Princípio ativo : riluzol
Apresentação : Caixa com 56 comprimidos revestidos.
Indicação : Tratamento de pacientes portadores de Esclerose Lateral Amiotrófica (ELA). O riluzol aumenta o período de sobrevida e/ou o tempo até a traqueostomia.
Efeito Colateral:
As reações adversas mais comuns observadas com o uso de Rilutek, mais frequentemente do que em pacientes tratados com placebo, foram: astenia, náusea, tontura, reduo da função pulmonar, diarreia, dores abdominais, pneumonia, vômito, vertigem, parestesia peitoral, anorexia e sonolência. Astenia, náusea, tontura, diarreia, anorexia, vertigem, sonolência e parestesia peitoral foram dose-relacionadas. Todos os eventos relatados encontram-se includos, com exceo daqueles já relacionados acima, aqueles considerados muito comuns para serem informativos e aqueles que não foram associados, de forma razovel, com o uso da droga. So eles: organismo em geral: frequente: hostilidade. Infrequente: abscesso, sepse, reação de fotossensibilidade, celulite, edema facial, hárnia, peritonite, tentativa de suicdio, reação no local de injeo, calafrios, síndrome gripal, ferimentos intencionais, distenso abdominal, neoplasia. Rara: acrodinia, hipotermia, monilase, artrite reumatéide. Sistema digestivo: infrequente: aumento de apetite, obstruo intestinal, impactao fecal, hemorragia gastrintestinal, ulceração gastrintestinal, gastrite, incontinncia fecal, icterícia, hepatite, glossite, hemorragia gengival, pancreatite, tenesmo, estenose esofgica. Rara: queilite, colecistite, hematêmese, melena*, dor biliar, proctite, enterocolite pseudomembranosa, aumento da glndula salivar, descoloração da lngua, cries dentárias. Sistema nervoso: frequente: agitao, tremor. Infrequente: alucinações, distúrbios da personalidade, alteração do pensamento, coma, reação paranide, reação de mania, ataxia, síndrome extrapiramidal, hipocinesia, reteno urinária, labilidade emocional, delírio, apatia, hipoestesia, incoordenao, confuso, convulso, cãibras nas pernas, amnsia, disartria, aumento da libido, estupor, hematoma subdural, alterações da marcha, estado ilusional, despersonalizao, paralisia facial, hemiplegia, diminuição da libido, mioclonia. Rara: sonhos alterados, síndrome cerebral aguda, depresso do SNC, demncia, embolia cerebral, euforia, hipotonia, óleo, neurite perifrica, psicose, depresso psicótica, reação esquizofrúnica, trismo, mo Póndula. Pele e anexos: infrequente: ulceração da pele, urticária, psorase, seborria, alterações cutâneas, dermatite fngica. Rara: angioedema, dermatite de contato, eritema multiforme, furunculose, monilase cutânea, granuloma cutâneo, ndulo cutâneo. Sistema respiratério: infrequente: soluo, desordem pleural, asma, epistaxe, hemoptise, bocejo, hiperventilao, edema pulmonar, hipoventilao, carcinoma no pulmo, hipoxia, laringite, efuso pleural, pneumotrax, monilase respiratória, estridor. Sistema cardiovascular: infrequente: sncope, hipotenso, insuficincia cardíaca, enxaqueca, doença vascular periférica, angina pectoris, infarto do miocárdio, extra-sstole ventricular, hemorragia cerebral, fibrilao atrial, bloqueio de ramo, insuficincia cardíaca congestiva, pericardite, embolia da extremidade inferior, isquemia do miocárdio, choque. Rara: bradicardia, isquemia cerebral, hemorragia, ocluso da artria