B. Não foi feita a distino entre HbsAg positivo ou negativo. Uma reduo significante nos valores de SGPT ocorreram no 71 dia de tratamento quando comparado com pacientes tratados com placebo. A bilirrubina sérica diminuiu em todos os dias nos pacientes tratados com ribavirina. Observou-se também melhora nos sintomas (melhora do apetite, náusea, vômito, sensao de bem estar). Duzentos miligramas de ribavirina, via oral, 3 vezes ao dia por duas semanas administrada a pacientes com Hepatite A demonstrou uma grande melhora na bilirrubina total e direta, SGPT e SGOT e melhor ganho de peso que os pacientes tratados com placebo.
Contra indicação :
Este produto está contra indicado para indivíduos que apresentem hipersensibilidade conhecida droga ou a quaisquer dos seus componentes, e em mulheres que estão ou que podem ficar grávidas durante a exposio droga.
Modo de usar :
– Hepatite A e B : Ribavirina 10 mg/kg/dia, via oral, dividida em 4 doses (por 14 dias) demonstrou ser benfica quando administrada a crianças com Hepatite tipo A ou B. Não foi feita a distino entre HbsAg positivo ou negativo. Uma reduo significante nos valores de SGPT ocorreram no 71 dia de tratamento quando comparado com pacientes tratados com placebo. A bilirrubina sérica diminuiu em todos os dias nos pacientes tratados com ribavirina. Observou-se também melhora nos sintomas (melhora do apetite, náusea, vômito, sensao de bem estar). Duzentos miligramas de ribavirina, via oral, 3 vezes ao dia por duas semanas administrada a pacientes com Hepatite A demonstrou uma grande melhora na bilirrubina total e direta, SGPT e SGOT e melhor ganho de peso que os pacientes tratados com placebo.
Carcinogenicidade e Mutagenicidade
Estudos de carcinogenicidade in vivo com ribavirina so incompletos. Porêm, o resultado de um estudo de alimentao crônica com ribavirina em ratos, com doses de 16-100 mg/kg/dia (equivalente humano estimado de 2,3-14,3 mg/kg/dia, baseado no ajuste de rea da superfcie corPórea para o adulto), sugerem que ribavirina pode induzir tumores bengnos mamrio, pancretico, pituitério e adrenal. Resultados preliminares de 2 estudos de oncogenicidade por gavagem oral no camundongo e no rato entre 18-24 meses, em doses de 20-75 e 1-40 mg/kg/dia, respectivamente (equivalente humano estimado de 1,67-6,25 e 1,43-5,71 mg/kg/dia, respectivamente, baseado no ajuste de rea da superfcie corPórea para o adulto) não so conclusivos para o potencial carcinogúnico de ribavirina. No entanto, esses estudos demonstraram uma relao entre a exposio crônica ribavirina e aumento na Incidência de lesões vasculares (hemorragias microscpicas em camundongos) e degeneração retinal (em ratos).
Conduta Na Superdose
Quando a biosintática ribavirina (ribavirina) é administrada por período prolongado e em altas doses, pode resultar em reduo leve e reversível da hemoglobina, hematécritos e na contagem dos glbulos vermelhos. estas reduções so reversíveis. caso elas superem os limites mínimos, a administração da droga deve ser suspensa. estes so os primeiros sinais de toxicidade e superdose. necessário que se faa o monitoramento hematológico dos pacientes submetidos a tratamentos prolongados com ribavirina.
Contra-Indicaçõese Precauções
Além de gravidez e lactao, este produto está contra indicado para pacientes com hipersensibilidade conhecida ribavirina ou aos demais componentes da fórmula.
