Princípio ativo : Cloridrato de Tizanidina.
Classe terapêutica : Miorrelaxantes e Relaxante Muscular.
Apresentação : Comprimidos. embalagem com 20 comprimidos sulcados de 2 mg.
Indicação : Espasmo muscular doloroso
Associado com distúrbios estáticos e funcionais da coluna (síndromes cervical e lombar).
após cirurgia, como por exemplo: de hárnia de disco intervertebral ou de osteoartrite do quadril.
Espasticidade decorrente de distúrbios neurológicos, tais como:
Esclerose múltipla, mielopatia crônica, doenças degenerativas da medula espinhal, acidentes cerebrovasculares e paralisia cerebral.
Efeito Colateral:
frequência estimada: muito comum > 10%; comum > 1% a < 10%; incomum > 0,1% a < 1%; rara > 0,01% a < 0,1% e muito rara < 0,01%.
Com doses baixas, como as recomendadas para alívio dos espasmos musculares dolorosos, os efeitos colaterais so geralmente leves e transitórios
Comuns: sonolência, inconscincia, fadiga, tontura, boca seca e discreta reduo da presso arterial.
Raras: náusea, distúrbios gastintestinais, aumento transitório das transaminases séricas.
Com doses mais elevadas, recomendadas em espasticidade, os efeitos colaterais acima so mais frequentes e acentuados, mas raramente so graves o suficiente para requerer a suspenso do tratamento. Adicionalmente, podem ocorrer:
Comuns: hipotenso e bradicardia.
Raras: fraqueza muscular, insônia, distúrbios do sono e alucinações.
Muito rara: hepatite aguda.
Modo de Usar :
Para alívio dos espasmos musculares dolorosos
2 a 4 mg, três vezes ao dia. Em casos graves, uma dose adicional de 2 mg ou 4 mg pode ser tomada à noite.
Espasticidade decorrente de distúrbios neurológicos
A posologia deve ser adaptada s necessidades individuais do paciente.
A dose diária inicial não deve exceder a 6 mg dados, em três doses divididas, podendo ser aumentada gradativamente de 2 mg a 4 mg, em intervalos de 3 a 4 dias ou de meia semana. Geralmente se obtêm resposta terapêutica tima com dose diária entre 12 e 24 mg, administrados em 3 ou 4 doses, em intervalos iguais. Não se deve exceder a dose diária de 36 mg.
Contra indicação :
SIRDALUD É contra indicado em casos de hipersensibilidade conhecida tizanidina ou a qualquer outro componente da formulao. também contra indicado de forma significativa na disfunção hepática (veja “Farmacocinética”).
Precauções :
Em pacientes com insuficincia renal (clearance (depuração) da creatinina < 25 ml/min), recomenda-se iniciar o tratamento com 2 mg, uma vez ao dia. Os aumentos da posologia devem ser feitos gradativamente, de acordo com a tolerabilidade e a eficácia. Se a eficácia precisar ser melhorada, recomenda-se aumentar primeiramente a dose única diária, antes de aumentar a frequência de Administração.
Modo de usar : de Sirdalud
Para alívio dos espasmos musculares dolorosos
2 a 4 mg, três vezes ao dia. Em casos graves, uma dose adicional de 2 mg ou 4 mg pode ser tomada à noite.
Espasticidade decorrente de distúrbios neurológicos
A posologia deve ser adaptada s necessidades individuais do paciente.
A dose diária inicial não deve exceder a 6 mg dados, em três doses divididas, podendo ser aumentada gradativamente de 2 mg a 4 mg, em intervalos de 3 a 4 dias ou de meia semana. Geralmente se obtêm resposta terapêutica tima com dose diária entre 12 e 24 mg, administrados em 3 ou 4 doses, em intervalos iguais. Não se deve exceder a dose diária de 36 mg.
Advertências
Uma vez que a disfunção hepática tem sido relatada em Associação com a tizanidina, mas raramente sob doses acima de 12 mg, recomenda-se a monitoração mensal dos testes de função hepática durante os primeiros quatro meses de tratamento em pacientes que recebem doses superiores ou equivalentes a 12 mg e em pacientes nos quais os sintomas clínicos sugerem uma disfunção hepática, tais como náusea, anorexia ou cansaço. O tratamento com SIRDALUD deve ser descontinuado se os níveis séricos das transaminases SGPT ou SGOT estiverem, continuamente, três vezes acima do limite da faixa de normalidade.