mesentárica, hemorragia subaracnide, taquicardia supraventricular, trombose, fibrilao ventricular, taquicardia ventricular. distúrbios metabólicos e nutricionais: infrequente: gota, acidose respiratória, edema, polidpsia, hipocalemia, hiponatremia, ganho de peso. Rara: edema generalizado, hipercalcemia, hipercolesterolemia. Sistema endócrino: infrequente: diabetes mellitus, neoplasia da tireide. Rara: diabetes insipidus, distúrbios da paratireide. Sistema sanguíneo e linfático: infrequente: anemia, leucocitose, leucopenia, equimose. Rara: neutropenia, anemia aplástica, cianose, anemia hipocrmica, anemia ferropriva, linfadenopatia, petquias, púrpura. Sistema musculoesqueltico: infrequente: artrose, miastenia, neoplasia óssea. Rara: necrose óssea, osteoporose, tetania. Sentidos especiais: infrequente: ambliopia, oftalmite. Rara: blefarite, catarata, surdez, diplopia, otalgia, glaucoma, hiperacusia, fotofobia, perda do paladar, distúrbio vestibular. Sistema urogenital: infrequente: urgência miccional, alterações urinárias, incontinncia urinária, célculo renal, hematéria, impotncia, carcinoma de próstata, dor renal, metrorragia, priapismo. Rara: amenorria, abscesso mamrio, mastalgia, nefrite, nocturia, pielonefrite, aumento de miomas uterinos, hemorragia uterina, monilase vaginal. Testes laboratoriais: infrequente: aumento da gama-glutamil transferase, testes de função hepática anormais, aumento da fosfatase alcalina, teste de Coombs direto positivo, aumento de gama-globulinas. Rara: aumento da desidrogenase lctica.
Modo de Usar :
A dose recomendada de Rilutek de 50 mg a cada 12 horas. Não esperado nenhum aumento do benefício com doses diárias mais elevadas; contudo aumentam os efeitos adversos. Os comprimidos de Rilutek devem ser tomados, pelo menos, 1 hora antes ou 2 horas após a refeio, para evitar a diminuição da biodisponibilidade relacionada com o alimento. Populações especiais: pacientes com função renal ou hepática prejudicada: ainda não foram concludos os estudos nestas populações. – Superdosagem: não houve relatos de superdosagem com Rilutek, assim como não estão disponíveis antídotos específicos ou informaçães sobre o tratamento da superdosagem com Rilutek. No caso de superdosagem, a terapia com Rilutek deve ser descontinuada imediatamente. O tratamento deve ser de suporte e voltado ao alívio da sintomatologia.
Contra indicação :
Pacientes que apresentam histrico de reações de hipersensibilidade grave ao riluzol ou a qualquer um dos componentes do comprimido. Advertências: danos hepáticos/monitorando a bioquímica do fgado: Rilutek deve ser prescrito com cuidado a pacientes com evidência atual ou histrico de função hepática anormal, indicada através de alterações significativas dos níveis séricos de transaminases (TGP; TGO), bilirrubina, e/ou gama-glutamato transferase (GGT). As elevações basais dos Vários testes de função hepática (especialmente a elevao da bilirrubina) devem excluir o uso de Rilutek. Rilutek provoca elevações nos níveis séricos de aminotransferase mesmo em pacientes que não apresentem história prvia de doença hepática. Os pacientes devem ser orientados a relatar qualquer enfermidade febril a seus médicos. O relato de enfermidade febril implica na necessidade da verificação dos níveis sanguíneos de leuccitos pelo médico encarregado.