NO TOME MEDICAMENTO EM O CONHECIMENTO DO SEU médico. PODE SER PERIGOSO PARA SUA Saúde
diminuição da Fertilidade
A fertilidade de animais tratados com ribavirina (macho ou fmea) não foi totalmente investigada. Porêm, no camundongo, a administração de ribavirina em doses entre 35-150 mg/kg/dia (equivalente humano estimado de 2,92-12,5 mg/kg/dia, baseado no ajuste de rea da superfcie do corpo para o adulto) resultou em atrofia significativa dos tbulos seminferos, reduo nas concentrações de esperma e nmeros elevados de espermas com morfologia anormal. A recuperação parcial da produo de esperma foi aparente em 3-6 meses após a suspenso da dosagem. Em Vários estudos adicionais sobre toxicidade, ribavirina demonstrou causar lesões testiculares (atrofia tubular), em ratos adultos, em nível de dose oral na ordem de 16 mg/kg/dia (equivalente humano estimado de 2,29 mg/kg/dia, baseado no ajuste de rea da superfcie corPórea; ver Farmacocinética). Doses mais baixas não foram testadas. A capacidade reprodutiva dos animais machos tratados não foi estudada.
Farmacocinética :
Logo após a administração oral, as concentrações plasmáticas aumentam rapidamente, atingindo um pico entre 1 e 1,5 horas. A biodisponibilidade da Solução Oral ou cápsula de 20% a 50%. Uma grande quantidade da dose de ribavirina administrada oralmente retida nos glbulos vermelhos e tecidos, responsveis por sua longa meia-vida no plasma. rapidamente fosforilada de modo intracelular em mono-, di-, e trifosfato, os quais so provavelmente essenciais para atividade antiviral. A via metabólica secundária provavelmente inclui a hidrlise para ácido tricarboxlico, de-ribosilao e decomposição do anel de triazole . A ribavirina e seus metabólitos so eliminados lentamente através dos rins, sendo a excreo renal responsável por aproximadamente 40% da eliminao total do corpo. A meia-vida de eliminao da ribavirina varia de 24 a 35,5 horas, em pacientes adultos. A ribavirina não É completamente removida por hemodilise, necessitando efetuar dosagem de ribavirina antes do ajuste da dose.
Gravidez e Lactao
Ribavirina tem demonstrado potencial teratogúnico e/ou embriotxico em roedores, mas não em primatas no primeiro trimestre de gravidez. Foram notados efeitos teratogúnicos em hamsters, como malformações no crnio, palato, olho, queixo, membros, esqueleto e trato gastrintestinal. A Incidência e gravidade dos efeitos aumentaram com o aumento da dose da droga. A sobrevivncia dos fetos e da prole foram reduzidas.
O intervalo mínimo após a exposio Ribavirina para que a gravidez possa ser iniciada com segurança desconhecido.
Ribavirina está contra indicada para uso durante a gravidez. Não se tem conhecimento se a Ribavirina excretada no leite materno. Devido diversas drogas serem excretadas pelo leite materno, não se recomenda seu uso a mulheres em fase de lactao.
Hepatite C
1- Monoterapia: Estudos não controlados dos efeitos da ribavirina (600 a 1200 mg diários administrados de 12 semanas a 6 meses) em pacientes com Hepatite C crônica demonstraram que a droga reduziu significantemente as concentrações de aminotransferase sérica e as concentrações médias do soro do vrus RNA da hepatite C (HCV-RNA). após o fim do tratamento, no entanto, os níveis de ALT sérica foram similares aos valores do pré-tratamento, sem aumento significante na histologia hepática. Ou seja, os efeitos não foram mantidos após a descontinuao da droga. Não houve diferena significante total na reduo do HCV-RNA ou da histologia hepática. Os efeitos adversos foram maiores no grupo tratado com ribavirina, incluindo a anemia (32% versus 3% no grupo placebo).