Fórmula :
Cada comprimido contêm 2 mg de cloridrato de tizanidina.
Excipientes: lactose, ácido esteárico, ácido de silício coloidal e celulose microcristalina.
Dados de segurança pré-clínicos
Toxicidade aguda
A tizanidina possui uma toxicidade aguda de baixa ordem. Os sinais de superdosagem foram evidentes após doses únicas > 40 mg/kg em animais e so relacionados é ao farmacológica da droga.
Toxicidade crônica e subcrônica
Em um estudo de toxicidade em ratos, realizado por um período de 13 semanas e utilizando a via oral, foram administradas doses diárias de 1,7; 8 e 40 mg/kg juntamente com a alimentao. Os maiores achados relacionaram-se estimulao do sistema nervoso central (SNC), como por exemplo, excitao motora, agressividade, tremor e convulsões, que ocorrem principalmente com doses mais elevadas.
Em um estudo de 13 semanas em ces, as doses diárias de 0,3; 1 e 3 mg/kg foram administradas em cápsulas, e em um estudo de 52 semanas, as doses foram equivalentes a 0,15; 0,45 e 1,5 mg/kg por dia. As alterações no eletroencefalograma (ECG) e os efeitos no SNC foram observados em doses diárias de 1 mg/kg e representaram efeitos farmacológicos marcadamente superiores. Os aumentos transitórios na transaminase TGP observados em doses diárias superiores ou equivalentes a 1 mg/kg não se relacionaram aos achados histopatológicos, mas indicam que o fgado é um rgo-alvo em potencial.
Mutagenicidade
Diferenas nos ensaios in vitro, bem como nos ensaios in vivo e citogenéticos não comprovaram o potencial mutagúnico da tizanidina.
Carcinogenicidade
Nos estudos de toxicidade oral, foram administradas doses de até 9 mg/kg em ratos, juntamente com a alimentao, enquanto os camundongos receberam doses de até 16 mg/kg por dia. Os resultados obtidos em ambas as esPócies não indicaram potencial carcinogúnico.
Toxicidade reprodutiva
Não ocorreram efeitos teratogúnicos ou embriotxicos em ratas e coelhas grávidas que receberam doses de até 100 mg/kg por dia.
As ratas, antes do acasalamento até o fim da lactao ou durante o final da gravidez até a desmama dos filhotes, receberam doses diárias de 3, 10 e 30 mg/kg. As doses diárias de 10 e 30 mg/kg causaram prolongamento do período gestacional e distocia (parto difcil), resultando em um aumento da mortalidade pré-natal.
Efeitos Sobre a Habilidade de Dirigir veículos E/ou Operar máquinas
Os pacientes que apresentarem sonolência deverão ser alertados contra atividades que requeiram alto grau de concentração, como por exemplo, conduo de veículos e/ou operação de máquinas.
Interações Medicamentosas: e outras formas de interação
SIRDALUD pode ocasionalmente acarretar hipotenso e bradicardia, quando empregado concomitantemente com agentes anti-hipertensivos, inclusive diuréticos.
O uso de álcool e sedativos pode aumentar o efeito sedativo de SIRDALUD.
Farmacocinética :
Absoro e biodisponibilidade
A tizanidina é absorvida de forma rápida e quase completa, atingindo picos de concentração plasmática aproximadamente 1 hora após a administração da dose. A biodisponibilidade absoluta média cerca de 34% por causa do extenso metabolismo de primeira passagem.
Distribuio
O volume mdio de distribuio no steady-state (estado de equilíbrio) (Vss) após a administração i.v. de 2,6 L/kg. A ligao proteína plasmática de 30%. A tizanidina apresenta um perfil farmacocinético linear acima do intervalo de dose de 4 a 20 mg. A baixa variao intra-individual nos parâmetros farmacocinéticos (Cmx e AUC) permite uma previso confivel dos níveis plasmáticos após a administração oral. Os parâmetros farmacocinéticos da tizanidina não so afetados pelo sexo dos pacientes.
Biotransformao
há demonstrações de que a droga rápida e extensivamente metabolizada pelo fgado. Os metabólitos parecem ser inativos.
Eliminao
A tizanidina eliminada da circulao sistêmica com uma meia-vida terminal média de 2 a 4 horas. Os metabólitos so excretados primeiramente através dos rins (aproximadamente 70% da dose). A droga inalterada excretada por via renal somente em uma pequena extenso (aproximadamente 2,7%).