Uso em pacientes com patologia concomitante: Rilutek deve ser usado com cautela em pacientes portadores de insuficincia renal e/ou hepática concomitante. Particularmente, em caso de dano hepático induzido por Rilutek (Riluzol) e manifestado através de elevao de enzimas hepáticas, desconhece-se o seu efeito sobre a metabolizao de Rilutek. Populações especiais: o riluzol deve ser utilizado com cautela em pacientes idosos cuja função hepática ou renal esteja comprometida devido à idade. Além disso, indivíduos do sexo feminino e pacientes japoneses podem apresentar capacidade metabólica menor de eliminar o riluzol, comparado a indivíduos do sexo masculino e pacientes caucasianos, respectivamente. Testes laboratoriais: recomenda-se que as aminotransferases séricas, inclusive os níveis de TGP, sejam medidos antes e durante o tratamento com riluzol. Os níveis séricos de TGP devem ser avaliados mensalmente durante os 3 primeiros meses de tratamento, trimestralmente durante o restante do primeiro ano e, periodicamente, após este intervalo. Os níveis séricos de TGP devem ser avaliados de forma mais frequente em pacientes que apresentem elevações. – Interações Medicamentosas:: não foram planejados estudos clínicos para avaliar a interação do riluzol com outras drogas. Assim como com as demais drogas, existe a possibilidade de Interações Medicamentosas: potenciais através de uma variedade de mecanismos. Drogas hepatotóxicas: os experimentos clínicos excluram pacientes portadores de ELA sob tratamento concomitante com medicamentos potencialmente hepatotxicos (ex: alopurinol, metildopa, sulfasalazina). De forma semelhante, não há informaçães a respeito da segurança da administração de Rilutek associado com tais medicamentos. Se o clínico optar por prescrever tal combinao, esta deve ser feita com cautela. Drogas fortemente ligadas s proteínas plasmáticas: o riluzol apresenta uma alta taxa de ligao s proteínas plasmáticas (96%), principalmente é albumina e s lipoproteínas séricas. O efeito do riluzol (até 5 mcg/ml) sobre a ligao com a warfarina (5 mcg/ml) não apresentou qualquer deslocamento de warfarina. Do mesmo modo, a ligao do riluzol não foi afetada pela adio de warfarina, digoxina, imipramina e quinina em concentrações terapêuticas elevadas. Efeitos de outras drogas sobre o metabolismo do riluzol: estudos in vitro utilizando preparados microssomais de fgado humano sugerem que CYP 1A2 é a principal isoenzima envolvida no metabolismo oxidativo inicial do riluzol e que, portanto, podem ocorrer Interações potenciais quando riluzol for administrado juntamente com agentes que afetem a atividade do CYP 1A2. Inibidores potenciais da CYP 1A2 (ex.: cafena, fenacetina, teofilina, amitriptilina e quinolonas) podem reduzir a taxa de eliminao de riluzol, ao passo que indutores de CYP 1A2 (ex.: fumaa de cigarro, alimentos grelhados em carvo, rifampicina e omeprazol) podem aumentar a taxa de eliminao de riluzol. Efeito do riluzol sobre o metabolismo de outras drogas: A CYP 1A2 é a principal isoenzima que participa no metabolismo oxidativo inicial do riluzol, sendo que potenciais Interações podem ocorrer quando o riluzol for administrado concomitantemente com outros agentes que sejam também metabolizados primariamente pela CYP 1A2 (ex.: teofilina, cafena e tacrina). até o momento, ignora-se se o riluzol apresenta qualquer potencial para induo enzimática em seres humanos. Não existem estudos adequados e bem controlados realizados em mulheres grávidas. O riluzol deve ser usado durante a gravidez somente se os benefícios potenciais justificarem o risco ao feto. Mulheres em período de amamentao: desconhece-se se o riluzol excretado no leite materno humano. Em função de muitas drogas serem excretadas no leite humano, e devido ao fato de ignorar-se os riscos potenciais de Rilutek causar reações adversas em crianças em fase de amamentao, as mulheres devem ser alertadas para não amamentar durante o tratamento com Rilutek. Uso em idosos: o comprometimento da função renal e hepática devido à idade pode causar diminuição na depuração de riluzol. Pacientes com mais de 65 anos de idade: não houve diferenas quanto a efeitos adversos entre pacientes mais jovens e mais idosos. Uso pediátrico: não foi determinada a segurança e eficácia do Rilutek em pacientes pediátricos.
Fórmula :
Cada comprimido contêm: riluzol 50 mg,excipientes q.s.p. 1 comprimido. Excipientes: fosfato de cálcio dibásico; celulose microcristalina; slica coloidal; estearato de magnésio; carboximetilcelulose sódica; hidroxipropilmetilcelulose; polietilenoglicol 6.000; dióxido de titânio.
Fabricante :
Faz São Francisco – Jd Vista Alegre
CEP: 13140-000 – Paulínia / SP
Tel.: (19) 3874-8000