2- Terapia Combinada: Diversos grupos reportaram que a ribavirina, em terapia combinada com o interferon, produziu uma manuteno (de 6 meses a 2 anos após terapia) da resposta bioquímica, virológica e histológica em pacientes com infeco por hepatite C quando comparadas a outras drogas em monoterapia. Em geral, pacientes que respondem a terapia combinada so pacientes que foram submetidos ao tratamento simples e pacientes que tiveram uma resposta não sustentada ao interferon sozinho. Pacientes que não responderam monoterapia com o interferon alfa pareceram não responder terapia combinada. Os pacientes receberam Ribavirina oral de 800 a 1200mg/dia ou 15mg/kg/dia, mais interferon alfa 3MU, 3 vezes por semana de 6 a 12 meses, ribavirina sozinha ou interferon sozinho. Em um estudo, 87% (n=8) dos pacientes que recaram com terapia com interferon alfa mostraram uma normalizao sustentada da alanina aminotransferase 6 meses após a terapia com interferon alfa mais ribavirina. após um acompanhamento mdio de 18 meses, o tratamento com interferon alfa-2b (3MU, 3vezes por semana) e ribavirina oral (1000 mg/dia) forneceram um benefício histológico em 12 de 14 pacientes com transplante de fgado com infeco por hepatite C. A terapia combinada foi administrada por 6 meses seguida por monoterapia de ribavirina até o fim do estudo. Em adio, 13 dos 14 pacientes mantiveram os níveis de alanina aminotransferase normais após 18 meses de acompanhamento.
Informaçães Técnicas
A ribavirina é um nucleosdeo sintético, que consiste de D-ribose acoplada a 1,2,4 triazole carboxamida. Esta droga tem um largo espectro de atividade antiviral in vitro contra os vrus do RNA e DNA. O nome químico da ribavirina 1-beta-D-ribofuranosil-1,2,4 triazole-3-carboxamida.
Informações ao paciênte
Ao esperada do medicamento: BIOSINtátICA RIBAVIRINA (Ribavirina) age inibindo a replicação do vrus da hepatite, possibilitando o desenvolvimento natural de uma resposta imunológica do hospedeiro para combater a infeco viral.
Cuidados de Armazenamento: Conservar o produto em local seco e fresco.
Prazo de validade: desde que sejam observados os cuidados de armazenamento, BIOSINtátICA RIBAVIRINA (Ribavirina) apresenta prazo de validade de 36 meses. Não utilize o produto após o vencimento do prazo de validade.
Gravidez e lactao: BIOSINtátICA RIBAVIRINA (Ribavirina) esta contra indicado
durante a gravidez ou lactao ou para mulheres que possam ficar grávidas durante a exposio droga.
Cuidados de Administração: Deve-se ter cuidado ao administrar-se este medicamento a indivíduos que apresentem fibrose hepática grave, insuficincia renal e anemia. O tratamento com este produto deve ser individual e não adaptvel a outra pessoa. ASiga a orientao do seu médico, respeitando sempre os horrios, as doses e a duração do tratamento.
interrupção do tratamento : ANão interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico
reações adversas : Informe seu médico o aparecimento de reações desagradveis.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS crianças
Ribavirina / Teofilina: a administração concomitante de ribavirina oral e aminofilina oral (formulações prontas de liberação imediata) não registrou efeito na liberação de teofilina tanto em adultos como em crianças.
Ribavirina / Zidovudina: Ribavirina, um nucleosódio sintético que afeta a replicação de DNA, não deve ser usado concomitantemente com zidovudina. A fosforilao de zidovudina inibida por ribavirina, que antagoniza seu efeito antiviral. Provoca toxicidade hematológica (nmero ou função alterados dos glbulos vermelhos e brancos) e/ou eficácia reduzida da zidovudina. O uso concomitante de ribavirina e zidovudina deve ser evitado. Se a terapia com ribavirina for necessária, as contagens sanguíneas devem ser monitoradas frequentemente incluindo hemoglobina, hematécrito e glbulos brancos.
Modo de Ao
A droga prontamente transportada para dentro das células e então convertida por enzimas celulares a 5-mono-, di-, e derivados de trifosfato, os quais so responsveis por inibir certas enzimas virais envolvidas na síntese do ácido nucleico viral. A Ribavirina produz seu efeito antiviral principalmente por alterar os agrupamentos de nucleotdeos a e formao de RNA mensageiro normal, o qual pode ser responsável por sua eficácia contra os vrus de RNA e DNA. A droga fosforilada ativamente de modo intracelular em mono-, di-, e trifosfatos. O monofosfato é um inibidor da inosina-monofosfato desidrogenase, que envolvida na síntese de guanosina-monofosfato. A composição dos agrupamento de nucleotdeos notadamente alterada após a adio de ribavirina s culturas celulares.
Fabricante :
Fabricante : s Biosintética Ltda.