Características nas populações de pacientes especiais
Em pacientes com insuficincia renal (clearance (depuração) de creatinina < 25 ml/min), foram encontrados valores mdios dos níveis plasmáticos máximos como sendo duas vezes superiores aos de voluntários normais, e a meia-vida terminal prolongou-se por aproximadamente 14 horas, resultando em valores de AUC significativamente maiores (aproximadamente 6 vezes o valor mdio)(veja “Precauções”)
Interação com alimentos
A ingestão simultânea de alimentos não apresenta influência significativa no perfil farmacocinético da tizanidina. A alimentao aumenta o valor de Cmx em aproximadamente 1/3 mas não apresenta relevncia clínica na extenso da absoro (AUC). O acrscimo no Cmx não É considerado um dado de relevncia clínica.
Farmacodinâmica
A tizanidina é um relaxante muscular de ao central. O seu principal local de ao é a medula espinhal, onde a comprovao sugere que, pela estimulao de receptores alfa2 pré-sinpticos, ocorre inibio da liberação de aminoácidos excitatérios que estimulam os receptores N-metil-D-aspartato (NMDA). A transmisso do sinal polissinptico aos interneurônios espinhais, responsveis pelo tonus muscular excessivo, inibida e o tnus muscular reduzido. Adicionalmente s propriedades miorrelaxantes, a tizanidina também exerce um efeito Analgésico central moderado.
SIRDALUD eficaz tanto contra os espasmos musculares dolorosos agudos como contra a espasticidade crônica de origem espinhal e cerebral. Reduz a resistância a movimentos passivos, alivia os espasmos e o clnus e melhora a fora muscular voluntária.
Gravidez e Lactao
A tizanidina não apresenta efeitos teratogúnicos em ratos e coelhos. Embora não haja estudos controlados em mulheres grávidas, a tizanidina não deve ser utilizada durante a gravidez, ao menos que os benefícios sejam superiores aos riscos.
Mesmo sendo excretadas apenas pequenas quantidades de tizanidina no leite de animais, não se recomenda a administração de tizanidina em mulheres que estejam amamentando.
Informações ao paciênte
SIRDALUD tem como substância ativa o cloridrato de tizanidina que atua como relaxante muscular de ao central, sendo a medula espinhal seu principal local de ao.
A data de validade está impressa no cartucho. Não utilize o produto após a data de validade.
Informe ao seu médico sobre a Ocorrência de gravidez na vigncia do tratamento ou após o seu trmino. Informe ao seu médico se está amamentando.
Siga a orientao do seu médico, respeitando sempre os horrios, as doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
SIRDALUD geralmente bem tolerado. Os efeitos colaterais que podem ocorrer, especialmente com doses altas so: sonolência, cansaço, tontura, boca seca, náuseas e leve reduo da presso arterial. Informe ao seu médico sobre o aparecimento de reações desagradveis.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS. Informe ao seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do incio ou durante o tratamento, como por exemplo, calmantes e medicamentos para presso alta, inclusive diuréticos. Os sedativos e o álcool acentuam o efeito sedativo de SIRDALUD.
Em vitude da sonolência que pode ocorrer no incio do tratamento, deve-se ter cuidado ao dirigir veículos e/ou operar máquinas.
NO TOME MEDICAMENTO SEM O CONHECIMENTO DO SEU médico. PODE SER PERIGOSO PARA SUA Saúde.
Superdosagem :
Nos poucos relatos existentes quanto superdosagem com sirdalud, a recuperação ocorreu sem problemas incluindo um paciente que ingeriu 400 mg de sirdalud.
Sintomas: náusea, vômito, hipotenso, tontura, sonolência, miose, desconforto respiratério, coma e inquietao.
Tratamento: recomenda-se eliminar o medicamento ingerido, através da administração repetida de altas doses de carvo ativado. a diurese forçada pode acelerar a eliminao de sirdalud. a seguir, o tratamento deve ser sintomático.
Uso Em Crianças
Como a experiência em crianças à limitada,não se recomenda o uso de SIRDALUD nessa faixa etária da populao.
Uso Em Idosos
A experiência com o uso de SIRDALUD em idosos limitada. Os dados farmacocinéticos sugerem que o clearance (depuração) renal pode ser significativamente diminuído em alguns casos. Portanto, recomenda-se cautela ao utilizar SIRDALUD em pacientes idosos.
Fabricante :
Novartis Biocincias S.A.